| Метронидазол Тинидазол Орнидазол Ниморазол | Гиналгин Трихомонацид Октилин Поликресулен |
Трихомоноз – заболевание мочеполовой системы, возбудителем которого являются трихомонады. Передается половым путем. Местными проявлениями являются зуд, жжение, обильные выделения из влагалища пенистого характера. У мужчин трихомоноз проявляется незначительными слизистыми выделениями из уретры, иногда резью при мочеиспускании.
Лекарственными средствами выбора для лечения трихомоноза являются производные нитроимидазола – Метронидазол,Тинидазол,Орнидазол, Ниморазол. Назначают внутрь, местно (интравагинально) и внутривенно. Метронидазол входит в состав вагинальных таблеток «Гиналгин», «Сикожинакс», «Клион-Д».
Трихомонацид (атрикан) обладает высокой активностью в отношении трихомонад. Применяют внутрь и интравагинально в суппозиториях и растворах. Обладает раздражающим действием.
Для обработки влагалища используют эмульсию Октилин, раствор Поликресулен (ваготил). Обладают бактерицидным действием, способствуют эпителизации слизистой. Эффективен также Фуразолидон.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Rifampicinum (Tubocinum, R-cinum) (Б) | Капс. 0,15;0,3; 0,45; 0,6 Амп. 0,15 сух. в-ва | По 1-2 капс. 1-2 раза в сутки В вену капельно на изотон. р-ре натрия хлорида |
| Rifabutinum (Micobutinum) (Б) | Капс. 0,15 | По 2 капс. 1 раз в сутки |
| Isoniazidum (Tubosidum) (Б) | Табл.0,1;0,2;0,3;0,4 Амп.10%р-р – 5 мл | По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки В вену капельно (в виде 0,2% р-ра на изотон. р-ре натрия хлорида) |
| Phthivazidum (Б) | Табл. 0,1;0,3;0,5 | По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки |
| Ethionamidum (Б) | Табл. 0,25;0,5 | По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки |
| Pirazinamidum (Pizina)(Б) | Табл. 0,5;0,75 | По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки |
| Natrii paraaminosalicylas (Б) | Табл. 0,5 Флак. 3% р-р – 250 и 500 мл | По 3-4 г внутрь 3 раза в день после еды В вену капельно |
| Emetini hydrochloridum (Б) | Амп. 1% р-р – 1мл | Под кожу (в мышцу) 2 раза в сутки |
| Chlorochinum (Chingaminum)(Б) | Табл. 0,25 Амп. 5%р-р – 5 мл | По 1-2 табл. 2-3 раза в день после еды В мышцу, в вену |
| Aminochinolum (Б) | Табл. 0,05 | По 3 табл. 3 раза в сутки (после еды) |
| Metronidazolum (Trichopolum, (Klionum, Flagulum) (Б) | Табл. 0,25 Свечи 0,5; 1,0 Амп. 0,5% р-р – 20 мл Флак.0,5%р-р – 100 мл | По 1табл. 3 раза в сутки после еды По 1 свече во влагалище на ночь В вену капельно |
| Tinidazоlum (Fazigynum) (Б) | Табл. 0,5 | 4 табл. однократно (после еды) |
| Trichomonacidum (Atricanum) (Б) | Табл. 0,05; 0,1 Свечи 0,05 | По 1 табл. 2 раза в сутки По 1 свече на ночь |
| Nimorazolum (Naxoginum) (Б) | Табл. 0,25; 0,5 | По 0,5 2 раза в сутки |
Контрольные вопросы
1.Классификация противотуберкулезных средств на основные и резервные.
2.Укажите основные антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза, особенности их действия и применения.
3.Назовите основные нежелательные эффекты стрептомицина.
4.Какое ЛС является основным в лечении и профилактике туберкулеза?
5.Дать характеристику производным нитроимидазола.
6.Какие средства применяются для лечения амебиаза, лямблиоза, трихомоноза?
Тесты для закрепления
1.Изониазид:
а) Обладает широким спектром действия б) Влияет в основном на микобактерии туберкулеза в) Действует бактерицидно в) Устойчивость развивается медленно г) Применяется внутрь
2.Отметить противотуберкулезные средства 2-го ряда:
а) Рифампицин б) Этамбутол в) Канамицин г) Этионамид
д) Пиразинамид
3.Нежелательные эффекты рифампицина:
а) Аллергические реакции б) Дисбактериоз в) Поражение печени
г) Нарушение слуха
4.Укажите производные нитроимидазола:
а) Аминохинол б) Тинидазол в) Трихопол г) Фуразолидон
5.Отметить показания к применению метронидазола:
а) Амебная дизентерия б) Лямблиоз в) Сифилис г) Трихомоноз
д) Туберкулез
6. Эффективность тетрациклинов при кишечном амебиазе связана с:
а) Подавлением бактериальной флоры кишечника
б) Прямым амебицидным действием
Правильные ответы:
1 – б,в,г;
2 – в,г;
3 – а,в;
4 – б,в;
5 – б,г;
6 – а.
Противогрибковые средства
Грибы вызывают заболевания, называемые микозами (от греч. mykes – гриб), которые могут поражать любые органы. В зависимости от локализации поражений различают поверхностные и системные (глубокие) микозы. Системные микозы обычно развиваются при иммунодефицитах и проявляются поражением внутренних органов – легких, печени, ЖКТ, лимфатических узлов, мозга и др.
Известно три типа грибов, патогенных для человека.
Плесени, примером которых являются дерматофиты. Они способны переваривать кератин и вызывают поражение кожи, ногтей, волос, вызывают дерматомикозы (эпидермофитии, трихофитии, микроспории и др.).
Истинные дрожжевые грибы, которые могут вызвать развитие менингита и пневмонии.
Дрожжеподобные грибки типа Candida, которые поражают кишечник, ротовую полость, влагалище и вызывают кандидамикозы.
Для лечения грибковых заболеваний используется большое количество ЛС, отличающихся по спектру противомикозного действия и показаниям.
Главным в механизме действия большинства противогрибковых средств является их способность тормозить синтез или взаимодействовать с эргостеролом, который является обязательным компонентом клеточных мембран грибков.
Противогрибковыеые антибиотики
Полиеновые антибиотики – вещества сложного строения, они содержат полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо. Обладают мембраноактивными свойствами – вступают в прочную связь с эргостеролом клеточных мембран, в результате чего в мембранах возникают устойчивые гидрофильные каналы («дыры»), через которые грибок теряет ионы и низкомолекулярные метаболиты, нарушается обмен веществ и свойства цитоплазмы. Полиеновые антибиотики проявляют фунгицидное (от лат. fungus – гриб) действие.
Нистатин (микостатин) нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов типа Candida. Эффективен при кандидамикозах слизистых оболочек рта, кишечника, пищевода, кожи. При поражении ЖКТ нистатин назначают энтерально. Из кишечника всасывается плохо. Применяют также местно.
Переносится нистатин хорошо, из побочных эффектов возможны иногда диспепсические явления (тошнота, диарея).
Леворин по спектру противогрибкового действия напоминает нистатин. Более токсичен, чем нистатин. В некоторых случаях оказывает лечебное действие при неэффективности нистатина.
При приеме внутрь возможна тошнота, кожный зуд, дерматит, запор. Леворин противопоказан при болезнях печени, острых заболеваниях ЖКТ, беременности.
Натамицин (пимафуцин) активен в отношении дрожжеподобных грибов, дерматомицетов, а также трихомонад. Не всасывается из ЖКТ, кожи и слизистых оболочек. Применяют внутрь и местно. Возможны тошнота, рвота, чувство жжения.
Гризеофульвин (грифульвин) эффективен в отношении дерматофитов. На другие грибы не влияет. Является наиболее эффективным средством для лечения дерматомикозов. Хорошо всавывается из ЖКТ, избирательно накапливается в коже, ногтях, волосах. Выделяется медленно почками и кишечником.
Применяют гризеофульвин энтерально, при этом возможны диспепсические явления, головная боль, головокружение, дезориентация, сыпь. Противопоказан при лейкопении, органических заболеваниях печени, беременности.
Амфотерицин В (фунгизон) является одним из основных ЛС для лечения системных микозов. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов. Из ЖКТ всасывается плохо, поэтому его назначают внутривенно. Кроме того, его вводят в полости тела, эндолюмбально при поражении ЦНС, ингаляционно и используют местно.
Нежелательные побочные эффекты наблюдаются часто и многие из них довольно серьезны: лихорадка, падение артериального давления, нефротоксичность, анемия, нейротоксичность, тромбофлебиты, аллергические реакции, диспепсические нарушения.
Синтетические противогрибковые средства
Производные азола (противогрибковые азолы)
Вещества этой группы вызывают повреждение плазматической мембраны грибков вследствие торможения синтеза эргостерола и гидрофобного взаимодействия с ненасыщенными жирными кислотами.. В результате клеточные мембраны грибков теряют способность регулировать содержание и удерживать ионы и метаболиты в клетках. Проявляют преимущественно фунгистатическое действие.
