Препараты группы регулируют процессы торможения и возбуждения в коре головного мозга

Тема лекции: «Нейролептики, транквилизаторы, седативные средства».

Нейролептики

В настоящее время в группу нейролептиков объединено около 500 препаратов.

Классификация

 

А. «Типичные» Б. «Атипичные»

нейролептики: нейролептики:

- аминазин - азалептин

Трифтазин

Галоперидол

Дроперидол

Родоначальником нейролептиков является аминазин, который был синтезирован в 1950 г. Шарпентье (Франция), а изучен Курвуазье.

 

Препараты	Механизм действия	Применение
Аминазин (Aminazinum) др.0,025; 0,05; 0,1; амп. 2,5% по 1 мл, 2мл, 5 мл., в/м и в/в	1.Антипсихотическое действие (устранение бреда, галлюцинаций) проявляется через 1-2 нед. после начала лечения. 2.Седативное действие (устранение страха, тревоги, беспокойства) проявляется через 15 мин. после в/м введения. 3. Противорвотное действие (устраняет и предупреждает рвоту и икоту центрального происхождения).   4. Потенцирующее действие.     5. Гипотензивное действие (АД) 6. Гипотермическое действие (t)     7. Снижает тонус скелетной мускулатуры	Психозы (шизофрения, эпилепсия, маниакально-депрессивный психоз, алкогольный психоз- белая горячка).   Психозы, неврозы (неврастения, истерия, невроз навязчивых состояний).     Неукротимая рвота беременных, травмы, опухоли мозга, лучевая болезнь, рвота, вызванная лечением противоопухолевыми препаратами.   Усиливает действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и др. Гипертонический криз (редко). В составе литической смеси при гипертермическом синдроме (редко).

Побочные действия: сонливость, вялость, при длительном применении возможна депрессия, ортостатический коллапс, поражение печени, нарушение кроветворения, аллергические реакции, явление паркинсонизма, диспепсические расстройства. Местно: развитие дерматитов, при в/м введении – болезненные инфильтраты, при в/в введении – тромбофлебиты.

 

Трифтазин (Triftazinum),таб., р-р в ампулах; в/м.     Галоперидол (Haloperidolum); таб., р-р во фл, по 10мл (внутрь), р-р в ампулах; в/м и в/в     Дроперидол (Droperidolum); 0,25% р-р в амп. по 2мл и 5 мл, во фл.по 5 мл; п/к, в/м, в/в.	1.Антипсихотическое действие 2. Противорвотное действие выражено сильнее, чем у аминазина. 3. Остальные свойства слабо выражены, либо отсутствуют. 1.Антипсихотическое действие, галлюцинации снимает быстрее бреда (превосходит аминазин в 50 раз). 2. Седативное действие 3. Противорвотное действие (превосходит аминазин в 50 раз). 4. Потенцирующее действие. 5. Противосудорожное действие. Другие эффекты, присущие аминазину выражены слабо. 1.Антипсихотическое действие, 2. Седативное действие 3. Противорвотное действие 4. Потенцирующее действие, например фентанил + дроперидол = таламонал     5. Гипотензивное действие. Действие развивается через 5-15 мин., продолжается 3-5 часов.	См.аминазин   -//-   -//-     См.аминазин     Рвота различного происхождения.   См.аминазин   -//-     См.аминазин     В анестезиологии для анальгезии при подготовке к хирургическим вмешательствам и после них, при подготовке к инструментальным исследованиям, при травмах, инфаркте миокарда. Гипертонический криз
Побочные действия: депрессия, явление паркинсонизма, гипотензия, угнетение дыхания.
Азалептин (Asaleptinum); таб.0,025 и 0,1; амп.2,5% - 2мл; в/м	1.Антипсихотическое действие выражено сильно 2. Седативное и снотворное действие. 3. Усиливает действие снотворных и анальгетиков. 4. Расслабляет скелетные мышцы. Другие эффекты, присущие аминазину не выражены	См.аминазин   -//-   -//-     -//-

Режим дозирования устанавливается индивидуально, начиная с небольших доз, которую постепенно увеличивают. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза в день после еды.

После достижения терапевтического эффекта дозу снижают и переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие: сонливость, головная боль, мышечная слабость, тахикардия, гипотензия, сухость во рту, нарушение аккомодации, потливость, повышение массы тела, снижение потенции, угнетение крови.

Явление паркинсонизма не отмечается.

Противопоказания: беременность (первые 3 мес), период лактации, детям до 5 лет, глаукома, миастения, угнетение крови, вождение транспорта и т.д., эпилепсия, алкогольный психоз.

 

Транквилизаторы

I.Производные II. «Дневные» транквилизаторы

бензодиазепина - рудотель

Феназепам - грандаксин

- сибазон (седуксен,

диазепам,

реланиум)

- нозепам (тазепам)

Алзолам

 

 

Препараты	Механизм действия	Применение
Производные бензодиазепина	1. Седативное (успокаивающее) действие- устранение страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. 2. Улучшают сон 3. Потенцирующее действие.     4. Расслабляют скелетную мускулатуру.	Неврозы; заболевания, сопровождающиеся неврозоподобными состояниями (гипертоническая болезнь, язвенная болезнь и др.); Бессонница При подготовке к операции и в послеоперационном периоде для усиления средств для наркоза, анальгетиков. Для снятия приступа эпилепсии (особенно сибазон)

Побочные действия: сонливость, головная боль, головокружение, атаксия (шаткость походки), аллергические реакции, нарушение менструального цикла, снижение потенции, в больших дозах возможна амнезия, при длительном приеме (до 6 мес) возникает привыкание и пристрастие, синдром отмены.

Противопоказания: поражение печени, почек, миастения, в процессе работы, требующей быстрой реакции и координации движений, запрещено совмещать с алкоголем, первые 3 мес. беременности.

«Дневные» транквилизаторы не оказывают снотворного действия, не вызывают миорелаксации.

Побочные действия грандаксина: аллергические реакции, повышение возбудимости.

Противопоказан при беременности.

 

 

Седативные средства

Препараты группы регулируют процессы торможения и возбуждения в коре головного мозга.

 

Классификация

 

 

I. Бромиды: II. Средства растительного

- натрия бромид происхождения