Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные средства блокируют ацетилхолинэстеразу – фермент, разрушающий ацетилхолин. Лекарства, препятствуют разрушению ацетилхолина и происходит его накопление и усиление и удлинение его действия.

Первым препаратом был растительный препарат физостигмин, применялся для лечения глаукомы. Синтетический неостигмин = прозерин широко применяется в клинике. При его применении возникает: 1. сужение зрачков, снижение глазного давления, 2. спазм аккомодации, 3. брадикардия, 4. гипотония, 5. спазм мышц внутренних органов, 6. усиление секреции желёз, 7. повышается тонус скелетных мышц за счёт облегчения нервно-мышечной передачи.

П.: глаукома, миастения, атония кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родов.

Прозерин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому при параличах, связанных с патологией ЦНС применяют другой препарат – галантамин. Он показан в тех же случаях, что и прозерин, кроме глаукомы (вызывает местно-раздражающее действие.

ПП.: эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, аритмия, б. Паркинсона.

К антихолинэстеразным средствам относятся фосфорорганические соединения - ФОС. Они блокируют фермент на долгое время, применяются как инсек- тициды (карбофос, дихлофос). Вызывают отравления при попадании внутрь. на кожу.

Клиника отравления: миоз, гипергидроз(потливость), бронхорея, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, повышение АД, психомоторное возбуждение, рвота, спазмы в животе. В тяжёлых случаях затруднение дыхания, судороги, кома и смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь: при попадании внутрь – промывание желудка, дача кислорода, в\в средства, блокирующие передачу парасимпатических импульсов – М-холиноблокатор атропин в больших дозах и реактиватор холинэстеразы – дипироксим.

Ф.в. Прозерин таб. 0,015; р-р0,05% 1 мл амп.

Галантамина гидробромид амп. по 1мл 0,1%; 0,5%; 1% р-ра.

Лекция

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Различают М-, и Н-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы, которые расположены в клетках органов и тканей в окончаниях парасимпатических нервов. То есть эти ЛС блокируют влияние парасимпатической НС.

Препараты: атропина сульфат, препараты красавки-белладонны, платифиллина гидротартрат, скополамин, метацин.

Атропина сульфат. Алкалоид красавки, белены, дурмана.

Механизм действия. 1) расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление; 2) вызывает спазм аккомодации; 3) увеличивает ЧСС; 4) расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов; 5) снижает секрецию всех желёз; 6) в больших дозах возбуждает ЦНС.

П. Лечение иритов и иридоциклитов, брадикардия, спазмы желудка, кишечника, желчного пузыря, почечная колика, премедикация, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазм бронхов (редко).

ПД. Сухость во рту, тахикардия, фотобоязнь, затруднение ближнего видения.

ПП. Глаукома, тахикардия.

Ф.в. таб.0,0005; р-р 0,1% по 5 кап. внутрь; р-р 0,1% амп. по 1 мл; глазные капли р-р 0,1% и мазь. Список А.

Скополамина гидробромид в отличии от атропина угнетает ЦНС, поэтому применятся при вестибулярных расстройствах (морской и воздушной болезни), для премедикации, для расширения зрачков.

Ф.в. амп.0,05% р-ра 1 мл; глазные капли 0,25% р-р.

Платифиллина гидротартрат – алкалоид крестовника, кроме м-холиноблокирующего действия обладает прямым миотропным действием, расширяет кровеносные сосуды, немного снижает АД, меньше вызывает тахикардию.

П. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, для расширения зрачка.

Ф.в. таб. 0,005; амп. 1 мл 0,2% р-ра. Список А.

Метацин- синтетический препарат