Ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот

1. Мощное бактерицидное действие (стрептококк, менингококк, гонококк, дифтерия, сибирская язва, спирохеты и др.) 2. Низкая токсичность 3. Хорошая вса­сы­вае­мость 4. Большая широта терапевтического действия 5. Дешевизна и доступность 6. Перекрестная аллергия между пенициллинами и частично цефало­спо­ринами.

Природные

Полусинтетические

Короткого действия

Комбинированные

1. Бензилпеницил­лина натриевая и калиевая соли

¨2. Феноксиметил-пенициллин (Клиацил, Пенициллин V, Бетарен, Оспен)

Ä 11. Уназин (ампициллин + сульбак­там)

Ĩ12. Аугментин, Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та)

Ä13. Тиментин (Тикарциллин + Клавулано­вая к-та)

Ĩ14. Хеликоцин (Амоксициллин + Метро­нидазол)

Ä15. Ампиокс (Ампициллин + Оксациллин)

¨16. Вампилокс (Амоксициллин + Клокса­цил­лин)

Ä - устойчивые к бета-лактамазам                 ¨ - кислотоустойчивые

Ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов.

Г⁺- и Г^- - кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки (1-9, 11-13, 15, 16), листерии (1-4, 7, 8, 12, 15, 16), возбудители дифтерии (1, 5, 6, 15), сибирской язвы (1, 5-7, 15), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры) (1-4, 8-15), трихомонады (14), клостридии (1, 6, 7, 11-15); кишечная палочка (7-9, 11-13, 15, 16), синегнойная палочка (10, 13), хеликобактер пилори (7, 8, 12, 14), гемофильная палочка (7, 8, 11-16), мирабильный протей (8, 12-14), энтерококки (7, 12), бактероиды (13, 14), сальмонеллы, шигеллы (7, 8, 12-15), актиномицеты (1, 2, 5).

Ангина (1, 2, 5-9, 11-13, 15, 16), пневмония, ревматизм, рожистое воспаление (1-9, 11-13, 15, 16), скарлатина, эндокардит (1-3, 5-8, 11-13, 15, 16), гонорея (1, 7, 8, 11, 15), сифилис (1-3, 15), бактериальный менингит (1, 7, 8, 10, 15), синегнойная инфекция (10), кишечные инфекции (7, 11, 15, 16), газовая гангрена, дифтерия, сибирская язва (1, 15), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (7, 8, 14), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (1-8, 10-13, 15, 16), урологические инфекции (6-8, 10-15), инфекции желчевыводящих путей (7, 10, 15), гнойный плеврит, актиномикоз легких (1), болезнь Лайма (8), отит, синусит (1, 6-8, 10-13), листериоз (7, 8, 12), инфекции полости рта (2), коклюш (7), остеомиелит (1, 11-13), сепсис (1, 7, 8, 10, 12, 13), эндометрит (8, 13), перитонит (1, 7, 10-13).

Аллергические реакции (1-16), дисбактериоз (1-9, 11-15), диспепсия (2, 5, 7, 8, 11, 12, 14, 15), нейротоксичность (1, 10), кровоточивость (3, 10), супер­инфек­ция (1, 8, 10), флебиты (10, 12).

Врач и прови­зор, помни!

Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, альфа-глобулином, глюкозой, калия йодидом, витаминами С, Р, К, В₁, В₁₂, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином. Амоксиклав, тиментин инактивируют антибиотики группы аминогликозидов. Растворы бензилпенициллина натриевой и калиевой соли, тиментина нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Следует избегать одновременного назначения антибиотиков бактерицидного и бактериостатического действия. Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин с антибиотиками группы аминогликозидов. До еды: 2. Во время еды: 14. Независимо от приема пищи: 7, 8, 12, 16.

Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий.

Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13).

Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость

Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирези­стентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоми­нальные инфекции, сепсис, септицемия, менин­гит (10-13, 16), эндо­кар­­дит (10), болезнь Лайма (10); ин­фекции на фоне иммуно­дефицита (12, 16); синегнойная ин­фекция (11).

Побочные эффекты

Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.

Врач и провизор, помни!

Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторож­ностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цеф­тази­дим > цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.

Комбинации тетра­циклинов и макроли­дов

12. Олететрин

Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом.

Г⁺-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г^--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г⁺-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г^--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5).

Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфек­ции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10).

Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фото­дер­матит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повы­шение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10).

Врач и провизор, помни!

