Лекарственных средств, применяемых для оказания неотложной (скорой) медицинской помощи

АМИОДАРОН (Кордарон)

Формы выпуска:

ампулы с раствором 50мг/мл по 3 мл № 6, таблетки 200 мг № 30

Фармакологический класс:

Антиаритмическое средство III класса.

Терапевтический класс:

Антиаритмическое средство.

Механизм действия:

Умеренный блок натриевых и кальциевых каналов; неконкурентный блок альфа- и бета-адренорецепторов, блокада калиевых каналов, изменение метаболизма гормонов щитовидной железы

Фармакологические эффекты:

· Увеличение длительности потенциала действия и рефрактерного периода во всех тканях сердца, без значительного влияния на мембранный потенциал.

· Снижение автоматизма синусово-предсердного узла, удлинение предсердно-желудочкового проведения, уменьшение автоматизма спонтанного возбуждения в системе волокон Пуркинье, замедление проведения по дополнительным проводящим путям (при синдроме Вольфа–Паркинсона–Уайта).

· Антиангинальное действие.

Показания к применению и дозирование:

§ Пароксизмальные нарушения ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), повышает госпитальную выживаемость у больных с пароксизмами фибрилляции желудочков, суправентрикулярные (наджелудочковые, предсердные) аритмии, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий. Доза: 5-7 мг/кг в разведении до 20 мл изотонического раствора хлорида натрия, либо 5%-го раствора глюкозы. Путь и способ введения: внутривенно струйно в течение 15-20 мин.

§ Предсердная и желудочковая экстрасистолия.

§ Аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности (снижает риск фатального исхода).

§ Парасистолия.

Побочные эффекты:

o Артериальная гипотензия, брадикардия, блокады сердца, застойная сердечная недостаточность, удлинение Q–T-интервала, проаритмогенное действие;

o При внутривенном введении: асистолия, кардиогенный шок, электромеханическая диссоциация, желудочковая тахикардия.

o Нейротоксическое действие (затруднения при ходьбе, онемение и покалывание кончиков пальцев, неконтролируемые движения, слабость в ногах), головная боль, головокружение, прилив крови к лицу.

o Фотосенсибилизация, серо-голубое окрашивание кожи лица, шеи, рук (при терапии >1 года), кожная сыпь, гепатит.

o Фиброз легких или интерстициальный пневмонит (обратим после отмены амиодарона, лечение – глюкокортикостероиды, возможен смертельный исход).

o Гипертиреоз или гипотиреоз.

o Снижение либидо, импотенция.

o Запор, потеря аппетита, горький и металлический привкус во рту.

o Нечеткость зрения, сухость, повышенная чувствительность к свету, пигментные отложения в роговице.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность (в том числе к йоду).

¨ Синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, атрио-вентрикулярная блокада II–III степеней (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия.

¨ Гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО.

¨ С осторожностью – при застойной сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

АНАПРИЛИН (МНН: пропранолол)

См. Пропранолол

Rp.: Anaprilini 0,04

D.t.d. № 50 in tab.

S.: по 1 таблетке под язык при гипертоническом кризе.

АТРОВЕНТ (МНН: ипратропия бромид)

См. Ипратропия бромид

Rp.: Sol. «Atroventum» 20 ml

D.S.: по 0,4 – 2 мл в разведении 3 мл изотонического раствора хлорида натрия ингаляторно через небулайзер при приступе бронхиальной астмы.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ

Формы выпуска:

ампулы с раствором 0,1% по 1 мл.

Фармакологический класс:

Алкалоид белладонны, третичный амин (М-холиноблокатор).

Терапевтический класс:

Средства лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Механизм действия:

Блокада М-холинорецепторов гладких мышц, сердечной мышцы, синоатриального и атриовентрикулярного узлов, экзокринных желез, ЦНС.

Фармакологические эффекты:

· Антихолинергический – дозозависимый: меньшие дозы – ингибированиесекреции слюнных и бронхиальных желез, потоотделения, аккомодации глаза, расширение зрачка, повышение частоты сердечных сокращений; большие дозы – снижение сократительной способности ЖКТ (включая желчевыводящие пути и пузырь) и мочевыводящих путей, подавление желудочной секреции.

· Антиаритмический (только парентерально).

· Антидот для ингибиторов холинэстеразы, мускарина. Длительность: парентерально – короткое действие, внутрь – 4–6 ч.

Показания к применению и дозирование:

§ Холецистит, острый панкреатит.

§ Гиперсаливация.

§ Кишечная колика, печеночная колика, почечная колика.

§ Бронхиальная астма, рефрактерный астматический статус.

§ Бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

§ Атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия.

§ Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами (обратимого и необратимого действия), в том числе фосфорорганическими соединениями.

§ Премедикация перед интубацией трахеи.

