Класс-я: блокирующие Na-каналы, Са-каналы, активирующие ГАМК-ергич систему, подавляющие центральные эффекты возбуждающих аминок-т.
Мех-м: ↓возбудим-ти моторных зон коры, стабилизация мембран, ↓Na+ в клетке, ↓возникновения разрядов в эпилептиформном очаге, ↓распростр-я импульсов в др отделы ЦНС.
Побоч: привыкание, головокруж-е, атаксия, тремор, нистагм, диспепсия, гиперпластич гингивит, аллергии, анемии.
Противопоказания: б-ни печени, почек, кроветвор-я, сердца с наруш-ями ф-и.
Фенобарбитал – активирует ГАМК-ергич систему,снотворн, седативн д-е, кумул-ет. Дифенин – блокирует Na-каналы, препятствует генерации и распростр-ю разрядов, кумул-ет, не угнетает ЦНС, много побоч, прим-ют при психомоторн припадках. Гексамидин – <активен и <токсичен, чем фенобарбитал. Карбамазепин – блокирует Na-каналы, имеет благоприятное психотропное д-е, водителям нельзя, при психомоторн припадках. Na вальпроат – активен при больших и мал/припадках, блокирует Na- и Са-каналы, побоч мало.
В стоматологии противосудорожные (дифенин, карбамазепин) прим-ют при невралгиях и невритах тройнич нерва. Дифенин вызывает фиброзную гиперплазию десен, прим-ся для ускорения заживления язв слизистой рта. Дифенин при длит примен-и вызывает остеопороз (сочетать с вит D). У эпилептиков стомат вмешательства могут вызвать судороги, назначают транквилизаторы и адекватное обезболив-е.
Противопаркинсонич ср-ва.
Класс-я: I – ↑дофаминергич влияния (леводопа, бромокриптин, селегилин); II – ↓глутаматергические вляния (мидантан); III – ↓холинергич влияния (циклодол).
Мех-м: при паркинсонизме ↓содерж-е дофамина в базальных ганглиях, взаимод-е ацетилхолина и дофамина сдвигается в сторону преобладания холинергич акт-ти. «Выравнивание» взаимод-я 2-х медиаторов достигается примен-ем центр/холинолитиков, или ↑дофаминергич влияния, или совместным примен-ем этих препаратов.
Показания: паркинсонизм, спастич параличи, связанные с пораж-ем экстрапирамидной системы.
Побоч - диспепсия, ортостатич гипотензия, психич расстр-ва, двигат наруш-я, аритмии.
Противопоказания: глаукома, фибрилляция предсердий, б-ни печени и почек, гипертонич б-нь.
Леводопа – предшеств-к дофамина, проникает через ГЭБ, где превращ-ся в дофамин. Особенно влияет на гипокинези ю, <на ригидность и тремор. Самое эффект ср-во. Д-е через неделю. Побоч много, ↓при ↓ дозы. Бромокриптин – стимулятор дофаминовых рецепторов, ↓пролактин и гормон роста, побоч часто. Мидантан – блокирует глутаматные рецепторы, благоприятно д-ет на черную субстанцию (↓Са в клетках); ↓гипокинезию. Д-е через 1-2дня. Побочных меньше. Циклодол – ↓двигат наруш-я (пораж-е экстрапирамидной системы), эффективно ↓ тремор. Много противопоказ-й.
27. Наркотич (опиоидные) анальгетики. Антагонисты наркотич анальгетиков. Примен-е кодеина в форме «кодеиновой смеси» для обезбол-я в амбулат стоматологич практике.
Класс-я: 1) по принципу взаимод-я с опиоидными рецепторами: агонисты (морфин, промедол, фентанил); агонисты-антагонисты и частич агонисты (пентазоцин, налбуфин, буторфанол). 2) по хим стр-ре: произв фенантрена (морфин, кодеин) и изохинолина (папаверин).
Мех-м образ-я боли: участвуют болевые рецепторы. По аффер путям импульс идет в спинной мозг, по спиноталамич путям – к таламусу, затем к коре. От аффер путей отходят коллатерали к РФ; роль коллатералей - ↑АД, потливость, тошнота, т.е. вегетат процессы.
Мех-м: ↓гидролиз ацетилхолина и его выдел-е из нерв/окончаний. Угнетают таламич центры болев чувствит-ти, теплорегуляции, блокируют передачу болевых импульсов к коре. В мозге есть специфич опиатные рецепторы, с ними связыв-ся нейропептиды мозга (энкефалины и эндорфины). Морфин имеет структ сходство с нейропептидами и при введении в орг-м конкурентно захват-ет опиатные рецепторы. Особ-ти д-я – анальгезирующее, влияет на ЦНС (эйфория, зависим-ть), абстиненция при 2-м введении, наличие специфич антагонистов.
Побоч – тошнота, рвота, угнетение дыхания.
Противопоказ – кахексия, недостат-ть дых центра, детск и старч возраст, берем-е и кормящие.
Морфин – д-е на ЦНС (↓дых центр, вентиляцию легких не нарушает), ↓кашлевой центр (прим-ют при ранениях легкого), ↓рвотный центр (не у всех), ↑центр вагуса (брадикардия), ↑тонус гл мышц, ↓секрецию киш-ка и диурез, ↓осн обмен, вызывает гипергликемию, ↓t, д-ет 4-6час. Промедол (синтетич)– слабее морфина по анальгетич д-ю, <угнетает дых центр, не влияет на сокращ-я матки в родах, не спазмирует гл мышцы, д-ет 3-4час. Фентанил – в 100раз >морфина по анальгетич д-ю, угнетает дых центр, обезболив-е через 1-3мин в теч 30мин, прим-ют для нейралептанальгезии. Кодеин – слабое анальгезир д-е, ↓кашлевой центр, при длит приеме запоры и зависим-ть.
В стоматологии прим-ют для ↓болей при пульпитах, для премедик-и при обтачивании зубов под коронки. Кодеин ↑д-е ненаркотич анальгетиков, поэтому его включают в состав болеутол смесей.
Антагонисты: налорфин – сходная с морфином стр-ра. Вытесняет морфин из связей с рец-рами тканей, ↓д-е морфина. После в/в введения дыхание восстан-ся через 1-2мин. Если вводить отдельно (не на фоне морфина), эффекты как у морфина. Налоксон – не имеет морфиноподобного д-я, явл-ся чистым антагонистом морфина.
