II. Производные тиоксантена

I. ФЕНОТИАЗИНЫ

 

Общая формула:

 

S

 

N R₂

R₁

 

При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;

2. нейролептическую активность придает заместитель при N₁₀:

а). алифатическая цепочка – сильное седативное и умеренное

антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

б). цепочка с пиперазиновым кольцом – сильное антипсихотическое

и слабое седативное действие (трифтазин,

N N фторфеназин)

 

в). цепочка с пиперидиновым кольцом – умеренное антипси-

хотическое действие. Наличие антидепрес-

N сивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

Умеренное стимулирующее действие.

 

3. заместитель у С₂ вызывает усиление антипсихотической

активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF₃

 

АМИНАЗИН (М.Н. - ХЛОРПОМАЗИН)

При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

S прохождении через печень.

Биотрансформации подвергается 70%

в-ва с образованием большого числа

N Cl метаболитов. Выводится через почки

CH₂-CH₂-CH₂-N(CH₃)₂ и кишечник. Длительность действия

При однократном введении ≈ 6 часов.

Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д

ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН) – Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

Ф.в. – табл., амп.

 

ТРИФТАЗИН – Ф.в. табл., амп. 3F

Обладают высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным действием; слабое седативное действие, мало влияет на ВНС, мало потенцирует эффекты наркозных и снотворных средств.

 

ФЛУФЕНАЗИН - МОДИТЕН

ФТОРФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ (МОДИТЕН ДЕПО) – Ф.в. амп. 1мл, масляные растворы, в/м 1 раз в 2-4 недели

Сильный нейролептик пролонгированного действия. В организме создается депо препарата из которого активное начало медленно поступает в кровь.

 

ПИПОРТИЛ – мощное антипсихотическое действие, длительный эффект.

ПК: тяжелые формы психозов; психомоторное возбуждение.

ФВ: табл, амп, амп-депо – 1раз в 4 неделе

 

АЛИМЕМАЗИН (ТЕРАЛЕН) мягкое седативное и противотревожное действие + антигистаминное. Широко применяется в педиатрии гериатрической практике.

 

ТИОРИДАЗИН (СОНАПАКС) – слабое антипсихотическое и выраженное стимулирующее действие. Антидепрессивное действие.

ПК: психозы, неврозы.

ФВ: драже 0,01; 0,025

 

НЕУЛЕПТИЛ – нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость ЦНС, хорошо переносится.

Ф.в. – капс., фл.

 

II. ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА.

 

ХЛОРПРОТИКСЕН. По структуре аналогичен аминазину, но вместо атома азота имеет атом углерода.

Фармакологические эффекты:

· антипсихотический,

· седативный,

· антидепрессивный,

· нормализует настроение и поведение больных,

· холинолитическое действие

· противорвотное действие.

Не оказывает побочного действия в отношении печени и крови, менее выражены экстрапирамидные нарушения.

ПК: психозы, психо-невротические состояния.

Ф.в. – табл., драже, амп.

 

ФЛУПЕНТИКСОЛ (ФЛЮАНКСОЛ) – последнее поколение, высокая активность. Антипсихотическое, антидепрессивное, активирующее, анксиолитическое дейчтвие.

ФВ: табл, р-р для инъекций.