I. ФЕНОТИАЗИНЫ
Общая формула:
S
 |  | ||||||||
 |  | ||||||||
 |  |  | |||||||
N R2
R1
При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:
1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;
2. нейролептическую активность придает заместитель при N10:
а). алифатическая цепочка – сильное седативное и умеренное
антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).
б). цепочка с пиперазиновым кольцом – сильное антипсихотическое
и слабое седативное действие (трифтазин,
N N фторфеназин)
в). цепочка с пиперидиновым кольцом – умеренное антипси-
хотическое действие. Наличие антидепрес-
N сивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)
Умеренное стимулирующее действие.
3. заместитель у С2 вызывает усиление антипсихотической
активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF3
АМИНАЗИН (М.Н. - ХЛОРПОМАЗИН)
При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом
S прохождении через печень.
Биотрансформации подвергается 70%
в-ва с образованием большого числа
N Cl метаболитов. Выводится через почки
CH2-CH2-CH2-N(CH3)2 и кишечник. Длительность действия
При однократном введении ≈ 6 часов.
Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.
ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д
ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН) – Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.
Ф.в. – табл., амп.
ТРИФТАЗИН – Ф.в. табл., амп. 3F
Обладают высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным действием; слабое седативное действие, мало влияет на ВНС, мало потенцирует эффекты наркозных и снотворных средств.
ФЛУФЕНАЗИН - МОДИТЕН
ФТОРФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ (МОДИТЕН ДЕПО) – Ф.в. амп. 1мл, масляные растворы, в/м 1 раз в 2-4 недели
Сильный нейролептик пролонгированного действия. В организме создается депо препарата из которого активное начало медленно поступает в кровь.
ПИПОРТИЛ – мощное антипсихотическое действие, длительный эффект.
ПК: тяжелые формы психозов; психомоторное возбуждение.
ФВ: табл, амп, амп-депо – 1раз в 4 неделе
АЛИМЕМАЗИН (ТЕРАЛЕН) мягкое седативное и противотревожное действие + антигистаминное. Широко применяется в педиатрии гериатрической практике.
ТИОРИДАЗИН (СОНАПАКС) – слабое антипсихотическое и выраженное стимулирующее действие. Антидепрессивное действие.
ПК: психозы, неврозы.
ФВ: драже 0,01; 0,025
НЕУЛЕПТИЛ – нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость ЦНС, хорошо переносится.
Ф.в. – капс., фл.
II. ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА.
ХЛОРПРОТИКСЕН. По структуре аналогичен аминазину, но вместо атома азота имеет атом углерода.
Фармакологические эффекты:
· антипсихотический,
· седативный,
· антидепрессивный,
· нормализует настроение и поведение больных,
· холинолитическое действие
· противорвотное действие.
Не оказывает побочного действия в отношении печени и крови, менее выражены экстрапирамидные нарушения.
ПК: психозы, психо-невротические состояния.
Ф.в. – табл., драже, амп.
ФЛУПЕНТИКСОЛ (ФЛЮАНКСОЛ) – последнее поколение, высокая активность. Антипсихотическое, антидепрессивное, активирующее, анксиолитическое дейчтвие.
ФВ: табл, р-р для инъекций.
