Анксиолитики (транквилизаторы)

Анксиолитики - лекарственные средства, которые уменьшают выраженность тревоги и страха, устраняют беспокойство, эмоцио­нальную напряженность.

Производные бензодиазепина — большая группа соединений, которые стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и за счет это­го повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов к действию ГАМК.

Основные эффекты бензодиазепинов:

1) анксиолитический — устранение тревоги, страха, напряженно­сти (в связи с успокоением, устранением напряженности могут повышаться активность, общительность);

2) седативный (может проявляться в психомоторной затормо­женности, сонливости, снижении концентрации внимания и ско­рости реакций, потенцировании действия этилового спирта и дру­гих веществ, угнетающих ЦНС);

3) снотворный;

4) противосудорожный,

5) центральный мышечно-расслабляющий;

6) амнестический (в высоких дозах могут вызывать антероград-ную амнезию).

В качестве анксиолитиков используют диазепам (седуксен, рела-ниум), хлордиазепоксид (элениум), оксазепам, алпразолам. Седативные и миорелаксирующие свойства мало выражены у медазепама (рудотель; «дневной транквилизатор»). Эти препараты применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, которые сопровож­даются беспокойством, страхами, тревогой.

Препараты из группы бензодиазепинов применяют для ослабле­ния посттравматических стрессовых реакций, для снижения тонуса скелетных мышц при их ригидности, при судорожных состояниях (например, диазепам при эпилептическом статусе). Анестезиологи часто назначают бензодиазепины в порядке премедикации перед хирургическими вмешательствами, в частности, мидазолам, лоразе-пам (вводят внутривенно или внутримышечно).

Бензодиазепины в целом хорошо переносятся больными, но при их применении возможны слабость, сонливость, замедление двига­тельных реакций, нарушение координации (не рекомендуется вож­дение транспорта). Бензодиазепины потенцируют действие этилово­го спирта.

При систематическом применении бензодиазепинов к ним раз­вивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Для синдрома отмены характерны тревога, усиление страхов, бессон­ница, ночные кошмары, головокружение, тремор. Отменять бензо­диазепины следует постепенно, в течение недель или даже месяцев.

Бензодиазепины относительно малотоксичны, но в больших до­зах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этом случае внутривенно вводят антагонист бензодиазепиновых рецепто­ров флумазенил. Гемодиализ при отравлении бензодиазепинами не­эффективен; это объясняется высокой степенью связывания бен­зодиазепинов с белками плазмы крови и значительным объемом распределения (около 10 л/кг).

Агонист серотониновых рецепторов типа 5-НТ_1А буспирон — эф­фективный анксиолитик. В отличие от бензодиазепинов не оказы­вает седативного, противосудорожного и мышечно-расслабляющего действия. Практически не вызывает синдрома отмены и лекарствен­ной зависимости.

Седативные средства

К этой группе препаратов относят лекарственные средства, кото­рые оказывают успокаивающее (седативное) действие и ослабляют некоторые проявления неврозов (уменьшают раздражительность, нор­мализуют сон). По сравнению с анксиолитиками они менее эффек­тивны.

К седативным средствам относят бромиды, препараты валериа­ны, пустырника. Седативное действие оказывают бензодиазепины, а также барбитураты в малых дозах.

Из бромидов в качестве седативных средств используют натрия бромид и калия бромид. Указанные препараты назначают внутрь при истерии, неврастении и других неврозах.

Бромиды медленно выводятся из организма и при системати­ческом приеме могут кумулировать. В этом случае развивается хро­ническое отравление — бромизм. Появляются апатия, сонливость, ослабление памяти, кожные сыпи, характерны конъюнктивит, на­сморк, кашель. При появлении симптомов бромизма для ускорен­ного выведения бромидов из организма назначают диету с боль­шим содержанием натрия хлорида (до 10—20 г/сут) и обильное питье.

Препараты валерианы — настой корневища с корнями валерианы, настойка валерианы, экстракт валерианы густой получают из много­летнего травянистого растения — валерианы лекарственной. Дей­ствующими началами валерианы являются валериановая и изова-лериановая кислоты.

Препараты валерианы оказывают успокаивающее действие, уси­ливают действие снотворных средств, проявляют спазмолитичес­кие свойства в отношении гладких мышц внутренних органов.

Применяют препараты валерианы при неврозах, в частности, при неврозах с нарушениями сердечно-сосудистой системы, спазмами гладких мышц внутренних органов. В этих случаях применяют так­же валокордин (корвалол) — комбинированный препарат, содержа­щий фенобарбитал, этиловый эфир ос-бромизовалериановой кис­лоты и мятное масло. Валокордин оказывает седативное, умеренное сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Вместо препаратов валерианы можно применять близкие по свой­ствам препараты пустырника (Leonurum) — настой травы пустырни­ка, настойку пустырника, экстракт пустырника жидкий.

Психостимуляторы

Психостимуляторами называют вещества, которые временно повышают умственную активность, концентрацию внимания, ра­ботоспособность. При применении психостимуляторов появляется ощущение прилива сил, бодрости, уменьшается потребность во сне.

Высокоэффективным психостимулятором является амфетамин (фенамин), усиливающий выделение норадреналина и дофамина в синапсах ЦНС. Помимо психостимулирующего действия, амфета­мин вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что обусловлено его симпатомиметическим действием. При примене­нии амфетамина возможно развитие лекарственной зависимости. Характерными побочными эффектами амфетамина являются бес­сонница, тремор. В настоящее время использование амфетамина ограничено.

В современной практике в качестве психостимулятора применя­ют мезокарб (сиднокарб). Этот препарат увеличивает высвобождение норадреналина; менее эффективен, чем фенамин, не оказывает зна­чительного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает лекарственной зависимости.

Мезокарб применяют при заболеваниях, сопровождающихся сонливостью (в частности, при нарколепсии), вялостью, апатией, повышенной утомляемостью.

Побочные эффекты мезокарба: беспокойство, бессонница (не следует назначать на ночь), тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, констипация; возможно некоторое повышение артериаль­ного давления.

Психостимулирующими свойствами обладает кофеин.