Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


ѕо происхождению




Ј –астительного происхождени€

o јлкалоиды опийного мака: морфин, кодеин, тебаин

o ƒругие природные опиоиды: митрагинин, сальвинорин ј

Ј ѕолусинтетические

o Ётилморфин, дигидроксикодеинон, гидроморфон, героин и др.

Ј —интетические

o “рамадол, метадон, фентанил, промедол и др.

Ј Ёндогенные (вырабатываемые самим организмом)

o Ёнкефалин, эндорфин, динорфин, эндоморфин, ноцицептин.

Ј ћорфин чаще назначают внутримышечно, внутривенно, подкожно. ¬озможно пероральное, ректальное, интратекальное или эпидуральное введение. ћорфин быстро и полностью всасываетс€ как при приЄме внутрь, так и при подкожном, внутримышечном введении (при в/м введении раствора пролонгированного действи€ всасывание препарата осуществл€етс€ медленно). ѕримерно 20-40% морфина св€зываетс€ с белками плазмы, в основном с альбумином. ѕроникает через плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определ€етс€ в грудном молоке. ќбъЄм распределени€ большой Ч 3-4 л/кг у здорового взрослого

Ј ѕри в/м введении 10 мг эффект развиваетс€ через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжаетс€ примерно 3-4 ч. ѕри в/в введении его эффект развиваетс€ лишь немного быстрее, так как задержка наступлени€ эффекта обусловлена низкой жирорастворимостью морфина и его медленным проникновением через гемато-энцефалический барьер (что объ€сн€ет и длительную продолжительность действи€).[4]:205

Ј ѕри приЄме внутрь эффект развиваетс€ через 20-30 мин и длитс€ примерно 4-5 ч (8-12 ч пролонгированной формы). ѕри этом только 10-30% препарата достигает системного кровотока из-за выраженного эффекта первого прохождени€ через печень, что требует высоких доз дл€ достижени€ адекватного обезболивани€. ѕосле приЄма внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта Ч через 60-120 мин. ѕролонгированна€ форма морфина в инъекционном растворе вводитс€ только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. ћестнораздражающего действи€ не оказывает. ƒлительность действи€ Ч 22-24 ч. ѕо сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развиваетс€ несколько позже, но продолжаетс€ дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхани€ и моторики ∆ “. ѕероральные и пролонгированные формы морфина часто примен€ют дл€ длительного лечени€ болевого синдрома у онкологических больных.

Ј ƒействие развиваетс€ через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введени€, 20-60 мин Ч после ректального введени€. ѕри при эпидуральном или интратекальном введении эффект однократно прин€той дозы продолжаетс€ до 24 ч.

Ј TCmax Ч 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение), 1-2 ч (прием внутрь).

Ј ћорфин метаболизируетс€, вступа€ в реакцию с глюкуроновой кислотой в печени. ѕри этом образуютс€ в основном морфин-3-глюкурониды (ћ3√) и морфин-6-глюкурониды (ћ6√). ќколо 60% морфина превращаетс€ в ћ3√, 6-10% в ћ6√, причЄм ћ6√ Ч более мощный и дольше действующий опиоид, чем сам морфин.[5] —корость печЄночного клиренса морфина высока (отношение печЄночной экстракции 0,7), поэтому его элиминаци€ может задерживатьс€ при поражени€х печени, сопровождающихс€ замедлением печЄночного кровотока. ќднако у больных циррозом печени клиренс морфина не измен€етс€ за счЄт внепечЄночного метаболизма в лЄгких, ∆ “. ¬ыводитс€ из организма в основном почками с мочой (85 %): около 9-12 % Ч в течение 24 ч в неизменЄнном виде, 80 % Ч в виде глюкуронидов и сульфатов Ч коньюгатов неустановленного состава; оставша€с€ часть (7-10 %) Ч с жЄлчью. ѕериод полувыведени€ морфина примерно 1,7-3,3 часа.

Ј ЌоворождЄнные более чувствительны к эффектам морфина, так как у них недостаточно развит механизм глюкуронидизации в печени. ” пожилых объЄм распределени€ примерно в 2 раза меньше, чем у молодых, поэтому концентраци€ в плазме препарата значительно выше при стандартной дозе. ѕри почечной недостаточности чувствительность к морфину возрастает веро€тно из-за накоплени€ ћ6√.

Ј ‘армакодинамика

Ј ћорфин €вл€етс€ основным представителем группы опиоидных наркотических анальгетиков. јгонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). ”гнетает передачу болевых импульсов в ÷Ќ—, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодуши€ и радужных перспектив вне зависимости от реального положени€ вещей), котора€ способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

Ј ћорфин используетс€ не в виде морфина-основани€, а в виде более растворимых комплексов Ч Ђсолейї, преимущественно в виде хлористоводородного морфина. ќтличаетс€ сильным болеутол€ющим действием, наиболее эффективен в отношении рецепторов т. н. медленной боли. ѕонижа€ возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах.

Ј ¬ высоких дозах оказывает сильный снотворный эффект, который более выражен при нарушени€х сна, св€занных с болевыми ощущени€ми. “ормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикарди€). ѕовышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в том числе бронхов, вызыва€ бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевывод€щих путей и сфинктера ќдди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыр€, ослабл€ет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускор€ет его опорожнение (способствует лучшему вы€влению €звы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера ќдди создает благопри€тные услови€ дл€ рентгенологического исследовани€ желчного пузыр€).

Ј —упраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхани€, возбуждение центров n.vagus св€зывают с вли€нием на мю-рецепторы. —тимул€ци€ каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. ¬озбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Ј ћорфин оказывает тормоз€щее вли€ние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ÷Ќ—, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. ќн понижает возбудимость кашлевого центра.

Ј ћорфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с по€влением брадикардии. ¬ результате активации нейронов глазодвигательных нервов под вли€нием морфина у людей по€вл€етс€ миоз. Ёти эффекты снимаютс€ атропином или другими холинолитиками.

Ј ћожет стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту, что св€зано с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга. ћорфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

Ј —нижает секреторную активность ∆ “, основной обмен и температуру тела. ”гнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Ј ѕод вли€нием морфина повышаетс€ тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Ќаблюдаетс€ повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышаетс€ тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабл€етс€ перистальтика, замедл€етс€ продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. ќтмечаетс€ спазм мускулатуры желчевывод€щих путей и сфинктера ќдди. ѕовышаетс€ тонус сфинктеров мочевого пузыр€. ћожет увеличитьс€ тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма.

Ј ѕод вли€нием морфина тормозитс€ секреторна€ активность желудочно-кишечного тракта. ¬ св€зи со стимул€цией выделени€ антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделени€.

Ј ќсновной обмен и температура тела под вли€нием морфина понижаютс€.

Ј ’арактерным дл€ действи€ морфина €вл€етс€ угнетение дыхательного центра. ћалые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхани€ со снижением лЄгочной вентил€ции. “оксические дозы вызывают по€вление периодического дыхани€ типа „ейнаЧ—токса и последующую остановку дыхани€.

Ј ћорфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развиваетс€ болезненное пристрастие (морфинизм). Ёта возможность развити€ наркомании и угнетение дыхани€ €вл€ютс€ крупными недостатками морфина, ограничивающими в р€де случаев использование его мощных аналгезирующих свойств.





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-10-01; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 282 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

—ложнее всего начать действовать, все остальное зависит только от упорства. © јмели€ Ёрхарт
==> читать все изречени€...

1296 - | 1267 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.012 с.