Побочные эффекты:

o Сухость во рту, в носу, сухость кожи, уменьшение потоотделения;

o Мидриаз, паралич аккомодации;

o Запоры;

Редко:

o аллергические реакции;

o ортостатическая гипотензия;

o повышение внутриглазного давления;

o задержка мочи;

o сонливость, головная боль;

o тошнота, рвота.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность.

¨ Закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней.

¨ Тахиаритмии, тяжелая застойная сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз.

¨ Рефлюкс-эзофагит.

¨ Печеночная и/или почечная недостаточность.

¨ Атония кишечника.

¨ Миастения.

¨ Гиперплазия предстательной железы.

¨ Обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

¨ Кормление грудью.

¨ С осторожностью при гипертермии, артериальной гипертензии, гипертиреозе, возрасте старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), беременности, аритмии, застойной сердечной недостаточности, ИБС, митральном стенозе, выраженной задержке мочи при аденоме предстательной железы.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % – 1,0

D.t.d. № 10 in amp.

S.: по 1 мл в разведении 10 мл

изотонического раствора хлорида натрия

внутривенно струйно при брадикардии.

БЕРОДУАЛ (МНН: фенотерол+ипратропия бромид)

См. Фенотерол и Ипратропия бромид.

Rp.: Sol. Beroduali 0,1 % – 20 ml

D.S.: по 20-40 капель в разведении 3 мл

изотонического раствора хлорида натрия

ингаляторно через небулайзер при приступе бронхиальной астмы.

БЕРОТЕК (МНН: фенотерол)

См. Фенотерол

Rp.: Sol. «Berotec» 20 ml

D.S.: по 20-40 капель в разведении 3 мл

изотонического раствора хлорида натрия

ингаляторно через небулайзер при приступе бронхиальной астмы.

БУДЕСОНИД (Пульмикорт)

Формы выпуска:

суспензия для ингаляций 250 мкг/мл – 2 мл №20; 0,5 мг/мл – 2 мл №20. Раствор для ингаляций 0.25 мг/ мл – 2.2 мл №10.

Фармакологический класс:

Глюкокортикоид.

Терапевтический класс:

Противоастматические ингаляционные средства, противоотечные и другие назальные препараты для местного применения, дерматологические и интестинальные противовоспалительные средства для местного применения.

Механизм действия:

Взаимодействие со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывание с ДНК, стимуляция транскрипции РНК и синтеза белков, ответственных за противовоспалительный эффект: угнетение формирования, освобождения и активности эндогенных медиаторов воспаления, системы комплемента и иммунных клеток.

Фармакологические эффекты:

· Противовоспалительный.

Показания к применению и дозирование:

§ Приступ и обострение бронхиальной астмы (различной степени тяжести), в том числе гормонозависимая.

§ Недостаточная эффективность бронходилататоров.

§ Хроническая обструктивная болезнь легких.

Дозы, путь и способ введения: ингаляции по 1000–2000 мкг (до 1600 мкг/сут).

Побочные эффекты:

o Более часто: сухость или раздражение в полости рта, сухость или раздражение горла, гриппоподобные симптомы, фарингит, ларингит, дисфония, кашель, головная боль.

o Менее часто: орофарингеальный кандидоз (кандидоз ротовой полости), образование кровоподтеков (высокие дозы), повышенная утомляемость, слабость, недомогание, бессонница, головокружение, увеличение веса, боль в животе, тошнота или рвота, запор или диарея, боль в грудной клетке, сердцебиение, тахикардия, аритмии, цистит, аллергические реакции, отек лица, пальцев, лодыжек, ступней, нижних конечностей, неприятные вкусовые ощущения.

o Редко: эзофагальный кандидоз, гастроэнтерит, замедление роста у детей, остеопороз, катаракта (увеличение риска развития задней субкапсулярной катаракты при длительном лечении высокими дозами), гипертензия, гиперкортицизм, гипергликемия, нарушения менструального цикла, лихорадка, нарушения психики (тревога, агрессивные реакции, депрессии, психозы), кровотечение из прямой кишки, носовые кровотечения, обмороки, надпочечниковая недостаточность, пневмония, бронхоспазм, аллергические реакции, снижение обоняния и вкусовых ощущений, увеличение риска развития глаукомы или повышения внутриглазного давления при длительной терапии высокими дозами.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ Туберкулез легких (активная форма), грибковые инфекции органов дыхания, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания и кожи.

¨ Туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, эритематозные угри, обыкновенный лишай, розацеа, периоральный дерматит, ветряная оспа,

¨ Беременность, период кормления грудью.

ВЕНТОЛИН (МНН: сальбутамол)

См. Сальбутамол

ВЕРАПАМИЛ

Формы выпуска:

ампулы с раствором 0,25% по 2 мл № 10, таблетки 40 мг № 50, таблетки 80 мг № 20.

Фармакологический класс:

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сердце, производное дифенилалкилмина.

Терапевтический класс:

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия:

Блокирование потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа клеточных мембран, снижение содержания кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудов, кардиомиоцитах, предсердно-желудочковом узле проводящей системы сердца. Ингибирование микросомальных систем цитохромов.

Фармакологические эффекты:

· Антигипертензивное действие – расширение периферических артерий и артериол.

· Антиангинальное действие – за счет снижения постнагрузки и расширения коронарных артерий, отрицательное инотропное действие.

· Антиаритмическое действие – подавляет автоматизм синусного узла, уменьшает частоту сердечных сокращений, удлиняет период рефрактерности предсердно-желудочкового узла.

Показания к применению и дозирование:

§ Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала. Доза: 40– 80 мг внутрь.

§ Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. Доза: 10 мг (4мл) в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 10-15 мин.

§ Синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия. Доза: 5 мг в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 10-15 мин.

§ Мерцательная тахиаритмия: трепетание предсердий, пароксизм фибрилляции предсердий. Доза: 5 мг в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 10-15 мин.

§ Гипертонический криз, сопровождающийся тахикардией. Доза: 5 мг в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 10-15 мин.

Побочные эффекты:

o Прилив крови к лицу и ощущение жара.

o Брадикардия.

o Застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль.

o Редко: чрезмерная гипотензия, предсердно-желудочковая блокада I, II, III степеней с прогрессированием до асистолии, тахикардия; аллергические реакции, запоры, галакторея.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность.

¨ Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, AВ-блокада II–III степеней; синдром слабости синусового узла, выраженный стеноз устья аорты, синдром Морганьи–Адамса–Стокса.

¨ Дигиталисная интоксикация.

¨ Синдром WPW (Вольфа–Паркинсона–Уайта).

¨ Прием β-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч.

¨ Беременность, период лактации.

¨ С осторожностью при печеночной недостаточности, AВ-блокаде I степени.

Rp.: Sol. Verapamili hydrochloridi 0,25% - 2,0

D.t.d. № 10 in amp.

S.: по 4 мл в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 5-10 мин при пароксизме наджелудочковой тахикардии.

ГЕПАРИН

Формы выпуска:

Флаконы с раствором 25000 ЕД/5 мл

Фармакологический класс:

Группа гепарина.

Терапевтический класс:

Антитромботическое средство.

Механизм действия:

Антикоагулянт прямого действия; потенцирование эффектов антитромбина III, ингибирование активированного фактора X, подавление агрегации тромбоцитов, нарушение образования тромбина и ингибирование его эффектов, предотвращение синтеза фибрина из фибриногена, предотвращение распространения существующего тромба и образования новых, нарушение активации фибриназы тромбином.

Фармакологические эффекты:

Антикоагулянтый. Действие развивается при внутривенном введении – через несколько минут и продолжается 4–5 ч.

Показания к применению и дозирование:

• тромбоэмболия легочной артерии. Доза: 2000 ЕД внутривенно струйно;

• тромбофлебиты и тромбозы;

• нестабильная стенокардия. Доза: 4000 ЕД внутривенно;

• острый инфаркт миокарда. Доза: 4000 ЕД внутривенно);

• профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции;

• мерцательная аритмия. Доза: 4000 ЕД внутривенно;

• бактериальный эндокардит;

• ДВС-синдром (первая фаза).

Побочные эффекты:

o Тромбоцитопения.

o Кровоизлияние в надпочечник с развитием острой надпочечниковой недостаточности.

o Аллергические реакции.

o Ощущение жара в подошвах.

o Боль и цианоз конечностей.

o Периферическая нейропатия.

o Кровотечения, кровоточивость.

Противопоказания:

¨ С осторожностью при повышенной склонности к кровоточивости;

¨ Гиперчувствительность к гепарину,

¨ Заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения и др.);

¨ Кровотечение;

¨ Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;

¨ Геморрагический инсульт;

¨ Тяжелая артериальная гипертензия;

¨ Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода;

¨ Хроническая почечная недостаточность;

¨ Менструальный период;

¨ Угрожающий выкидыш;

¨ Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга.

¨ С осторожностью – лицам, страдающим поливалентной аллергией (гепарин представляет собой экстракт из ткани животных), беременность.

Rp.: Sol. Geparini natrii 5 ml

D.S.: по 1 мл в разведении 5 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно при остром коронарном синдроме.

ДИАЗЕПАМ (Седуксен, Сибазон, Реланиум)

Формы выпуска:

ампулы с раствором для инъекций 5 мг/мл по 2 мл №10, ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл по 2 мл №5, ампулы с раствором для инъекций 0.5% по 2 мл №5, ампулы с раствором для инъекций 0.5% по 2 мл №10.

Фармакологический класс:

Производное бензодиазепина.

Терапевтический класс:

Транквилизатор.

Механизм действия:

Неизбирательное связывание со всеми подтипами омегарецепторов ГАМК_А-рецепторного комплекса, открытие хлорных каналов и потенцирование процессов торможения в ЦНС: повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга; уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, усиление пресинаптического торможения.

