Антагоністи кальцію (ніфедипін, верапаміп, дилтіазем, амлодипін) розширюють судини серця, зменшують потребу серця в кисні. Застосовують при стенокардії, що не піддається лікуванню нітратами.
β -Адреноблокатори (атенолол, пропранолол, талінолол, метопро лол, ацебутолол) зменшують потребу серця в кисні. Застосовують для комбінованої терапії ішемічної хвороби серця.
Коронаролітики
Молсидомін — антиангінальний судинорозширювальний засіб. Дію спостерігають через 20 хв при внутрішньому застосуванні та через 10 хв при сублінгвальному введенні, триває до 6 год. Застосовується для купірування та лікування стенокардії.
Валідол — препарат рефлекторної дії, що містить ментол, який подразнює рецептори під язиком та рефлекторно розширює судини серця, виявляє седативну дію. Застосовують під язик при легких серцевих нападах.
Дипіридамол (курантил) — коронаролітик, що покращує транспорт до серця кисню. Застосовують для профілактики та лікування стенокардії.
12.1.2. Інфаркт міокарда розвивається внаслідок тривалого порушення кровопостачання серця. При цьому порушуються робота серця, серцевий ритм, знижується тиск, виникає серцева недостатність, загроза утворення тромба в серці.
Лікування інфаркту міокарда включає комплексне застосування наступних груп препаратів:
— для усунення сильного болю та профілактики кардіогенного шоку вводять наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол), засоби для наркозу (азоту закис), проводять нейролептанальгезію (фентаніл з дроперидолом);
— для підвищення AT застосовують дофамін, мезатон;
— при аритміях на фоні інфаркту міокарда вводять протиаритмічні препарати — лідокаїн (внутрішньовенно 0,2%), новокаїна-мід;
— для обмеження розмірів інфарктного вогнища вводять нітрогліцерин (внутрішньовенно 0,01%), анаприлін, ніфедипін;
— при гострій серцевій недостатності застосовують кардіотонічні препарати швидкої дії (строфантин, корглікон);
— для профілактики тромбоутворення вводять антикоагулянти (гепарин).
Вибір препаратів у кожному конкретному випадку визначається станом хворого.
12.2. Антигіпертензивні (гіпотензивні) — засоби, що знижують артеріальний тиск (табл. 24).
Гіпертензія — стан, при якому AT перевищує 140/90 мм рт. ст. Рівень артеріального тиску залежить від роботи серця, тонусу судин, об'єму та електролітного складу крові. Тонус судин залежить від нервової регуляції (центральної і периферійної), впливу певних гуморальних факторів (зокрема ренін-ангіотензинової, симпато-адреналової систем тощо). Сучасні антигіпертензивні препарати мають різні точки впливу на регуляцію артеріального тиску.
Класифікація антигіпертензивних (гіпотензивних) препаратів 1. Нейротропні антигіпертензивні засоби центральної дії:
1.1. Стимулятори центральних адренорецепторів: клофелін (гемітон, катапресан, клонідин), метиддопа (допегід, альдомет).
1.2. Засоби, що пригнічують ЦНС: седативні (заспокійливі), снодійні, транквілізатори, нейролептики.
1.3. Стимулятори імідазолінових рецепторів: моксонідин (фізіотенс), рилмепідин;
1.4. Гангліоблокатори: бензогексоній, гігроній, пентамін.
1.5. Симпатолітики: резерпін, раунатин, октадин.
2. Нейротропні антигіпертензивні препарати периферійної дії:
2.1.β -Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопролол, ацебутолол.
2.2. α-Адреноблокатори: празозин (мініпрес), доксазозин, фентоламіну гідрохлорид, урапідил.
3. Інгібітори ангіотензинперетворювального (ангіотензинкон- вертувального) ферменту (АПФ, АКФ): каптоприл, енала-прил (едніт, ренітек), раміприл.
4. Блокатори рецепторів ангіотензину: лозартан, ібезартан, епросартан.
5. Периферійні судинорозширювальні засоби (міотропні вазоди лятатори): апресин (гідралазин), діазоксид (гіперстат), натрію нітропрусид (наніпрус), молсидомін (корватон), магнію сульфат, но-шпа, папаверину гідрохлорид, дибазол, папазол.
6. Антагоністи кальцію: верапаміл, ніфедипін.
7. Діуретики (сечогінні; засоби, що впливають на водно-сольо вий баланс): фуросемід (лазикс), дихлотіазид (гіпотіазид), спіронолактон (верошпірон), тріамтерен, етакринова кислота.