Таблица 6 Классификация основных противогрибковых средств
| Группа | Лекарственные средства |
| 1. Азолы (имидазолы, триазолы) | Азолы для системного применения: Кетоконазол(низорал) Флуконазол(дифлукан, микосист, форкан) Итраконазол(орунгал) Азолы местного применения: Клотримазол(канестен) Миконазол(гинезол) Бифоназол(микоспор) Эконазол(певарил) Оксиконазол(мифунгар) |
| 2. Синтетические препараты других химических классов | Тербинафин(ламизил) Нитрофунгин (хлорнитрофенол) Препараты ундециленовой кислоты (ундецин, цинкундан, микосептин) |
| 3. Антибиотики | Амфотерицин В Нистатин Леворин Гризеофульвин |
Флуконазол (дифлюкан, фунголон, форкан) хорошо всасывается при пероральном применении, проходит через гематоэнцефалический барьер. Применяют при менингите, кандидамикозах, системных кандидозах и др. Возможны диспепсические явления, аллергические реакции, иногда – лейкопения.
Кетоконазал (низорал, незоран) также производное имидазола. Хорошо всасывается при пероральном применении, распределяется в большинстве тканей. Его используют при местных и системных микозах. Он может вызвать некроз печени и угнетение функции надпочечников.
Перорально используется также Итраконазол (орунгал, орунит) в капсулах, растворах.
Клотримазол (канестен) является производным имидазола, обладает широким спектром противогрибкового действия. Плохо всасывается из кишечника, используют только местно при дерматомикозах и кандидозе кожи и слизистых оболочек. Противопоказан при беременности.
Местно применяются также Миконазол (гинезол), Бифоназол (микоспор, бифокар) в виде гелей, растворов, суппозиториев.
Другого химического строения
Тербинафин (ламизил, экзифин, тербизил) является эффективным синтетическим ЛС с фунгицидным действием. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Назначают внутрь и местно при дерматомикозах и поражениях кожи и ногтей. Хорошо переносится. Иногда возможны диспепсические расстройства, кожные аллергические реакции.
Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют препараты ундециленовой кислоты: мази «Цинкундан», «Ундецин», «Микосептин», а также «Нитрофунги н», препараты йода и др.
Таблица 7 Клиническая классификация противогрибковых средств
| Кератомикозы | Кандидамикозы | Дерматомикозы | Глубокие микозы |
| кетоконазол клотримазол тербинафин (спрей) бифоназол (крем) изоконазол | нистатин натамицин изоконазол кетоконазол клотримазол миконазол флуконазол эконазол | бифоназол изоконазол кетоконазол клотримазол миконазол гризеофульвин тербинафин итраконазол ундециленовая кислота | амфотерицин В флуконазол кетоконазол |
Наряду с представленными в таблице собственно противогрибковыми средствами для лечения микозов используют также, проявляющие кератолитичекое и антисептическое действие: салициловую, бензойную и борную кислоты, раствор йода, красители – метиленовый синий, бриллиантовый зеленый. Применяют главным образом местно для закрепления результата терапии противогрибковыми средствами и предупреждения рецидивов.
Противовирусные средства
| Синтетические | Интерфероны | Индукторы интерферонов | ||
| Противо- гриппозные Оксолин Ремантадин Озельтамивир Альгирем | Противо- герпетические Ацикловир Валацикловир Бонафтон Идоксуридин Фамцикловир Тромантадин | Ингибиторы репликации ВИЧ Азидотимидин Ламивудин Зальцетабин | Интерферон человеческий лейкоцитарный Гриппферон Кипферон Интрон Генферон | Арбидол Анаферон Циклоферон |
Вирусы – это организованные частицы, содержащие какой-нибудь один вид нуклеиновых кислот – ДНК или РНК – и белок капсид. Они не обладают собственным обменом веществ и размножаются только в живых тканях (паразитируют). При этом вирусы перестраивают систему метаболических процессов для своего размножения. Вирусные инфекции возникают вследствие избирательного поражения тканей или органов. Среди них известны герпетические заболевания, менингиты, энцефалиты, гепатиты, грипп, ОРВИ и др. СПИД – это смешанный тип вирусной инфекции.
Для профилактики вирусных инфекций используются вакцины, иммуноглобулины специфические (противогриппозный, противооспенный и др.) в виде иммунизации (вакцинации) населения.
