Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств

Определение и история появления ноотропных средств

По определению Всемирной Организации Здравоохранения, ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы - это лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.По химической структуре большинство ноотропов является аминокислотами либо их производными (в том числе и пептидами).

Первый из ноотропов - пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память, подобно психостимуляторам. Однако в отличие от психостимуляторов, он не оказывал характерных для них побочных эффектов. Тогда же был предложен и сам термин «ноотропы».

С открытия пирацетама (в настоящее время он известен как ноотропил) и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Существуют и другие группы ноотропов, различающиеся по механизму действия. Часто к ноотропам относят также некоторые адаптогены (вещества с общеукрепляющим действием на организм, повышающие устойчивость к неблагоприятным факторам), и психостимуляторы (стимулируют возбудимость и психомоторную активность, а не только высшую нервную деятельность). Это связано с тем, что все эти вещества оказывают стимулирующее действие на ЦНС и часто обладают схожими эффектами.

Классификация ноотропов

К ноотропам относятся средства нескольких клинико-фармакологических групп.

1. Стимуляторы обмена веществ в нервных клетках:

А)Производные ГАМК:

· Фенибут;

· Аминалон;

· Гопантеновая кислота.

Б)Производные пирролидона:

· Пирацетам;

· Фенилпирацетам;

· Прамирацетам.

В)К средствам, в составе которых присутствует диметиламиноэтанол, относятся:

· Центрофеноксин;

· Ацефен.

Г)В числе препаратов с пептидами и аминокислотами – следующие ЛС:

· Актовегин;

· Глицин;

· Церебролизин.

2. К ноотропам, уменьшающим негативное воздействие нехватки кислорода относится, в частности, Оксиметилэтилпиридина сукцинат.

3. К витаминоподобным препаратам и ноотропным средствам-адаптогенам причисляются янтарная кислота, витамины Е и В15, фолиевая кислота и вытяжка из корня женьшеня.

4. Вазотропными, т. е. позитивно влияющими на церебральные кровеносные сосуды препаратами, являются Винпоцетин, Циннаризин и Инстенон.

5. Для улучшения памяти применяются средства с различным механизмом действия:

А)Антихолестеразные средства и холиномиметики:

· Холин;

· Галантамин;

· Амиридин.

Б)Гормональные препараты:

· эндорфины;

· энкефалины;

· Кортикотропин.

Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств

Поскольку ноотропы - обширная группа соединений, единого механизма действия для них всех не существует. Считается, что их эффекты могут обуславливать следующие механизмы действия:

1. Нейротропный: непосредственное действие ноотропов на нейроны медиаторных систем головного мозга: моноаминергической, холинергической, ГАМК-ергической, глутаматергической, пептидергической.

2. Микроциркуляторный: улучшение мозгового кровотока и микроциркуляции в органе за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды и ингибирования агрегации тромбоцитов.

3. Метаболический: улучшение проникновения через ГЭБ и утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшение обмена нуклеиновых кислот, активация синтеза АТФ, белка и РНК.

4. Мембраностабилизирующий: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

5. Антиоксидантный: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

6. Антигипоксический: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

7. Нейропротективный: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Данные механизмы обуславливают все основные эффекты ноотропных препаратов:

· Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

· Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

· Повышение уровня бодрствования, ясности сознания.

· Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

· Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

· Психостимулирующее действие (влияние на апатию, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

· Антидепрессивное действие.

· Седативное (транквилизирующее) действие.

· Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение)

· Антикинетическое действие.

· Противопаркинсоническое действие.

· Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

· Гипогликемическое действие.

· Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма)

· Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии)

· Анаболическое действие.

· Липолитическое действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).

· Антитоксическое действие.

· Иммуностимулирующее действие.