Класифікація антигіпертензивних препаратів, (згідно з національними програмами профілактики гіпертензії і лікування хворих та рекомендаціями ВООЗ)
1. Антигіпертензивні засоби основної групи:
1.1. Сечогінні.
1.2. β -Адреноблокатори.
1.3. Інгібітори АПФ.
1.4. Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів).
1.5. α-Адреноблокатори.
1.6. Блокатори рецепторів ангіотензину.
2. Препарати додаткової групи:
2.1. Антигіпертензивні засоби центральної нейротропної дії.
2.2. Симпатолітики.
2.3. Міотропні судинорозширювальні засоби.
Клофелін (гемітон, клонідин, катапресан) — антигіпертензивний препарат центральної нейротропної дії. Пригнічує функцію судинорухового (вазомоторного) центру довгастого мозку і знижує AT; чинить седативну дію, знижує секрецію травних залоз та внутрішньоочний тиск.
Дія препарату розвивається через 1—2 год після внутрішнього застосування, 15—20 хв — внутрішньом'язового та 3-5 хв внутрішньовенного та сублінгвального. Тривалість дії — до 12 год. Застосовують для лікування різних форм гіпертонічної хвороби, гіпертензивного кризу, глаукоми. Побічна дія — сонливість, відчуття сухості в роті, запаморочення, закрепи, брадикардія, ортостатичний колапс, синдром відміни.
Подібно до клофеліну діє метилдопа (допегід, альдомет).
Антигіпертензивні препарати периферійної нейротропної дії детально розглянуто у відповідних розділах (див. теми 7, 8 «Засоби, що діють у ділянці холінорецепторів та адренорецепторів»; повторити інформацію про препарати бензогексоній, анаприлін, празозин, резерпін, октадин).
Каптоприл — блокатор (інгібітор) ангіотензинперетворювального ферменту. Одним із факторів гуморальної регуляції тиску є так звана ренін-ангіотензивна система (ниркова регуляція AT); каптоприл та інші препарати даної групи впливають на цю регуляцію, блокуючи фермент, який бере участь в утворенні речовин, що підвищують AT, і таким чином суттєво знижують його. Сьогодні інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту є найбільш ефективними антигіпертензивними препаратами. Після приймання каптоприлу тиск знижується через 30—60 хв, дія триває до 12 год. Застосовують для лікування гіпертензивної хвороби, вазо-ренальної гіпертензії, при застійній серцевій недостатності. Побічна дія — спотворення смаку, відсутність апетиту, головний біль, тахікардія, алергія, порушення формули крові, сухий кашель.
Міотропні судинорозширювальні засоби (вазодилататори) вибірково розслаблюють непосмуговані м'язи судин, розширюють судини та знижують AT.
Дибазол — міотропний судинорозширювальний препарат короткої дії. Тривалість дії до 2—4 год. Застосовують для купірування гіпертензивних кризів внутрішньовенно чи внутрішньом'язово.
Дибазол добре переноситься хворими, але до нього розвивається толерантність.
Магнію сульфат — справляє гіпотензивну дію при парентеральному введенні за рахунок:
— міотропної судинорозширювальної дії;
— пригнічення тонусу судинорухового центру;
— гангліоблокувальної дії.
Застосовують при гіпертензивних кризах.
Натрію нітропрусид — міотропний спазмолітик короткочасної дії. Ефективно знижує тиск через 2—5 хв після внутрішньовенного введення, але через 5—15 хв після завершення введення тиск повертається до початкового рівня. Тому натрію нітропрусид вводять внутрішньовенно крапельно при гіпертензивних кризах. Передозування може зумовити симптоми, подібні до отруєння ціанідами, тому що в результаті його біотрансформації утворюється похідне синильної кислоти. Ці випадки потребують специфічного антидотного лікування. Ефективними міотропними спазмолітиками є папаверину гідрохлорид, но-шпа (дротаверин).
Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів) — ніфедипін, верапаміл, амлодипін, дилтіазем — знижують AT за рахунок гальмування надходження кальцію всередину міофібрил і розслаблення м'язів судин. Гіпотензивна дія проявляється тим сильніше, чим вище був початковий тиск.
Амлодипін — препарат пролонгованої дії, приймають 1 раз на добу.
Верапаміл та дилтіазем чинять також протиаритмічну дію. Застосовують для лікування різних форм гіпертензії: гіпертонічної хвороби, гіпертензії в поєднанні зі стенокардією, нирковою недостатністю, гіпертензивних кризів, ішемічного інсульту; для лікування тахіаритмій.