Создание противовирусных ЛС – одна из наиболее сложных задач химиотерапии инфекций. Имеющиеся многочисленные антибиотики неэффективны при лечении вирусных заболеваний. Так как процессы размножения вирусов тесно связаны с метаболизмом клеток хозяина (внутриклеточное расположение вирусов, сходство вирусного материала с жизненно важными нуклеиновыми кислотами клеток хозяина), то очень сложно создать ЛС, оказывающие избирательное противовирусное действие. Однако некоторые вирусы (например, вирус герпеса) после проникновения в клетки индуцируют образование своих ферментов, которые отличаются от аналогичных ферментов клетки. К таким ферментам относится ДНК-полимераза. Кроме того, попадая в организм, вирусы вызывают образование клетками интерферона и включение гуморального и клеточного иммунитета.
Синтезированы противовирусные средства различной направленности действия и оказывающих угнетающее влияние на различные стадии размножения вируса. Репликация вирусов осуществляется в несколько этапов (Рис.34). Механизм действия противовирусных ЛС заключается в следующем:
· защита клеточных мембран от связывания с ними вирусных частиц, т.е. препятствие проникновению вирусных ДНК и РНК;
· ингибирование синтеза вирусных нуклеиновых кислот (аналоги нуклеозидов);
· повышение устойчивости клеток к вирусам (интерфероны).
 |
Рис. 34 Схема репликации вирусов и механизм действия
противовирусных средств
Выделяются синтетические противовирусные средства, интерфероны и индукторы интерферонов.
Противогриппозные средства
Оксолин – синтетическое ЛС. Проявляет вируцидное действие. Обладает умеренной эффективностью при аденовирусных инфекциях глаз, кожи, слизистой носа и в профилактике гриппа. Применяют его местно, в виде мази и раствора для закапывания в глаза и нос. Может вызывать кратковременное раздражающее действие и жжение.
Римантадин (ремантадин) обладает противовирусной активностью в отношении РНК – содержащих вирусов. Он угнетает проникновение вируса в клетки. Применяют для профилактики и лечения гриппа А. Для профилактики назначается по 1 табл. 1раз в сутки 10-15 дней; для лечения – 1-й день - 2 табл. 3 раза в сутки; 2-й и 3-й день – 2 табл. 2 раза в сутки; 4-5 день – 2 табл. 1 раз в сутки. Принимается после еды.
Нежелательные побочные эффекты: бессонница, нервозность, нарушение концентрации внимания, нарушение функции почек и печени. Обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Альгирем – сироп, применяемый детям с 1 года при гриппе типа А и В. Применяется по той же схеме, что и ремантадин.
Озельтамивир (тамифлю)– специфический препарат, действующий непосредственно на вирус. Он показан для лечения взрослых с симптомами гриппа продолжительностью не более 2-х суток. Его нужно принимать 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды в течение 5 дней.
Противогерпетические средства
Ацикловир (виролекс, зовиракс, герпевир, виворакс, ацигерпин) обладает избирательным противогерпетическим действием. Он угнетает синтез нуклеиновых кислот вируса. Его широко используют при простом герпесе, поражении глаз, генитальном, опоясывающем герпесе. Вводят внутрь, внутривенно и местно. При местном применении отмечается небольшой раздражающий эффект; при внутривенном – нарушение функции почек, флебиты, кожные сыпи; при энтеральном – диспепсические нарушения.
Валацикловир (валтрекс) – аналог ацикловира более длительного действия. Применяется 2 раза в сутки.
Фамцикловир (фамвир) применяется при простом и опоясывающем герпесе.
Бонафтон обладает противовирусной активностью в отношении вируса герпеса и некоторых аденовирусов. Применяют для лечения герпетического кератита, вирусных заболеваний кожи, герпетического стоматита, гингвита, герпеса гениталий и других вирусных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. При местном применении бонафтона возможны явления раздражения, при приеме внутрь – головная боль, понос.
Для местного применения используются Бутаминофеновая мазь, Идоксуридин (офтан-иду), Тромантадин (виру-мерц).
Ингибиторы репликации ВИЧ
Азидотимидин (зидовудин, ретровир) ,Ламивудин, Зальцетабин активны в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Являются ингибиторами ВИЧ-протеаз. Применяют их при СПИДе внутрь и инъекционно.
Значительное место в профилактике и лечении вирусных заболеваний занимают интерфероны. Интерферон - это белок, синтезируемый клетками, инфицированными вирусом, который тормозит размножение вирусов. Интерфероны продуцируются и при других инфекциях. Они обладают широким спектром противовирусной активности, а также иммуномодулирующим действием.
Интерферон человеческий лейкоцитарный получают из лейкоцитов крови, инфицированных вирусом людей. Применяют путем закапывания в нос или ингаляционно. Содержимое ампулы растворяют перед употреблением. Профилактически при гриппе в каждый носовой ход закапывают по 3-5 капель 2 раза в сутки, в начальной стадии заболевания – по 5 капель 5 раз в сутки. Гриппферон (α-интерферон) – спрей для носа. К препаратам интерферонов местного действия относятся Генферон,Кипферон.
a-интерферон (интрон) применяют внутримышечно при гепатите В и С.
Из нежелательных побочных эффектов возможны повышение температуры, утомляемость, в больших дозах – угнетение кроветворения.
Таблица 8 Показания к применению некоторых противовирусных средств
| Вирусы/заболевание | Лекарственное средство |
| ДНК-содержащие вирусы | |
| Вирус герпеса Герпес кожи, губ, половых органов, энцефалит Герпетический кератит | Ацикловир, валацикловир Идоксуридин |
| Вирусы гепатита В и С | Интерферон-α-2b |
| РНК-содержащие вирусы | |
| Вирус иммунодефицита человека ВИЧ-инфекция | Зидовудин, зальцетабин, индинавир |
| Вирусы гриппа Грипп типа А Грипп типа А и В | Амантадин, ремантадин Арбидол, альгирем, озельтамивир, рибавирин, циклоферон |
Арбидол,Анаферон,Циклоферон – индукторы интерферонов. Они стимулируют синтез интерферонов в организме. Это приводит к угнетению репродукции вирусов. Применяются при гриппе, ОРВИ и других вирусных инфекциях.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Clotrimazolum (Canestenum) | Флак. 15% р-р – 15 мл; 20мл; 40мл и 50мл Крем (мазь) 1% –15,0; 20,0; 30,0 Табл. 0,1; 0,2; 0,5 | Наносить на пораженные участки 2-3 раза в сутки Наносить на пораженные участки 2-3 раза в сутки По 1 табл. во влагалище на ночь |
| Nystatinum (Mycostatinum) (Б) | Табл. 250000ЕД; 500000ЕД Мазь 1% – 15,0; 30,0 Свечи 250000ЕД и 500000ЕД | По 1 табл. 3-8 раз в сутки (не разжевывая) На пораженную поверхность 2 раза в сутки В прямую кишку, во влагалище по 1 свече |
| Grizeofulvinum (Б) | Табл. 0,125; 0,5 | По 1-2 табл. 4 раза в сутки |
| Ketoconazolum (Nizoralum) (Б) | Табл. 0,2 Мазь (крем) 2% –20,0 Свечи 0,4 | По 1 табл. 1 раз в сутки На пораженную поверхность 2 раза в сутки По 1 свече во влагалище на ночь |
| Fungazolum (Diflucanum) | Капс. 0,05; 0,1; 0,15; 0,2 Флак 0,2% – 50 мл; 100 мл; 200 мл | По 1 капс. 1 раз в сутки В вену капельно |
| Amphotericinum – B (Fungizonum) (Б) | Флак. 50 000ЕД сухого в-ва | В вену капельно на изотоническом р-ре натрия хлорида |
| Oxolinum (Б) | Мазь 0,25%,0,5% – 10,0 Мазь 1%, 2%, 3% – 30,0 | Закладывать за веко, смазывать слизистую носа 1-3 раза в сутки. На пораженную кожу 2-3 раза в сутки |
| Rimantadinum (Remantadinum) (Б) | Табл. 0,05 | По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки (после еды) |
| Interferonum leycocyticum | Амп. 2 мл | Содержимое ампулы растворить водой до метки, закапывать в нос по 2 капли 2 раза в день для профилактики; По 5 кап. 5 раз в день при гриппе |
| Acyclovirum (Zovirax, Virolex, Herpevirum) | Табл. 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 Флак. 0,25; 0,5 сухого в-ва Мазь (крем) 2,5% – 10,0 | По 1 табл. 2-5 раз в день В вену капельно (содержимое р-рить в изотон. р-ре натрия хлорида) каждые 12 часов На пораженные очаги 5 раз в сутки |
| Valacyclovirum (Valtrex) | Табл. 0,5 | По 1-2 табл. 3 раза в сутки |
| Bonaphtonum (Б) | Табл. 0,1 Мазь 0,05% - 10,0 Мазь 0,25%; 0,5%; 1% -25,0 | По 1 табл. 3-4 раза в сутки Закладывать за веко 3-4 раза в сутки На пораженные очаги 2-6 раз в сутки |
