Из лекарственного растительного сырья, содержащего антраценпроизводные, получают:
1. Экстемпоральные лекарственные формы:
- настои (сырье сенны, жостера слабительного, зверобоя);
- отвары (сырье ревеня, щавеля конского, крушины, марены);
- сборы и чаи (желудочные, слабительные, противогеммороидальные).
2. Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:
- настойки (сырье зверобоя);
- линименты (сырье алоэ);
- экстракты:
- жидкие (сырье крушины, алоэ);
- сухие (сырье крушины, ревеня, сенны, марены).
3. Новогаленовые и комплексные препараты:
- «Рамнил» (сырье крушины);
- «Новоиманин» (сырье зверобоя);
- «Сенадексин», «Антрасеннин», «Кафиол» и др. (сырье сенны);
- «Марелин», «Цистенал» (сырье марены).
Фармакотерапевтическое действие антраценпроизводных в большой степени зависит от их химического строения.
1. Слабительное действие. Характерно для производных хризацина.
По своему фармакологическому действию антрагликозиды отличаются от известных солевых и масляных слабительных. Свое действие антраценпроизводные проявляют только в толстом кишечнике, где они гидролизуются под действием кишечной флоры. Образовавшиеся агликоны раздражают стенки прямой кишки и усиливают ее перистальтику. Послабляющее действие развивается медленно и длительно (в течение 8-10 часов). В качестве слабительных производные антрацена используются в пожилом возрасте, когда замедляется подвижность кишечника.
Лекарственные формы, полученные из сырья ревеня и щавеля конского, имеют особенности, связанные с химическим составом. Эти виды сырья, кроме производных антрацена, содержат значительное количество дубильных веществ. Малые дозы препаратов (0,05-0,2 г в пересчете на сухое сырье) оказывают вяжущее (закрепляющее) действие (дубильные вещества). Большие дозы (0,3-0,5 г) вызывают слабительный эффект (производные антрацена).
Противопоказано использование антраценпроизводных в качестве слабительных средств при маточных кровотечениях и беременности (вызывают прилив крови к органам малого таза), при кишечной непроходимости, воспалительных процессах брюшной полости, острых лихорадочных состояниях.
Слабительным действием обладают:
- настои, отвары, экстракты, порошки (в субстанции и таблетках), сборы из сырья крушины, сенны, жостера слабительного, ревеня и щавеля конского;
- «Рамнил» - сухой стандартизированный препарат из коры крушины; содержит не менее 55 % производных антрацена (табл. 0,05 г N 30);
- «Сенаде» («Глаксенна») содержит сумму кальциевых солей сеннозидов (табл. N 50). Оба препарата выпускаются в Индии;
- «Антрасеннин», «Сенадексин» - сухие очищенные экстракты из листьев сенны (таблетки);
- «Кафиол» - комбинированный препарат, содержащий листья и плоды сенны, плоды инжира, мякоть плодов сливы, масло вазелиновое;
- сок и сироп алоэ.
2. Диуретическое и нефролитическоедействие. Характерно для производных ализарина.
Действие проявляется в разрыхлении камней в почках (фосфаты, карбонаты и ураты кальция и магния) с последующим выведением их из организма.
Применяют при почечнокаменной болезни для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких камней.
Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит. Препараты и лекарственные формы:
- экстракт марены сухой - содержит не менее 3 % антраценпроизводных (табл. 0,25 г);
- «Марелин» - комплексный препарат, содержащий сухие экстракты марены, хвоща полевого, золотарника, магния фосфат однозамещенный, келлин и салициламид (таблетки);
- «Цистенал» - комплексный препарат, содержащий настойку марены, магния салицилат, эфирные масла, масло оливковое, спирт этиловый (флаконы по 10 мл).
3. Желчегонноедействие. Характерно для некоторых препаратов, содержащих в составе производные антрацена:
- «Холагол» (Чехия) - суммарный препарат, содержащий франгулаэмодин коры крушины, красящие вещества корня куркумы, эфирные масла, масло оливковое и магния салицилат (флаконы по 10 мл).
Применяют как желчегонное средство при желчнокаменной болезни, холецистите, гепатохолецистите.
- «LIV-52» (Индия) - комплексный препарат из высушенных соков и отваров сенны, тысячелистника, цикория, паслена черного и других растений (таблетки).
Применяют как гепатопротекторное средство при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и других заболеваниях печени.
4. Антибактериальное и противовоспалительное действие.
- «Новоиманин» - масляный экстракт травы зверобоя.
Применяют для лечения ран, язв наружно в виде 1 % и 0,1 % растворов в разведении с новокаином.
- «Хризаробин» - смесь восстановленных форм различных производных хризацина, используется при лечении кожных заболеваний.
Обладает антибактериальной, противовоспалительной активностью, а также рассасывающим и зудоуспокаивающим действием. Применяют при псориазе.
5. Стимулирующее и регенерирующее действие.
Характерно для препаратов биогенных стимуляторов, которые получают из сырья алоэ. Биогенные стимуляторы образуются при консервировании сырья по методу В.П. Филатова (сырье выдерживают более 12 суток в темном месте при температуре 4-8 °С).
Применяют препараты биогенных стимуляторов при лечении заболеваний глаз, кожи, желудочно-кишечного тракта.
- экстракт алоэ жидкий - водный экстракт из свежих или высушенных листьев алоэ (ампулы по 1 мл № 10; флаконы по 100 мл).
- таблетки алоэ - измельченные консервированные листья алоэ в таблетках, покрытых оболочкой (№ 20).
- сок алоэ - получают из свежесобранных листьев и побегов алоэ (флаконы по 100 мл).
Применяют наружно при лечении гнойных ран, ожогов, воспалительных заболеваний кожи; внутрь - при гастритах, гастроэнтеритах, энтероколитах и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
- линимент алоэ - суммарный препарат, содержащий сок алоэ, масло эвкалиптовое, масло касторовое и другие компоненты (флаконы по 30-50 г).
Применяют наружно при ожогах, для профилактики и лечения поражений кожи при лучевой терапии.