Лекции.Орг


Поиск:




АДРЕНОМИМЕТИКИ прямого типа действия




Л Е К Ц И Я № 11

Тема: «Адренергические средства»

 

 

Санкт-Петербург


В симпатической нервной системе передача возбуждения с нервного волокна на исполнительный орган осуществляется с помощью норадреналина (НА). Исходным продуктом для синтеза норадреналина является аминокислота фенилаланин.

НА и родственные соединения (адреналин, дофамин) называются катехоламинами (КА). Синтезированный норадреналин накапливается в везикулах у окончания преганглионарного волокна.

Под влиянием нервного импульса норадреналин выделяется в синаптическую цель и взаимодействует с рецепторами на постсинаптической мембране. При возбуждении адренорецепторов наблюдаются эффекты симпатической нервной системы (СНС).

Удаление норадреналина из синаптической щели:

1) Обратный захват (реаптейк) – 75-80% норадреналина возвращается в адренергическое окончание, и поступает обратно в везикулы. Имеет большое значение для сохранения запасов норадреналина, т.к. он снова может выделяться в синаптическую щель.

2) С помощью ферментов:

МАО – моноаминооксидаза (в нервном окончании – пресинаптической мембране);

КОМТ – катехолортометилтрансфераза (в синаптической щели).

КОМТ метилирует ОН- – группу в бензольном кольце: МАО дезаминирует аминогруппу в алифатической цепочке:

 

Образовавшиеся метаболиты не обладают активностью.

 

Постсинаптические рецепторы отличаются друг от друга чувствительностью к различным химическим веществам и локализацией в различных органах. Различают α и β-адренорецепторы (АР).

Действие на α-АР – как правило, сопровождается эффектом возбуждения, действие на β-АР, как правило, сопровождается угнетением эффектов (кроме сердца). Данное различие в действии адреналина и изадрина (изопропилнорадреналина, в настоящее время не применяется) на сосуды – сужение в первом случае (α) и расширение во втором (β) и легло в основу этой классификации.

 

Эффекты симпатической нервной системы

Тип рецептора Локализация Эффект стимуляции
ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ
α1 Радиальная мышца радужки глаза Мидриаз (расширение зрачка)
Гладкая мускулатура сосудов – артериол (кожа, слизистые оболочки, брюшная полость, почки, кишечник) Сужение сосудов, ↑ АД
Кишечник (гладкая мускулатура) ↓ моторики и тонуса
Селезёнка Сокращение, выход форменных элементов в кровь
Миометрий (гладкая мускулатура матки) Сокращение мышц (↑ тонуса)
α2*/** Сосуды (эндотелий) Сужение, ↑ АД
β1 Сердце (проводящая система) ↑ частоты и силы сердечных сокращений; улучшение проводимости и ↑ потребности сердца в кислороде
Кишечник (гладкая мускулатура) ↓ моторики и тонуса
Почки (ЮГА – юкстагломерулярный аппарат) Выброс ренина в кровь
β2** Сосуды скелетных мышц, печени; коронарные, лёгочные сосуды Расширение, ↓ АД
Бронхи (гладкая мускулатура) Расширение (бронходилатация)
Миометрий (гладкая мускулатура матки) ↓ тонуса, расслабление
Печень, скелетная мускулатура Гликогенолиз, повышение глюкозы в крови (гипергликемия)
Поджелудочная железа Выброс инсулина в кровь
Тучные клетки Снижение выработки гистамина
β3** Жировая ткань Липолиз (выход свободных жирных кислот в кровь), ↑ теплопродукции
ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ
α2 Окончание адренергических нервов Торможение высвобождения норадреналина
ЦНС Угнетение, седатация
β2 Окончание адренергических нервов Активация высвобождения НА

* – возбуждаются лекарственными веществами, а не медиатором;

** – имеют внесинаптическую локализацию;

АД – артериальное давление; НА – норадреналин

Липолиз – процесс расщепления жиров на составляющие их жирные кислоты под действием липазы.

Гликогенолиз – биохимический процесс, протекающий главным образом в печени и мышцах, во время которого гликоген расщепляется до глюкозы.

 

АДРЕНОМИМЕТИКИ

Классификация адреномиметиков:

Адреномиметики (АМ)  
α+β-АМ α-АМ β-АМ
Прямого типа действия Непрямого типа действия α1-АМ α2-АМ α1,2-АМ β1-АМ β2-АМ
             

 

 

АДРЕНОМИМЕТИКИ

АДРЕНОМИМЕТИКИ прямого типа действия

АДРЕНАЛИН (МНН: ЭПИНЕФРИН)

Гормон мозгового вещества надпочечников. Разрушается при приёме внутрь, поэтому его назначают парентерально. Эффект наблюдается в течение нескольких минут.

Оказывает прямое стимулирующее действие на все виды АР, повторяя при этом эффекты СНС. Фармакологические эффекты: см. таблицу выше.

Плохо проходит через ГЭБ (терапевтические дозы – эффекта нет; большие – перевозбуждение).

Показания к применению:

1. Остановка сердца;

2. Анафилактический шок и другие аллергические состояния, угрожающие жизни (за счёт повышения АД и снятия бронхоспазма);

3. Как срочное мероприятие для устранения гипогликемии (передозировка инсулина);

4. Тяжелые приступы бронхиальной астмы (бронхоспазм при применении наркозных средств);

5. Для удлинения действия и уменьшения токсичности местных анестетиков;

6. Некоторые формы глаукомы.

Форма выпуска: флаконы, ампулы.

НОРАДРЕНАЛИН (МНН: НОРЭПИНЕФРИН)

Являясь медиатором СНС в физиологических условиях возбуждает как α, так и β-АР. При использовании норадреналина в качестве лекарственного препарата, он оказывает преимущественное влияние на α1-АР. Оказывает более сильное сосудосуживающее действие. Оказывает очень слабое действие на сердце, бронхи, кишечник, обмен веществ.

Применение: острая гипотония различного происхождения (хирургические вмешательства, травмы, шок, коллапс и др.).

Противопоказания: кардиогенный и геморрагический шок, т.к. вазоконстрикция (сужение сосудов) может дать отрицательный эффект.

Форма выпуска: ампулы (в/в, капельно). При п/к и в/м введении может развиться некроз.

 





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2016-11-02; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 582 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

Если вы думаете, что на что-то способны, вы правы; если думаете, что у вас ничего не получится - вы тоже правы. © Генри Форд
==> читать все изречения...

758 - | 770 -


© 2015-2024 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.007 с.