Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующее.
Фармакодинамика Оказывает противовирусное действие, эффективен в отношений вирусов гриппа типа А (A/H1N1, в т.ч.свиной A/H1N1 swl, A/H3N2, A/H5N1), типа B, аденовирусной инфекции, парагриппа, респираторно-синцитиальной инфекции.
Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP-вируса из цитоплазмы в ядро. Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (фактор некроза опухоли — TNF-α, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.
Терапевтическая эффективность при гриппе и других ОРВИ проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания в целом.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Фармакокинетика Всасывание и распределение
В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.
В эксперименте с использованием радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Равномерно распределяется по внутренним органам. Cmax в плазме крови и большинстве органов достигается через 30 мин после введения препарата. Величины AUC для почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг·ч/мл). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC в крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2 ч.
При 5-дневном курсе перорального приема препарата 1 раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого приема препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 ч.
Метаболизм Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 ч. Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.
В начало ^
Показания препарата Ингавирин®
Лечение и профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция).
Противопоказания
индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
беременность;
возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции (редко).
Взаимодействие
Случаев взаимодействия препарата Ингавирин® с другими ЛС не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения гриппа и ОРВИ: по 90 мг 1 раз в день, 5–7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 36 ч от начала болезни.
Для профилактики гриппа и ОРВИ после контакта с больными лицами: по 90 мг 1 раз в день, в течение 7 дней.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны.
Особые указания
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не оказывает седативное действие, не влияет на скорость психомоторных реакций и может использоваться у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и точной координации движений.
АРБИДОЛ. Фармакологическое действие - противовирусное, иммуностимулирующее.
Фармакодинамика Противовирусный препарат. Специфически подавляет вирусы гриппа А и В, коронавирус, ассоциированный с тяжелым респираторным синдромом (ТОРС-ассоциированный коронавирус). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран.
Оказывает умеренное иммуномодулирующее действие.
Снижает частоту развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, а также обострений хронических бактериальных заболеваний.
Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в снижении выраженности общей интоксикации и клинических явлений, сокращении продолжительности болезни.
Относится к малотоксичным препаратам (LD50 >4 г/кг). Не оказывает какое-либо отрицательное воздействие на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при приеме дозы 50 мг достигается через 1,2 ч.
Активное вещество препарата Арбидол® быстро распределяется по органам и тканям организма.
Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 17–21 ч.
Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9%) и в незначительном количестве — почками (0,12%). В течение первых суток выводится 90% принятой дозы.
Показания препарата Арбидол®
Профилактика и лечение у взрослых и детей: грипп А и В, ОРВИ, тяжелый острый респираторный синдром (в т.ч. осложненные бронхитом, пневмонией);
комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет;
комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции;
профилактика послеоперационных инфекционных осложнений и нормализация иммунного статуса.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;возраст до 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Арбидол® при беременности и в период грудного вскармливания не предоставлены.
Побочные действия
Редко — аллергические реакции.
Взаимодействие
При назначении с другими ЛС отрицательные эффекты отмечены не были.
Способ применения и дозы
Внутрь, до приема пищи.
Разовая доза: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг (2 капс./табл. по 100 мг или 4 капс./табл. по 50 мг).
Неспецифическая профилактика
При непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 1 раз в день в течение 10–14 дней.
В период эпидемии гриппа и других ОРВИ, для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 2 раза в неделю в течение 3 нед.
Для профилактики ТОРС (при контакте с больным): детям от 6 до 12 лет по 100 мг 1 раз в день; взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг 1 раз в день в течение 12–14 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг за 2 сут до операции, затем на 2-е и 5-е сутки после операции.
Лечение
Грипп, другие ОРВИ без осложнений: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5 сут.
Грипп, другие ОРВИ с развитием осложнений (в т.ч. бронхит, пневмония): детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5 сут, затем разовую дозу 1 раз в неделю в течение 4 нед.
ТОРС: детям старше 12 лет и взрослым — 200 мг 2 раза в день в течение 8–10 сут.
В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5–7 сут, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 нед.
Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет: от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5 сут.
