Поиск:

Поколения антигистаминных препаратов

Поколение

Лекарственное вещество

Особенности действия

Димедрол, Дипразин, Диазолин, Супрастин, Прометазин, Клемастин (Тавегил), Фенкарол

Седативный эффект, кратковременность действия (прием 2-3 раза в сутки), недолгосрочность применения, проходимость через ГЭБ, оказывает подсушивающий эффект на слизистые оболочки дыхательных путей

Астемизол, Азеластин, Акривастин, Лоратадин, Эбастин, Терфенадин; Цетиризин

Отсутствие седативного эффекта в терапевтических дозах, однократный прием, возможность длительного приема, не оказывает подсушивающий эффект на слизистые оболочки дыхательных путей, отсутствие влияния на ССС

III

Фексофенадин (Телфаст)

Активные метаболиты препаратов второго поколения. Не обладают кардиотоксическим эффектом

Левоцетиризин (Зодак), Дезлоратадин (Эриус)

Активные метаболиты препаратов второго поколения. Противопоказания: беременность и детский возраст

Препараты: Димедрол, Тавегил, Супрастин, Дипразин (Пипольфен), Фенкарол, Диазолин.

Фармакодинамика:

- Антигистаминный эффект, проявляющийся устранением свойств гистамина;

- угнетение ЦНС - снотворное действие (кроме Тавегила, Фенкарола, Диазолина);

- потенцирование действия средств для наркоза, наркотических анальгетиков, алкоголя, снотворных, транквилизаторов;

- местноанестезирующее действие (слабее).

Показания к применению:

- аллергические реакции немедленного типа (конъюнктивит, ринит, отек Квинке, анафилактический шок);

- бессонница и беспокойство;

- синдром длительного сдавления, ожоги и обширные повреждения тканей;

- премедикация.

Побочные эффекты:

- М-холиноблокирующая активность - снижение ЧСС; снижение АД; запоры; сухость во рту.

- Связанные с угнетением ЦНС- сонливость; снижение внимания, работоспособности, нарушение координации движения.

Препарат: Терфенадин (Terfenadin, син. Tofrin)

Терфенадин (но не его активный метаболит) обладает способностью блокировать К⁺каналы кардиомиоцитов, что вызывает замедление реполяризации, удлинение интервала QT и может явиться причиной развития полиморфной желудочковой тахикардии.

Является первым из внедренных в медицинскую практику в 1980-е годы антигистаминных средств II поколения.

Отличается от предшественников более высокой избирательностью действия в отношении Н₁рецепторов. Влияния на холинорецепторы (и другие типы рецепторов) не оказывает.

Действие развивается быстро и сохраняется 12-24 часа. Последнее во многом обусловлено наличием активного метаболита с более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным веществом.

К наиболее важным ингибиторам, усиливающим кардиотоксическое действие Терфенадина относятся: Эритромицин, Кларитромицин, Кетоконазол, Итраконазол.

Показания к применению: кожные проявления аллергических реакций, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит.

Побочные эффекты: головные боли, усталость, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, аритмия.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Препарат: Фексофенадин (Fexofenadine, син. Telfast, Allegra)

Является активным метаболитом Терфенадина.

В отличие от Терфенадина не оказывает влияния на К⁺ каналы кардиомиоцитов и не обладает в связи с этим аритмогенным потенциалом. Не смотря на это Фексофенадин все же не рекомендуют назначать пациентам с изначально удлиненным интервалом QT, брадикардией или гипокалиемией.

Фексофенадин не проникает через ГЭБ и не вызывает развития седативного эффекта и не угнетает психомоторных функций, а также не проявляет атропиноподобного действия.

Он быстро всасывается, экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Продолжительность действия составляет около 24 часов.

<== предыдущая лекция	\|	следующая лекция ==>
Основные понятия и определения	\|	Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства)

Поделиться с друзьями:

Дата добавления: 2018-10-18; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 195 | Нарушение авторских прав

Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

1555 -

| 1397 -