Фармакологические эффекты:

· Анксиолитический – развивается на 2 – 7-й дни лечения.

· Седативно-снотворный.

· Противосудорожный.

· Антипанический.

· Вызывающий амнезию (только при парентеральном применении).

· Снимающий тремор (только при приеме внутрь).

· Миорелаксирующий.

Показания к применению и дозирование:

§ Невроз (особенно в сочетании с тревожным синдромом), неврастения; психоз и органические заболевания ЦНС, истерия, реактивная депрессия, ипохондрия, фобия, дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства). Доза: 5-10 мг внутримышечно.

§ Психоневроз: транзиторные реактивные состояния.

§ Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений). Доза: 0,5 мг/кг внутримышечно или внутривенно.

§ Делирий. Доза: 10 мг внутривенно, затем 5 мг внутривенно каждые 5 мин до снятия возбуждения.

§ Столбняк. Доза: 0,1–0,3 мг/кг внутривенно каждые 1–4 ч.

§ Спазм скелетных мышц при местной травме. Доза: 10 мг внутривенно однократно или двукратно.

§ Спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз), хорея. Доза: 10-20 мг внутримышечно.

§ Премедикация в случае дефибрилляции. Доза: 10–30 мг внутривенно медленно (отдельными дозами).

§ Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии. Доза: 10–20 мг внутримышечно или внутривенно.

§ Параноидно-галлюцинаторные состояния. Доза: до 400 мг/сут при параноидной шизофрении.

§ Эпилептические припадки (купирование). Доза: 10–20 мг внутривенно, затем 20 мг внутримышечно или внутривенно капельно.

§ Эпилептический статус. Доза: 10 мг внутривенно.

§ Преэклампсия: 10–20 мг внутривенно.

§ Эклампсия (уступает магнезии). Доза: 10 мг внутривенно болюсом.

Побочные эффекты:

o При парентеральном введении: угнетение дыхания, апноэ, остановка сердца, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость.

o Спутанность сознания, нарушения мышления и поведения, парадоксальные реакции (ажитация, агрессия, галлюцинации, враждебность, вспышки гнева, бессонница, необычное возбуждение, нервозность), антероградная амнезия.

o Тахикардия.

o Аллергические реакции (сыпь, зуд).

o Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

o Экстрапирамидальные реакции, дистония.

o Дисфункция печени.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ Суицидальная наклонность;

¨ Алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость;

¨ Гиперкапния;

¨ Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса);

¨ Церебральная и спинальная атаксия;

¨ Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

¨ Гепатит;

¨ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность;

¨ Порфирия;

¨ Миастения;

¨ Ночное апноэ;

¨ Беременность (I и III триместры), кормление грудью;

¨ Младенческий возраст (до 5 нед);

¨ С осторожностью при почечной и печеночной недостаточности.

ДИЦИНОН (МНН: этамзилат)

См. Этамзилат.

Rp.: Sol. «Dicynone» 0,25 – 2 ml

D.t.d. № 50 in amp.

S.: по 2 мл в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно медленно при носовом кровотечении.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (Атровент)

Формы выпуска:

флакон с раствором для ингаляций 250 мкг/мл – 20 мл; аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мкг/доза – 200 доз.

Фармакологический класс:

Антихолинергическое средство (М-холиноблокатор).

Терапевтический класс:

Средства лечения обструктивных заболеваний легких.

Механизм действия:

Конкурентная блокада М-холинорецепторов.

Фармакологические эффекты:

· Бронхолитический: начало действия через 5–15 мин, максимальный эффект через 90 мин (диапазон 1–2 ч), длительность действия 3–4 ч, у некоторых больных до 6–8 ч.

· Подсушивающее действие на слизистую оболочку носа – начало действия в течение 5 мин, максимальный эффект 1–4 ч, длительность ~ 4–8 ч.

Показания к применению и дозирование:

§ Хроническая обструктивная болезнь легких (стадия обострения).

§ Приступ бронхиальной астмы (легкой или средней степени тяжести).

§ Бронхоспазм.

Дозы, путь и способ введения: ингаляции через небулайзер по 0,4–2,0 мл (0,1–0,5 мг) в течение 10-15 мин.

§ Хронический ринит с гиперсекрецией (круглогодичный аллергический или неаллергический ринит).

Побочные эффекты:

o Часто: кашель, сухость в полости рта или глотки, неприятные вкусовые ощущения.

o Менее часто: бронхоспазм, аллергические реакции, паралитическая непроходимость кишечника, острая боль в глазах, усиление заложенности носа или ринореи, сухость, жжение, зуд в полости носа, носовое кровотечение.

o Редко: нечеткость или другие изменения зрения, жжение в глазах, конъюнктивит, обострение закрытоугольной глаукомы, звон в ушах, головокружение, головная боль, нервозность, потливость, тремор, сердцебиение, брадикардия или тахикардия, тошнота, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ Беременность (I триместр).

