Факультет среднего профессионального образования

Отделение подготовки гражданских специалистов

Билет № 30

 

1. Основные вопросы фармакокинетики: пути введения, распределение, биотрансформация и пути выведения из организма лекарственных веществ.

 

2. Механизм действия ненаркотических анальгетиков. Примеры препаратов, показания к назначению, осложнения.

 

3. Выпишите рецепт: 10 таблеток Аспирина 0.5 г.

 

4. Назовите м-холиноблокатор для исследования глазного дна.

 

5. У больного, страдающего язвенной болезнью желудка, повысилась температура, появился кашель с мокротой. Поставлен диагноз: «Острый бронхит». Вместе с другими препаратами назначен отхаркивающий препарат. После приема этого средства у больного усилились боли в области желудка, появилась изжога. Какое отхаркивающее средство могло быть назначено пациенту? Объясните его механизм действия.

Ответ

1. 1. Фрмакокинетика (kineo — движение) Изучает пути и механизмы поступления, всасывания, распределение в организме человека метаболизмы и выведения лекарственного средства.

Пути введения ЛС.
1. Энтеральный путь (через ЖКТ).

2. Парэнтеральные пути введения: инъекционный, ингаляционный, наружный.

 

Энтеральный путь введения:
• + Не требует стерильности.
• + Не нужен медицинский персонал.
• - Медленный эффект.
• - Низкая биодоступность.

 

Парэнтеральный путь введения:
• + Быстрый эффект.
• + Высокая биодоступность.
• - Требуется стерильность.
• - Требуется медицинский персонал.
• - Болезненно.
• - Сложно.
Пути биотрансформации лекарственных средств.
Часть лекарственных средств действует в организме и выводится в неизмененном виде, а часть подвергается в организме биотрансформации. Биотрансформация – это превращение лекарственных средств в печени. Можно выделить два основных направления биотрансформации лекарственных веществ — метаболическую трансформацию (окисление, восстановление, гидролиз) и конъюгацию (присоединение, например ацетилирование, метилирование).

 

Пути выведения лекарственных средств из организма.

Лекарственные средства, их метаболиты и конъюгаты выводятся в основном с мочой и калом.

Отдельные препараты выделяются легкими при дыхании, слюнными, потовыми, слезными железами, молочными железами.

 

2. Ненаркотические анальгетики это препараты способные избирательно подавлять чувство боли. Обладают анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и десенсибилизирующим действием.

Классификация. По химической природе.

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометация.

4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен (диклофенак натрия).

Механизм действия блокирование фермента циклоксигеназы и вследствие этого нарушение синтеза простагландинов - медиаторов воспаления.

 Показания к применению

1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли).

2. Как жаропонижающее средство.

3. Для лечения воспалительного процесса, часто при заболеваниях

двигательного аппарата, - миозиты, артриты, артрозы, радикулиты, плекситы.

4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Общие побочные эффекты.

1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем, что препараты уменьшают количество простагландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта.

Физиологическая роль этих простагландинов состоит в стимуляции образования муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При угнетении выработки простагландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты. Незащищенная слизистая при повышенной секреции соляной кислоты приводит к возникновению язвы. Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражено влияние на свертывание крови, что может провоцировать кровотечение. Возможны аллергические реакции при приеме препаратов (например, аспириновая астма). Парацетамол обладает нефро- и гепатотоксическим действием.

Для предотвращения ульцерогенного действия синтезированы селективные ингибиторы ЦОГ- 2 это Найз, Нимесил, Целебрекс, Мовалис.

Большинство ненаркотических анальгетиков действуют в очаге воспаления, кроме парацетамола, который действует на ЦНС (для него характерно гемато- и гепатотоксическое действие, на желудок он не влияет).

 

3. Rp.: Aspirini 0,05

       D.t.d. №. 10 in tabulettis

       S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

или

Rp.: Tabulettas Aspirini 0,05

    D.t.d. №. 10

    S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

 Аспирин – ненаркотический анальгетик.

 

4. Атропин м-холиноблокатор.

 

5. Пациенту мог быть назначен отхаркивающий препарат рефлекторного типа действия, такой как сироп Алтея, Солодки. Такие препараты, раздражая рецепторы желудка, вызывают рефлекторное увеличение выработки мокроты, их нельзя назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ.