Изониазид (тубазид)
Isoniazidum
гидразид изоникотиновой кислоты
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса; легко растворим в воде, горячем спирте, трудно растворим в холодном спирте.
Фтивазид
Ftivazidum
3 – метокси – 4 – оксибензилиденгидразид
изоникотиновой кислоты, моногидрат
Светло – желтый или желтый кристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса; очень мало растворим в воде и мало растворим в спирте.
Ниаламид
Nialamidum
1 – [2’ – (бензилкарбамоил) – этил] – 2 –изоникотиноилгидразид
Белый либо белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Связь структуры с фармакологическим действием.
Изониазид и фтивазид – относятся к противотуберкулёзным препаратам 1 –го ряда. Наличие гидразидной группы в молекуле препаратов позволяет проникать в стенку и внутрь туберкулёзной палочки, образуя там хелатные соединения с ионами т.м., угнетая т.о. деятельность ферментов и прекращая жизнь туберкулёзной бактерии. Изоникотиновая кислота – удачный носитель гидразидной группы, она с одной стороны, обеспечивает проникновение пр –тов в микобактерию туберкулёза, с другой стороны, малотоксична для организма. Т.о. изониазид и фтивазид проявляют бактерицидный эффект.
Ниаламид - п.с. антидепрессант – ингибитор моноаминооксидазы – которая дезаминирует моноамины и, т.о. инактивирует дофамин, норадреналин, серотонин. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы замедляется их метаболизм и они накапливаются в мозге. Фармакологической действие ниаламида связано с наличием карбамидной группы в молекуле препарата.
Подлинность.