¨ С осторожностью при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), у детей в возрасте до 6 лет.

КАПОТЕН (МНН: каптоприл)

См. Каптоприл

Rp.: Capoteni 0,25

D.t.d. № 20 in tab.

S.: по 0,5-1 таблетке под язык при гипертоническом кризе.

КАПТОПРИЛ (Капотен)

Формы выпуска:

таблетки 25 мг № 20 и № 40.

Фармакологический класс:

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.

Терапевтический класс:

Средство, действующее на ренинангио-тензиновую систему.

Фармакологические эффекты:

· Антигипертензивный.

· Сосудорасширяющий: начало действия – через 15–60 мин после приема, длительность – до 12 ч.

Показания к применению и дозирование:

§ Гипертонический криз. Доза: 12,5-25 мг сублингвально.

Побочные эффекты:

o Артериальная гипотензия (через час после применения).

o Сухой кашель.

o Кожная сыпь, отек Квинке.

o Головная боль.

o Гиперкалиемия.

o Нарушение вкуса.

o Протеинурия.

o Редко: боль в грудной клетке, нейтропения, агранулоцитоз, необычная усталость, тошнота, диарея, гепатотоксическое действие, панкреатит.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ Ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ в анамнезе);

¨ Кардиогенный шок;

¨ Артериальная гипотензия,

¨ С осторожностью при стенозе почечных артерий, состоянии после трансплантации почки, тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях почек в анамнезе (повышается риск развития протеинурии), тяжелых аутоиммунных заболеваниях (СКВ, склеродермия), печеночной недостаточности, тахикардии, выраженном аортальном стенозе, выраженном митральном стенозе, ишемии мозга, первичном гиперальдостеронизме, азотемии, гиперкалиемии, беременности, кормлении грудью.

КЕТАЛГИН (МНН: кеторолак)

См. Кеторолак

 

КЕТОРОЛ (МНН: кеторолак)

См. Кеторолак

Rp.: Ketoroli 0,01

D.t.d. № 20 in tab.

S.: по 1 таблетке внутрь при зубной боле.

КЕТОРОЛАК (Кеталгин, Кеторол)

Формы выпуска:

ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл №10; таблетки покрытые оболочкой 10 мг № 20; таблетки 10 мг № 10.

Фармакологический класс:

Производное уксусной кислоты.

Терапевтический класс:

Нестероидные противовоспалительные средства

Механизм действия:

Ингибирование циклооксигеназы с результирующим уменьшением синтеза предшественников простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты.

Фармакологические эффекты:

· Анальгетический (начало эффекта через 0,5-1 ч, максимальный эффект через 1-3 ч).

· Противовоспалительный.

· Жаропонижающий.

· Ингибирование агрегации тромбоцитов, обратимое. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Показания к применению и дозирование:

§ Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: при травмах, миалгиях, вывихах, растяжениях;

§ зубная боль;

§ боли в послеродовом и послеоперационном периодах;

§ онкологические заболевания;

§ артралгия, невралгия, радикулит;

§ ревматические заболевания.

-В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Доза: при пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг рекомендуемая доза 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН доза 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при пероральном применении 40 мг.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу), обычно по 30 мг каждые 6 ч, в/в – по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг 90 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) доза для в/м и в/в введения составляет 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные эффекты:

o Со стороны пищеварительной системы: часто – гастралгия, диарея, менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

o Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

o Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

o Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

o Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

o Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение АД.

o Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

o Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

o Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса– Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

o Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

o Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

o Прочие реакции: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ «Аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда);

¨ Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

¨ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

¨ Гипокоагуляция (в том числе гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;

¨ Тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

¨ Печеночная недостаточность;

¨ Период родов, период кормления грудью;

¨ Детский возраст до 16 лет.

¨ С осторожностью при гиперчувствительности к другим НПВС, бронхиальной астме, наличии факторов, повышающих токсичность ЖКТ (алкоголизм, табакокурение, холецистит); в послеоперационном периоде, при ХСН, отечном синдроме, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, одновременном приеме с другими НПВС, в пожилом возрасте (старше 65 лет), при беременности.

Rp.: Sol. Ketorolaci 0,03 – 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S.: по 1 мл внутримышечно при торакалгии.

КЛЕКСАН (МНН: эноксапарин)

См. Эноксапарин.

 

КЛОПИДОГРЕЛ (Плавикс)

Формы выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой 75 мг №14

Фармакологический класс:

Ингибитор агрегации тромбоцитов.

Терапевтический класс:

Противотромботическое средство.

Механизм действия:

Необратимая блокада рецепторов АДФ мембраны тромбоцитов, предотвращение активации комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабление агрегации тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (7 дней).

Фармакологические эффекты:

· Антиагрегантный – через 2 ч после приема начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) – на 4-7-й день постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Продолжительность эффекта – 7-10 дней.

Показания к применению и дозирование:

§ Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST. Доза: 300 мг внутрь.

