|
|
|
|
|
| ||
|
|
|
| ||
|
|
Посткоитальные препараты. Состоят из больших доз эстрогенов (диэтилстильбестрол, этинилэстрадиол) или гестагенов (0,75 мкг L-левоноргестрела). Эти таблетки применяют в первые 24-48 часов после полового сношения. Доза эстрогенов в 50 раз выше, чем в комбиниро-ванных эстроген-гестагенных препаратах и составляют 2-5 мг. Можно вводить ВМС как посткоитальный контрацептив.
Пролонгированные препараты состоят из 150 мкг Depo-медрок-сипрогестеронацетата (ДМПА) или 200 мкг норэтистерона энантата (NET-OEN). Инъекции этих препаратов делают 1 раз в 3-6 месяцев (Depo provera).
Гормональные рилизинг-системы подразделяются на ледующие группы:
А. Имплантационные (норплант, импланон)
Б. Внутриматочные (Мирена)
В. Внутривлагалищные кольца (НоваРинг)
Г. Накожные (пластырь ЕВРА)
Действующим веществом инмплантационных и внутриматочных рилизинг-ситем являются гестагены – левоноргестрел и этоногестрел (гестагенный метод), влагалищных и накожных рилизинг-систем – эстроген-гестагенные соединения (комбинированные метод).
Преимуществами гормональных рилизинг-систем являются:
· длительная контрацепция
· выделение гормонов по биологическому градиенту
· точность дозирования
· отсутствие колебаний уровня гормонов на протяжении контрацепции
· отсутствие необходимости ежедневного самоконтроля за приемом таблеток наряду с различными путями введения препаратов
Имплантационные контрацептивы впервые разработаны в виде подкожной системы «Норплант» (рис. 141), которая выделяет левоноргестрел в малых дозах, обеспечивает высокий контрацептивный эффект и быстрое восстановление фертильности. Однако длительные ациклические кровянистые выделения, относительная трудность извлечения и косметический дефект (6 капсул) снижают его приемлемость и популярность
Рис. 141. А. Норплант – 6 силастиковых капсул.
В начале 90-х годов прошлого века был предложен однокапсульный имплантационный контрацептив «Импланон», содержащий этоногестрел – высокоселективный гестаген последнего поколения, обладающий более высокой приемлемостью. Этоногестерл подавляет овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи.
«Импланон» вводится под кожу
· на 1-5 день менструального цикла
· сразу после аборта
· на 21-28 день после родов.
Введение и удаление импланона производится в 4 раза быстрее, чем норпланта; осложнения наблюдаются реже. «Импланон» обеспечивает длительную контрацепцию в течение 3 лет, высокую эффективность, более низкую частоту побочных реакций, быстрое восстановление фертильности и лечебные эффекты, присущие гестагеннным контрацептивам. Несмотря на очевидные преимущества импланона, ациклические кровянистые выделения и аменорея возникают и при его применении.
Внутриматочная рилизинг-система «Мирена» совмещает контрацептивные и терапевтические свойства гормональных средств с достоинством внутриматочных.
«Мирена» представляет собой пластиковое внутриматочное средство (ВМС)Т-образной формы длиной 32 мм. В вертикальном стержне Мирены имеется резервуар в виде муфты, в котором содержится 52 мг левоноргестрела. Стенки резервуара изготовлены из полидиметилсилоксана и работает как мембрана, способная регулировать выделение левоноргестрела в полость матки со скоростью 20 мкг/сут.
Основной контрацептивный эффект «Мирены» связан с локальным влиянием левоноргестрела на матку, вследствие которого происходит сгущение цервикальной слизи, предотвращение пролиферации эндометрия, специфическое воздействие на эндометрий, а также на процессы имплантации без подавления овуляции.
Длительность использования «Мирены» составляет 5 лет. Однако известны исследования, согласно которым контрацептивная эффективность и безопасность использования этого контрацептива сохраняются в течение 7 лет. После удаления «Мирены» частота наступления беременности в течение 12 мес составляет 79-96,4%.
Побочные реакции при использовании «Мирены»:
· мажущие кровянистые выделения
· аменорея
· тошнота
· нагрубание молочных желез
Использование «Мирены»
· уменьшает частоту воспалительных заболеваний органов малого таза;
· не влияет на артериальное давление, массу тела женщины, липидный профиль, свертывающую систему крови, активность печеночных ферментов;
· проявляет лечебный эффект при идиопатической гиперполименорее (обильные менструальные кровотечения при отсутствии органической патологии эндометрия), дисменорее, гиперплазии эндометрия у женщин в перименопаузе (регрессия эндометрия происходит не только в местах соприкосновения с ВМС и не только в поверхностных слоях, но захватывает тотально всю толщу слизистой оболочки матки);
· снижает частоту развития лейомиомы матки и уменьшает ее размеры через 6-18 мес;
· снижает частоту вегетососудистых, психоневрологических нарушений у женщин с климактерическим синдромом в пременопаузе при применении ЗГТ.