Діуретики (сечогінні) препарати виводять з організму воду та іони, зменшують кількість рідини і знижують AT. Вони є синергістами — посилюють дію антигіпертензивних препаратів інших груп. Тому сечогінні препарати використовують для комбінованої терапії гіпертензії.
Класифікація діуретинів
1. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики: дихлотіазид (гіпотіазид, гідрохлортіазид), гігротон (оксодолін), циклометіазид.
2. Петльові діуретики: фуросемід (лазикс), клопамід (бринальдикс), етакринова кислота (урегіт).
3. Антагоністи альдостерону: спіронолактон (верошпірон).
4. Інгібітори карбоангідрази: діакарб (фонурит).
5. Діуретики, що знижують проникність ниркових канальців для іонів натрію: тріамтерен.
6. Осмотичні діуретики: маніт, сечовина для ін'єкцій, гіпертонічні розчини глюкози, натрію хлориду.
Тіазидні діуретики пригнічують реабсорбцію натрію, калію, хлору і води в проксимальному та дистальному відділах канальців нефрона.
Дихлотіазид (гіпотіазид) — сечогінний препарат середньої сили дії.
Діуретичний ефект розвивається через 1-2 год і продовжується до 12 год. Застосовують для комбінованої терапії гіпертонічної хвороби, набряків різного походження. Побічна дія — гіпоглікемія, гіпохлоремічний алкалоз, що проявляються нудотою, блюванням, слабістю, діареєю. Цим явищам можна запобігти шляхом призначення збагаченої калієм дієти (картопля, квасоля, родзинки, пшоно, курага) та препаратами калію.
Петльові діуретики пригнічують реабсорбцію натрію, хлору, води в петлі Генле.
Фуросемід — сечогінний засіб швидкої та сильної дії. Дія після внутрішньовенного введення починається через 2—3 хв, тривалість — до 2—3 год; при внутрішньому застосуванні — через 20—30 хв тривалістю до 6—8 год. Застосовують в екстрених випадках — при гіпертензивних кризах, набряках легенів, мозку, для форсованого (прискореного) діурезу при отруєннях тощо. Побічна дія — гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз (див. дихлотіазид), загострення подагри, гіперглікемія, ортостатичний ефект, розвиток глухоти (ототоксична дія).
Антагоністи альдостерону перешкоджають взаємодії альдостерону зі специфічними рецепторами і є конкурентними антагоністами гормону кори надниркових залоз альдостерону відносно його впливу на нефрон.
Спіронолактон (верошпірон) — сечогінний засіб повільної і слабкої дії. Початок дії розвивається на 3—4-й день. Застосовують при набряках різного походження, для комплексного лікування гіпертензії. Побічна дія — сонливість, слабість, атаксія, гінекомастія. Спіронолактон не впливає на виведення з організму калію, тому він належить до так званих калійзберігаючих діуретиків.
До калійзберігаючих діуретиків належить також тріамтерен.
Тема 13
ЗАСОБИ, ЯКІ ЗАСТОСОВУЮТЬ ПРИ ПОРУШЕННІ ФУНКЦІЇ
ОРГАНІВ ТРАВЛЕННЯ
13.1. Засоби, що впливають на апетит, поділяють на:
13.1.1. Засоби, що підвищують апетит:
• Гіркоти: настойка полину, настойка гірка, відвар кореня кульбаби, настої трави золототисячника, трилисника, гірчиця, хрін, часник, цибуля.
• Інсуліни:
13.1.2. Засоби, що знижують апетит (анорексигенні препарати): дезопімон, фепранон, мазиндол (теронак).
13.1.1. Засоби, що підвищують апетит. Гіркоти вибірково подразнюють смакові рецептори язика, рефлекторно збуджують центр голоду довгастого мозку, підвищують апетит, покращують
травлення. Застосовують гіркоти при захворюваннях, що супроводжуються зниженням або відсутністю апетиту (анорексії).
Інсуліни знижують рівень цукру в крові і збуджують центр голоду довгастого мозку. Детально про інсуліни йдеться в розділі «Препарати гормонів та їх синтетичних аналогів», тема 15.
13.1.2. Засоби, що знижують апетит (анорексигенні препарати), стимулюють, збуджують центр насичення довгастого мозку і пригнічують центр голоду. Застосовують анорексигенні препарати при аліментарному ожирінні (ожиріння, що пов'язане з переїданням). Вони полегшують дотримування дієти. Побічна дія — безсоння, підвищення AT, лікарська залежність. Протипоказання — гіпертензивна хвороба, стенокардія, гіпертиреоз.