§ Профилактика ишемических нарушений (превосходит аспирин): при инфаркте миокарда, инсульте, тромбозе периферических артерий, внезапной сосудистой смерти у больных атеросклерозом. Доза: 300 мг внутрь.

§ Профилактика сосудистых осложнений у больных с транзиторными ишемическими атаками или ишемическим инсультом в анамнезе.

§ После операции стентирования коронарных артерий.

Побочные эффекты:

o Кровотечения: экстракраниальные, желудочно-кишечные.

o Геморрагический инсульт.

o Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта в целом: диарея, тошнота, рвота.

o Боль в груди.

o Пурпура.

o Тромбоцитопения.

o Инфекции верхних дыхательных путей.

o Кожная сыпь.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ Геморрагический синдром;

¨ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит;

¨ Туберкулез, опухоли легких;

¨ Гиперфибринолиз;

¨ Острое кровотечение (в том числе при пептической язве и внутричерепном кровоизлиянии);

¨ Беременность, неонатальный период;

¨ С осторожностью при заболеваниях печени и почек, травмах, в предоперационном состоянии.

КЛОНИДИН (Клофелин)

Формы выпуска:

ампулы с 0,01% раствором для инъекций по 1 мл, таблетки 75 мкг № 50, таблетки 150 мкг № 50.

Фармакологический класс:

Симпатомиметики для лечения глаукомы, агонисты имидазолиновых рецепторов (α₂-адреномиметик).

Терапевтический класс:

Антиглаукомные препараты и миотики, антигипертензивные препараты.

Механизм действия:

Прямая стимуляция постсинаптических α₂-адренорецепторов, имидазолиновых рецепторов продолговатого мозга, снижение потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу.

Фармакологические эффекты:

· Антигипертензивный: снижение общего периферического сопротивления сосудов, снижение сердечного выброса, урежение частоты сердечных сокращений (продолжительность эффекта 6-12 ч).

· Снижение внутриглазного давления: уменьшение продукции внутриглазной жидкости и улучшение ее оттока.

· Седативный.

· Уменьшение мозгового кровотока; увеличение почечного кровотока.

Показания к применению и дозирование:

§ Гипертонический криз, рефрактерный к другим группам антигипертензивных препаратов. Доза: по 0,075-0,150 мг (0,5-1 таблетка) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту), либо по 0,5-1,0 мл в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 7–10 мин;

§ Абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии). Доза: по 0,075 мг сублингвально.

Побочные эффекты:

o Повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций.

o Головокружение, беспокойство, тревожность, депрессия, яркие или «кошмарные» сновидения.

o Сухость во рту при пероральном приеме, анорексия, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

o Снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, аритмия, изменения ЭКГ.

o Синдром Рейно.

o Импотенция, снижение либидо.

o Задержка мочеиспускания.

o Увеличение массы тела, преходящее повышение уровня глюкозы крови, гинекомастия.

o Боли в суставах и мышцах.

o Кожная сыпь, ангионевротический отек, поредение волос, аллопеция.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;

¨ Артериальная гипотензия.

КЛОФЕЛИН (МНН: клонидин)

См. Клонидин.

Rp.: Tab. Clophelini 0,00015

D.t.d. № 50.

S.: по 0,5-1 таблетке под язык при гипертоническом кризе.

КОРДАРОН (МНН: амиодарон)

См. Амиодарон.

Rp.: Sol. «Cordaronum» 3 ml

D.t.d. № 6 in amp.

S.: по 6 мл в разведении до 20 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно в течение 15-20 мин при пароксизме мерцательной аритмии.

 

КОРДАФЛЕКС (МНН: нифедипин)

См. Нифедипин.

ЛАЗИКС (МНН: фуросемид)

См. Фуросемид.

 

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

Формы выпуска:

ампулы с раствором для инъекций 10 мг/мл / 1 мл №10

Фармакологический класс:

Природный алкалоид опия.

Терапевтический класс:

Анальгетики (наркотические).

Механизм действия:

Агонист опиоидных рецепторов. Угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.

Фармакологические эффекты:

· Аналгезирующий – длительность 3–5 ч.

· Снотворный (в высоких дозах).

· Снижение возбудимости кашлевого центра.

· Угнетение дыхательного и рвотного центров.

· Возбуждение центров блуждающего и глазодвигательного нервов, пусковой зоны рвоты.

· Торможение условных рефлексов.

· Эйфория.

· Повышение тонуса сфинктеров моче- и желчевыводящих путей, гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов, снижение секреции желез ЖКТ.

· Снижение основного обмена: гипотермия.

Показания к применению и дозирование:

§ Выраженный болевой синдром при травмах, злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии. Доза: 1 мл в разведении 20 мл изотонического раствора хлорида натрия. Путь и способ введения: внутривенно струйно дробно (в 3 приема) до полного купирования болевого синдрома.

§ Острая левожелудочковая недостаточность – кардиогенный отек легких.