После удаление «Мирены» наблюдается быстрое восстановление фертильности в течение 1 года.
«Мирену» можно рекомендовать пациенткам с обильными менструациями, дисменореей, непереносимостью оральных контрацептивов, а в климактерическом периоде - как компонент ЗГТ.
Внутривлагалищная рилизинг-система «Нова-Ринг» представляет собой гибкое прозрачное кольцо диаметром 54 мм, толщиной в сечении 4 мм. Каждое кольцо содержит 2,7 мг этинилэстрадиола и 11,78 мг этоногестрела. Путем диффузии из кольца во влагалище ежедневно выделяется 15 мкг этинилэстрадиола и 120 мкг этоногестрела.
Каждое кольцо предназначено для применения в течение 1 менструального цикла, включающего 3 нед его применения и 1 нед перерыва.
Механизм контрацептивного действия обусловлен подавлением овуляции и повышением вязкости цервикальной слизи.
Преимущества использования «Нова-Ринга»:
· высокая контрацептивная эффективность и приемлемость;
· отсутствие ежедневного контроля за применением;
· простата использования;
· отсутствие отрицательного влияния на артериальное давление, массу тела, гемостаз и липидный спектр крови;
· сохраняется регулярный менструальный цикл;
· менструальноподобные кровотечения умеренные, средняя продолжительность колеблется от 4,5 до 5,2 дней;
· отсутствие отрицательного влияния на микробиоценоз влагалища;
· положительное влияние на сексуальную жизнь;
· возможность проведения локальной терапии вагинита без извлечения кольца.
Побочные реакции при применении «Нова-Ринга»:
· диспептические расстройства (тошнота);
· мастодиния;
· головные боли;
· ощущение инородного тела;
· кандидозный вагинит (крайне редко);
· экспульсия кольца.
Трансдермальная контрацептивная система ЕВРА представляет собой тонкий пластырь, площадь контакта которого с кожей равна 20 см2. Каждый пластырь содержит 600 мкг этинилэстрадиола и 6 мг норэльгестромина. В течение 24ч система выделяет в кровь 20 мкг эстрогенного и 150 мкг гестагенного компонента.
Пластырь используют в течении 1 нед (7 дней), а затем меняется в тот же день недели трижды каждую неделю (за один менструальный цикл используется 3 пластыря). В дальнейшем следует сделать 7-дневный перерыв, в течение которого наступает менструальноподобная реакция.
Механизм контрацептивного действия ЕВРА обусловлен подавлением овуляции и повышением вязкости шеечной слизи.
Эффективность трансдермальной системы не зависит от места аппликации пластыря (живот, ягодицы, верхняя часть руки ли торс) и таких условий, как опвышенная температура окружающей среды, влажность, физические нагрузки, погружение в холодную воду.
Преимущества использования «ЕВРА»:
· высокая контрацептивная эффективность, приемлемость;
· хороший контроль цикла в процессе контрацепции;
· отсутствие отрицательного влияния на артериальное давление, гемостаз;
· возраст женщине не влияет на приемлемость трансдермальных пластырей.
Побочные реакции при применении «ЕВРА»:
· тошнота;
· головные боли;
· нагрубание молочных желез;
· межменструальные кровянистые выделения;
· аллергические реакции в виде кожной сыпи;
· прибавка массы тела.
Абсолютными противопоказаниями к применению рилизинг-систем являются
· венозные тромбофлебиты;
· злокачественные заболевания;
· опухоли яичников;
· тяжелые заболевания печени;
· влагалищные кровотечения неясной этиологии;
· беременность или подозрение на нее;
· гиперчувствительность к компонентам.
Преимуществами рилизинг-систем являются:
· выделение малых доз гормонов;
· отсутствие суточных колебаний экскреции гормонов;
· отсутствие эффекта первичного прохождения через печень и желудочно-кишечный тракт;
· неинвазивность метода (влагалищный, накожный);
· быстрое восстановление фертильности после отмены;
· низкая частота побочных реакций;
· лечебный эффект;
· удобства применения.
Именно эти применения позволяют считать, что гормональные рилизинг-системы станут наиболее перспективными методами контрацепции в XXI веке. Уже в настоящее время их можно рассматривать как новое направление в репродуктологии