Тетрациклины несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стреп­томицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обла­дает иммунодепрессивным действием. Тетрациклин и доксициклин уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск ма­точных кровотечений. Препараты тетрациклинов надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нераство­римых комплексов. Макролиды и азалиды – антагонисты с пенициллинами, цефало­споринами, линкозамидами, синергисты – с тетрациклинами, стрептомицинами, сульфаниламидами. Макролиды накапливаются в нейтрофилах и макро­фагах и вместе с ними транспортируются в очаги воспаления. Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его при­готовления. Спирамицин детям назначается только внутрь. Эритромицин несовместим с тетрациклином, ловастатином, аминофиллином, астемизолом. Эритромицин способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ. Рокситромицин несовместим с препа­ратами спорыньи, бромокриптином, кларитромицин – с астемизолом. До еды: 4, 7, 8, 12. После еды: 1, 2, 3, 5.

Стафилококки (1-8, 11), стрептококки (1, 2, 4-8, 11), пневмококки (1, 2, 4, 11), менингококки (3, 4, 7), гонококки (3, 4, 7, 10), синегнойная палочка (8, 9), клостридии (1-3, 7), нейсерии (8, 11), клебсиеллы (4, 8, 9), брюшнотифозная сальмонелла (4), возбудители дифтерии (1-3), кишечная палочка (4, 8, 9), саль­мо­неллы, шигеллы (4, 8, 9), микобактерии туберкулеза и лепры (7), гемофильная палочка (4, 7, 9), легионеллы (7, 11), протей (4, 8), риккетсии, бру­цел­лы (4, 7), хла­мидии (2, 4, 6), бактероиды (1, 2), микоплазмы (1, 2, 4, 11), анаэробы, грибы рода Candida (11), токсоплазмы (1, 2), палочка сибирской язвы (7).

Основные: антибактериальный (1-11), противовоспалительный (11). Побочные: дисбиоз (1-4, 7-9); псевдомембранозный колит (1, 2); гемато­ток­сич­ность (4, 7); гепатотоксичность (1, 2, 7, 8); нейротоксичность, нефротоксичность (9), аллергические реакции (1-11), бронхоспазм (11).

Анаэробные инфекции брюшной полости и малого таза (1, 2), туберкулез, лепра (7), инфекции кожи, мягких тканей (1-3, 5, 6), менингит (4), хламидиоз (2, 4), кишечные инфекции (4, 9), санация носителей менингококка (7), стафилококковые инфекции (1-3, 6-8), псевдомембранозный колит (3), инфицированные раны (3, 5, 6), остеомиелит (1-4, 7), гонорея (3, 7, 10), воспалительные и инфекционные заболевания носоглотки и дыхательных путей (11), пневмония (1-4, 7, 9), сепсис (1-4, 9), септический эндокардит (1-3), синусит, отит (1-3, 7, 9), скар­ла­тина, дифтерия (2), холецистит, пиелонефрит (7). Инфекции мочевых путей (8), бруцеллез, туляремия, риккетсиоз (4). Инфекции урогенитальные (хламидиоз, эндометрит), вагинальные, брюшной полости (2). Конъюнктивит (4, 6) и другие инфекционные заболевания глаз (4, 6, 9).

Линкомицин несовместим в одном шприце с миорелаксантами, ампициллином, карбенициллином, цефалотином, цефалоридином, канамицином и накап­ливается в костной ткани. При одновременном введении полимиксина с аминогликозидами повышается его нефротоксичность, а с курареподобными – нару­шается нервно-мышечная передача. Полимиксин несовместим с ампициллином, тетрациклином, левомицетином, цефалоспоринами, гепарином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот. Клиндамицин несовместим с препаратами, тормозящими перистальтику кишечника, замедляющими нервно-мышечную передачу. Клиндамицин несовместим в одном шприце с витаминами группы В, ампициллином, аминофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом, ингибирует действие аминогликозидов, хлорамфеникола. Возможна кумуляция клиндамицина в печени плода. Хлорамфеникол несовместим с глюкозой, алкоголем, барбитуратами, фенитоином, бутамидом, неодикумарином, пенициллинами, цефалоспоринами и с препаратами, угнетающими кроветворение. Следует осторожно применять хлорамфеникол у онкобольных, ранее лечившихся цитостатиками и лучевой терапией. Натриевая соль фузидина обладает раздражающим действием, поэтому следует запивать препарат молоком или сахарным сиропом. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами, антидиабетическими средствами. Рифампицин – индуктор микросомальных ферментов печени. Фосфомицин потенцирует антибактериальное действие бета-лактамов и аминогликозидов. Нельзя вводить в одном шприце линкомицин с канамицином. Рифампицин окрашивает мочу и слюну в красный цвет, фосфомицин – в оранжевый. Фузафунгин не назначают детям до 2,5 лет. До еды: 4, 7.