Побочные эффекты:

o Угнетение дыхательного центра.

o Головокружение, слабость, зуд, нарушение сознания, снижение АД, покраснение лица, холодный пот, тахикардия: преимущественно связаны со стимуляцией выброса гистамина.

o Сонливость.

o Тошнота, рвота – обычно при первом введении.

o Лекарственная зависимость.

o Запоры.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность,

¨ угнетение дыхательного центра,

¨ выраженное угнетение ЦНС,

¨ абдоминальные боли неясной этиологии,

¨ травма головного мозга,

¨ черепно-мозговая гипертензия,

¨ судорожный синдром,

¨ эпилептический статус,

¨ острая алкогольная интоксикация,

¨ делириозный психоз,

¨ сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний легких,

¨ аритмия,

¨ паралитический илеус,

¨ состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях,

¨ беременность,

¨ роды,

¨ период лактации,

¨ детский возраст (младше 2 лет),

¨ одновременное лечение ингибиторами МАО.

¨ С осторожностью при пожилом возрасте, кахексии, гиперплазии предстательной железы, стенозах мочеиспускательного канала, печеночной или почечной недостаточности, недостаточности коркового слоя надпочечников.

НАТРИЯ ХЛОРИД

Формы выпуска:

флаконы с раствором для инфузий 0.9% - 250 мл; 500 мл; 1000 мл. Ампулы с раствором 0,9% - 5 мл; 10 мл (растворитель для приготовления лекарственных форм).

Фармакологический класс:

Плазмозамещающее средство.

Терапевтический класс:

Соли натрия.

Механизм действия:

Восполнение дефицита Na⁺. 0,9% раствор NaCl изотоничен плазме человека. Гипертонические растворы (3, 5, 10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит Na⁺ и Cl^–.

Фармакологические эффекты:

· Дезинтоксикационный;

· Регидратирующий.

Показания к применению и дозирование:

0,9% раствор хлорида натрия:

§ большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление при токсической диспепсии, холере, диарее, неукротимой рвоте, обширных ожогах с сильной экссудацией и др.;

§ гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации;

§ промывание ран, глаз, слизистой оболочки полости носа, растворение и разведение ЛС и увлажнение перевязочного материала.

Гипертонический раствор:

§ легочное, желудочное и кишечное кровотечение;

§ форсированный диурез;

§ обезвоживание;

§ отравление нитратом серебра;

§ гнойные раны (местно);

§ запоры (ректально).

Пути и способы введения: внутривенно капельно, струйно.

Дозы:

§ 0,9% раствор хлорида натрия перед введением раствор нагревают до 36–38°С. Доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, Na⁺ и Cl^–, в среднем 1 л/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3 л/сут. Скорость введения от 540 мл/ч, при необходимости ее увеличивают.

§ Детям при выраженном снижении АД на фоне дегидратации (до определения лабораторных параметров) 20–30 мл/кг. В дальнейшем режим дозирования в зависимости от лабораторных показателей. При длительном введении больших доз 0,9% раствора NaCl необходимо проводить контроль электролитов в плазме и моче.

§ Гипертонический 10% раствор: в количестве 20 мл, для промывания желудка 2–5%, в клизмах (100 мл) 5% раствор.

Побочные эффекты:

o Ацидоз.

o Гипергидратация.

o Гипокалиемия.

Противопоказания:

¨ Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, внеклеточная гипергидратация.

¨ Циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких.

¨ Отек мозга, отек легких.

¨ Острая левожелудочковая недостаточность.

¨ Сопутствующее назначение глюкокортикоидов в больших дозах.

¨ С осторожностью при почечной недостаточности, декомпенсированной ХСН и ХПН (олигурия- и анурия).

НИТРОМИНТ (МНН: нитроглицерин)

Формы выпуска:

аэрозоль подъязычный дозированный 400 мкг/доза – 180 доз №1

Фармакологический класс:

Органические нитраты.

Терапевтический класс:

Вазодилататоры, используемые при заболеваниях сердца.

Механизм действия:

Высвобождение из молекулы оксида азота (NO), что приводит к расслаблению гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен.

Фармакологические эффекты:

· Антиангинальный – уменьшение преднагрузки вследствие преимущественного расширения вен, снижение постнагрузки – расширение артерий, снижение потребности миокарда в кислороде. Начало действия: при сублингвальном введении – через 1–3 мин, при внутривенном – немедленно, при трансдермальном – через 30 мин. Длительность действия: при сублингвальном введении – 30–60 сек, при внутривенном – несколько минут.

· Антигипертензивный – расширение периферических сосудов.

Показания к применению и дозирование:

§ приступ стенокардии;

§ нестабильная стенокардия; Доза: 0,4–0,8 мг (1–2 дозы) под язык, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с. При необходимости – повторное введение через 5-15 мин, но не более 1,2 мг (3 доз) в течение 15 мин.

