Amitriptyline HCL - амитриптилина гидрохлорид

Физико-химические свойства - трициклический антидепрессант, производное дибензоциклогепте-на. Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха, легко растворим в воде и спирте, горький, жгучий на вкус, рК_а 9,4.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки амитриптилина следует хранить при комнатной температуре. Растворы для инъекций

AMITRIPTYLINE HCL • 43

оберегают от замораживания, хранят в защищен­ном от света месте.

Фармакологическое действие - у амитрипти-лина (и его активного метаболита нортриптилина) сложный механизм фармакологического дейст­вия. Со слегка упрощенной точки зрения препарат имеет три основных свойства: блокирует обрат­ный нейрональный захват медиаторных моноами­нов, что приводит к повышению уровня нейроме-диаторов (преимущественно серотонина, но также и норадреналина), вызывает седативный эффект, оказывает центральное и периферическое антихо-линергическое действие. У животных действие трициклических антидепрессантов на изменение поведения сходно с действием фенотиазинов.

Применение/ Показания - амитриптилин на­значают собакам при беспокойстве вследствие расставания с владельцем, кошкам при чрезмер­ном самовылизывании, маркировке территории и беспокойстве.

Фармакокинетика - амитриптилин быстро всасывается как после перорального поступления, так и после парентерального введения. Пик кон­центрации в плазме крови наблюдается в течение 2-12 ч. Амитриптилин, в значительной степени, связывается с белками плазмы крови, проникает в ЦНС, выделяется с материнским молоком и имеет там такую же или более высокую концентрацию, чем в материнской сыворотке крови. Препарат ме-таболизируется в печени до нескольких метаболи­тов, одним из которых является активный норт-риптилин. У человека окончательный период по­лувыведения составляет приблизительно 30 ч. По имеющимся данным, у собак период полувыведе­ния составляет 6-8 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ ти/ Влияние на репродукцию - препарат противо­показан при гиперчувствительности к любым три-циклическим препаратам. В большинстве случаев противопоказано одновременное назначение ин­гибиторов моноаминоксидазы. Существуют от­дельные сообщения о двигательных нарушениях; беременным животным препарат назначают в осо­бых случаях только тогда, когда успешность лече­ния несомненно превалирует над риском возник­новения побочных явлений.

Побочные эффекты - большая часть побоч­ных явлений трициклических препаратов связана с их седативными и антихолинергическими свой­ствами. Иногда у собак наблюдается повышенная возбудимость. Однако побочные эффекты могут проявляться нарушениями многих систем орга­низма, например отклонением в работе кроветвор-

ной системы (угнетение костного мозга), наруше­ниями со стороны ЖКТ (диарея, рвота), эндо­кринной системы и т. д. За дополнительной ин­формацией обращайтесь к другим источникам.

Передозировка/ Острая токсичность - пере­дозирование трициклических препаратов может быть угрожающим для жизни (аритмия, кардио-респираторный коллапс). Поскольку токсичес­кий эффект и терапия в этом случае достаточно сложны и спорны, при любых серьезных ситуаци­ях, связанных с передозированием препарата, ре­комендуется обратиться за консультацией в центр, занимающийся проблемами отравления у животных.

Лекарственные взаимодействия - вследствие аддитивного эффекта амитриптилина его с осто­рожностью назначают одновременно с другими антихолинергическими или угнетающими ЦНС препаратами. Трициклические антидепрессанты, назначаемые вместе с антитиреоидными препара­тами, могут увеличить вероятность возникнове­ния агранулоцитоза. Циметидин может ингибиро-вать метаболизм трициклических антидепрессан­тов и повышать их токсичность. Назначение вмес­те с симпатомиметическими препаратами может увеличить риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии, гипер-тензия, гипертермия). Противопоказано одновре­менное назначение амитриптилина с ингибитора­ ми моноаминоксидазы.

Влияние на лабораторные показатели - три­циклические антидепрессанты могут расширить комплекс QRS, удлинить интервал PR, может на­блюдаться инверсия или сглаживание Т-зубцов на ЭКГ. Амитриптилин может понизить эффектив­ность при лечении метапироном (анальгином). Трициклические антидепрессанты могут изменять (повышать или снижать) содержание глюкозы в крови.

Дозы- Собакам:

В качестве дополнительного лечения зуда:

а) 1-2 мг/кг per os каждые 12 ч (Paradis and Scott
1992);

б) при акральном зудящем дерматите: 2,2 мг/кг
per os 2 раза в день; не всегда эффективен. Реко­
мендуется пробное лечение в течение 2-4 не­
дель (Rosychuck 1991).

Для коррекции поведения при самотравматиза-

ции:

а) 1-2 мг/кг per os каждые 12 ч; до изменения по­ведения (Shanley and Overall 1992).

ANLODIPINE BESYLATE

В качестве дополнительного лечения при бес­покойстве вследствие расставания с владельцем или при других поведенческих нарушениях, под­дающихся лечению трициклическими антидепрес­сантами: а) 2,2-4,4 мг/кг per os 1 раз в день (Marder 1991).

Кошкам:

В качестве дополнительного лечения при пове­денческих нарушениях:

а) 5-10 мг на животное per os 1 раз в день (Miller
1989), (Marder 1991);

б) при маркировке территории: 5 мг per os еже­
дневно (McConnell and Hughey 1992).

Для коррекции поведения при самотравматиза-ции:

а) 5-10 мг на животное per os 1-2 раза в день; до из­менения поведения (Shanley and Overall 1992). Параметры для мониторинга - 1) эффектив­ность; 2) побочные эффекты

Информация для владельца - все трицикличе-ские антидепрессанты следует хранить в недоступ­ном для детей и домашних питомцев месте. Вла­дельцев следует проинформировать, что может по­требоваться несколько недель, прежде чем появят­ся какие-либо признаки улучшения состояния, и что им следует продолжить применение препара­та, как было предписано.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Амитриптилина гидрохлорид в таблетках по 10, 25, 50, 75, 100, 150 мц flaw/® (Zeneca); (Rx); generic, (Rx).

Амитриптилина гидрохлорид для инъекций 10 мг/мл; Elavil ® (Zeneca); (Rx).

Также существуют формы для перорального применения с фиксированным соотношением амитриптилина и хлордиазепоксида (хлозепида), и амитриптилина и перфеназина (этаперазина).