Из-за адсорбции нельзя использовать растительные порошки вместе с солями алкалоидов!

РАЗДЕЛ 13. ПИЛЮЛИ.

 

Тема относится к разделу «Спумоиды». Она имеет важное значение для дальнейшего обучения на профильных кафедрах фармацевтического факультета, в практической работе провизором при изготовлении и осуществлении контроля качества лекарственных средств, изготовленных в аптечных учреждениях.

Технология пилюль. Оценка их качества

ЦЕЛЬ: Уметь готовить пилюли с лекарственными веществами, имеющими различную консистенцию и физико-химические свойства, проверять дозы веществ списков «А» и «Б» в пилюлях, подбирать вспомогательные вещества и рассчитывать их количество, выбирать и обосновывать оптимальную технологию пилюль, упаковывать, оформлять к отпуску и оценивать их качество.

МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ

1.Таблицы, образцы рецептурных бланков и паспортов письменного контроля. 2.Ступки с пестиками разных размеров. 3.Весы ВСМ разных типоразмеров с разновесами, весы технические аптечные до 1 кг. 4.Шпатели металлические или пластмассовые, целлулоидные пластинки (скребки), бумага фильтровальная. 5.Пилюльная машинка. 6.Широкогорлые флаконы для отпуска. 7.Спирто-эфирная смесь (1:1). 8.Ножницы и бумажные капсулы. 9.Этикетки «Внутреннее», «Хранить в защищенном от света месте», «Хранить в прохладном месте при температуре 8⁰С-15⁰С». 10.Крахмальный клейстер. 11.Образцы приготовленных и оформленных к отпуску пилюль.

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1.Пилюли как лекарственная форма и как дисперсная система, преимущества и недостатки данной лекарственной формы, требования, предъявляемые к пилюлям.

2.Вспомогательные вещества, применяемые в технологии пилюль. Классификация, номенклатура, характеристика. Подбор вспомогательных веществ в зависимости от химической природы лекарственного вещества.

3.Технология пилюль с солями алкалоидов и солями железа, с сухими и густыми экстрактами, с окислителями и гидрофобными жидкостями. Эвтектические смеси.

4. Технология изготовления пилюль. Обсыпка пилюль.

5.Оценка качества, хранение и оформление к от­пуску пилюль.

6.Аппаратура и оборудование используемое в технологии пилюль.

УЧЕБНЫЙ МАТЕРИАЛ

Пилюли (от лат. pila - шар) – это дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли массой более 0,5 г называются болюсами (boli), а менее 0,1 г – гранулами (granulae). Гранулы применяются в гомеопатии, а болюсы – в ветеринарии. Наиболее оптимальная масса пилюль - 0,2 г. Пилюли широко применялись еще в древности. Они описаны в египетских папирусах, в трудах Авиценны. В рецептуре современных аптек пилюли составляют от 1 до 3 % и находят применение в связи с некоторыми их положительными сторонами по сравнению с другими лекарственными формами:

ü возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию лекарственных веществ;

ü удобство приема, обусловленное их шарообразной формой и небольшим объемом;

ü точность дозирования лекарственных веществ;

ü широкая индивидуализация лекарственных веществ;

ü возможна маскировка запаха, вкуса лекарственных веществ;

ü локализация места действия лекарственных веществ за счет покрытия пилюль оболочкой;

ü компактность;

ü удобство транспортировки.

В желудочно-кишечном тракте пилюли подвергаются воздействию пищеварительных соков, в результате чего медленно растворяются или распадаются с высвобождением включенных в них лекарственных веществ, которые оказывают местное или резорбтивное действие. При этом не создается их высоких концентраций, что дает возможность назначать в пилюлях вещества, обладающие местным раздражающим действием (например, йод). Назначают пилюли в основном при хронических заболеваниях, требующих проведения продолжительного курса лечения, а также для обеспечения пролонгированного действия.

Недостатками пилюль являются:

ü сложность состава и связанная с ним возможность нежелательного взаимодействия между ингредиентами и, следовательно, ослабление или к полная потеря лечебного действия;

ü относительная длительность изготовления, необходимость использования специальной аппаратуры и вспомогательных веществ;

ü негигиеничность производства (ручное формирование);

ü невозможность использования пилюль для оказания неотложной помощи;

ü неустойчивость при хранении (пилюли достаточно быстро высыхают, подвергаются разложению под влиянием действия микроорганизмов).

Особенностью аптечного изготовления пилюль является то, что технологу чаще всего предоставляется право подбора вспомогательных веществ, необходимых для образования пилюльной массы.

К пилюлям предъявляют следующие требования:

ü должны иметь правильную шарообразную форму, не изменяющуюся при хранении;

ü поверхность пилюль должна быть сухой и гладкой;

ü пилюльная масса в разрезе должна быть однородной, без блесток и вкраплений;

ü содержащиеся в пилюлях лекарственные вещества должны быть точно дозированы;

ü отклонения в массе не должны превышать 5 %;

ü диаметр пилюль, как правило, составляет от 3 до 6 мм.

ü распадаемость (должны распадаться в желудке, за исключением тех, которые специально предназначены для оказания действия в кишечнике).

Прописывание пилюль: При прописывании пилюль в рецепте обычно указывают количество лекарственных веществ на все пилюли и их число, которое следует изготовить (разделительный способ выписывания). Очень редко применяют распределительный способ прописывания, при котором количество действующего вещества указывается в расчете на одну пилюлю.

В большинстве случаев в рецепте выписывают только действующее вещество, а выбор вспомогательных веществ самостоятельно проводит фармацевт.

Выбор вспомогательных веществ часто предоставляется фармацевту, за исключением случаев, оговоренных врачом. Количество вспомогательных веществ должно быть достаточным для получения пилюль массой не более 0,5 г, в противном случае врач должен назначить двойное количество пилюль из этой массы и прописать прием по две пилюли одновременно. Количество общей пилюльной массы указывается на оборотной стороне рецепта, в паспорте письменного контроля, в сигнатуре, чтобы при повторном изготовлении пилюль по рецепту были приготовлены такие же пилюли, как и в первый раз. Кроме того, на рецепте или сигнатуре обозначают, чем пилюли обсыпаны.

П илюли - сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ, являющихся носителями лечебных свойств, и вспомогательных веществ, способствующих их формированию.Вспомогательные вещества служат для придания пилюлям надлежащей массы. Соотношение вспомогательных веществ в массе пилюль колеблется от 1:1 до 1:5. Обычно они не обладают всеми необходимыми свойствами пластичных масс, но являются носителями их отдельных элементарных свойств (например, текучести, лиофильности, твердости и др.). Внося в пилюльную массу те или иные недостающие ей свойства, вспомогательные вещества способствуют ее пластификации. Однако не следует забывать, что в качестве вспомогательных могут применяться только такие вещества, которые не вступают во взаимодействие между собой и с лекарственными веществами, то есть не изменяют лечебного действия и не препятствуют распадению пилюль в организме.

Группы вспомогательных веществ:

1. Вещества, уплотняющие пилюльную массу и придающие ей пластичность (порошки солодкового корня, горечавки, шиповника, моркови, алтейного корня, полыни, валерианы; крахмал, бентонит, белая глина, гидрат окиси алюминия, сахароза, лактоза, крахмально-сахарные смеси).

2. Вещества, связывающие и эмульгирующие жидкости, склеивающие гидрофобные твердые частицы (экстракты солодки густой и сухой, экстракт полыни густой, порошок плодов шиповника, мед, глицериновая мазь, аравийская камедь, декстрин, мука, альгиновая кислота).

3. Вещества, задерживающие высыхание пилюль (глицериновая вода – это смесь воды и глицерина в соотношении 1:1, вода, спирт, глицерин, сахарный сироп).

Следует помнить, что вспомогательные вещества растительного и животного происхождения, используемые в производстве пилюль аптечным способом, очень легко подвергаются микробной порче. Кроме того, за счет сложности состава они способны взаимодействовать с различными компонентами пилюль, включая действующие вещества, что может привести к изменению их активности.

Вспомогательные вещества, используемы в технологии пилюль представлены в приложении 3.

Приготовление пилюльной массы заключается в добавлении к смеси лекарственных препаратов соответствующих вспомогательных веществ для получения однородной, пластичной, достаточно прочной, в меру упругой и нелипкой массы. Введение лекарственных веществ в состав пилюль проводят с учетом их свойств. При этом придерживаются определенных особенностей. Твердые лекарственные вещества вводятся в состав пилюльной массы в виде мельчайших порошков или растворов. При этом смешивание порошкообразных ингредиентов производят по общим правилам приготовления порошков до получения однородной массы. Ядовитые и сильнодействующие вещества предварительно растворяют в воде, этаноле или соответствующем растворителе. Малые количества веществ списков «А» и «Б» применяют в виде тритураций.

Выбор вспомогательных веществ зависит от свойств лекарственных веществ и их количества:

1-ая группа – смеси сухих лиофильных или лиофобных порошков, не обладающих при увлажнении пластичностью: нитрат серебра, перманганат калия, соли алкалоидов, соли железа, йод, калия йодид, фенобарбитал.

При изготовлении пилюль из веществ 1-ой группы необходимо применять вспомогательные вещества, придающие массе пластичность – густые и сухие экстракты и растительные порошки. При использовании сухого экстракта его берут в количестве 1/4 от пилюльной массы, пилюльную массу заделывают водой или глицериновой водой, которой добавляют 10-30% от количества сухого экстракта.

Густого экстракта берут в количестве 1/3 от пилюльной массы, а растительного порошка - в количестве, равном разности между массой пилюль и массой других ингредиентов.

Из-за адсорбции нельзя использовать растительные порошки вместе с солями алкалоидов!

При изготовлении пилюль с алкалоидами применяются массы, легко переваривающиеся в желудочно-кишечном тракте – крахмально-сахарные смеси. Для склеивания массы используют 5% раствор декстрина в глицериновой воде, глицериновую воду.

При изготовлении пилюль с окислителями для придания массе пластичности используют каолин, белую глину, гидроокись алюминия и их смеси. Для склеивания пилюльной массы с нитратом серебра используют воду очищенную с добавлением кислоты азотной разведенной (1 капля кислоты на 0,05 г серебра нитрата).

Для склеивания пилюльной массы с перманганатом калия используют ланолин безводный (не более 0,5-1,0 г ланолина на 1,0 г перманганата калия), если масса перманганата калия 0,05 г и менее, то порошок смачивают водой.