Побочные эффекты:

o Прилив крови к лицу и шее, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия, усиление стенокардии.

o При местном применении: болезненное покраснение кожи.

o Редко: нечеткость зрения, сухость во рту, сильная и продолжительная головная боль, кожная сыпь, метгемоглобинемия.

Противопоказания:

¨ Шок, коллапс, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, ИГСС, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; тяжелая анемия, гипертиреоз, детский возраст.

¨ Гиперчувствительность.

¨ С осторожностью – при артериальной гипотензии (АД ниже 90/60 мм рт. ст.), гипертрофической необструктивной кардиомиопатии (возможно обострение стенокардии), тяжелой почечной и печеночной недостаточности (риск метгемоглобинемии), у пожилых пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, беременность, период лактации.

НИФЕДИПИН (Кордафлекс)

Формы выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг № 50.

Фармакологический класс:

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистыми эффектами/производные дигидропиридина.

Терапевтический класс:

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия:

Блокада потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа клеточных мембран, снижение содержания кальция преимущественно в клетках гладкой мускулатуры сосудов, а также в кардиомиоцитах.

Фармакологические эффекты:

· Расширение периферических артерий и артериол, коронарных артерий.

· Снижение артериального давления.

· Антиангинальное действие – снижение постнагрузки, расширение коронарных артерий.

· Рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.

Показания к применению и дозирование:

§ Приступ стенокардии, вазоспастическая стенокардия. Доза: 5-10 сублингвально или внутрь, предварительно разжевав таблетку.

§ Гипертонический криз. Доза: 5-10 сублингвально или внутрь, предварительно разжевав таблетку, через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 100 мг) под тщательным контролем АД.

Побочные эффекты:

o Периферические отеки.

o Головокружение, прилив крови к лицу и ощущение жара, головная боль.

o Артериальная гипотензия, тахикардия, застойная сердечная недостаточность.

o Необычная усталость, слабость.

o Тошнота, запоры.

o Редко: обострение стенокардии, аритмии, чрезмерная гипотензия (обморок); транзиторная слепота при максимальных концентрациях, гиперплазия десен; артрит, кожные аллергические реакции.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность.

¨ Выраженный аортальный стеноз.

¨ Острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), синдром слабости синусового узла, выраженный аортальный стеноз, тахикардия.

¨ Беременность, период лактации, детский возраст.

¨ С осторожностью при почечной/печеночной недостаточности, тяжелом нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, у больных, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотонии).

Rp.: Tab. Nifedipini 0,01

D.t.d. № 50.

S.: по 1 таблетке под язык предварительно разжевав при гипертоническом кризе.

ПЛАВИКС (МНН: клопидогрел)

См. Клопидогрел

ПРЕДНИЗОЛОН

Формы выпуска:

ампулы с раствором для инъекций 30 мг/мл – 1,0 мл №3, ампулы с раствором для инъекций 15 мг/мл – 2 мл №3.

Фармакологический класс:

Глюкокортикоид.

Терапевтический класс:

Кортикостероиды для системного и местного (слабая активность, группа I) применения, простые.

Механизм действия:

Взаимодействие со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывание с ДНК комплекса стероидрецептор, стимуляция транскрипции мессенджер-РНК (в лимфоцитах угнетение) и синтеза белков (например, липомодулина (макрокортина)) и ферментов, ответственных за противовоспалительный эффект: угнетение формирования, освобождения и активности эндогенных медиаторов воспаления, системы комплемента и иммунных клеток.

Фармакологические эффекты:

· Противовоспалительный – снижение или предупреждение тканевого ответа на воспаление: угнетение аккумуляции макрофагов и лейкоцитов, подавление фагоцитоза и высвобождения лизосомальных ферментов, синтеза медиаторов воспаления, блокада макрофагального ингибиторного фактора (МИФ), уменьшение дилатации и проницаемости капилляров, снижение адгезии лейкоцитов к эндотелию, угнетение синтеза простагландинов, лейкотриенов, тромбоксанов.

· Иммунодепрессивный – предупреждение или угнетение клеточных иммунных реакций (реакции гиперчувствительности замедленного типа), снижение концентрации Т-лимфоцитов, моноцитов и эозинофилов, связывания иммуноглобулина с рецепторами, угнетение синтеза интерлейкинов – снижение Т-лимфоцитарного бластогенеза и уменьшение первичного иммунного ответа.

· Минералкортикоидный – реабсорбция ионов натрия, задержка воды, экскреция ионов калия и водорода – влияние на дистальные почечные канальцы.

· При гиперкальциемии ГКС – снижение концентрации кальция в результате снижения его абсорбции в ЖКТ (угнетая эффект витамина D) и повышения экскреции кальция почками.

· Стимуляция образования легочного сурфактанта пневмоцитами 2-го типа: профилактика респираторного дистресс-синдрома.

· Фармакологические (супрафизиологические) дозы: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, развитие надпочечниковой недостаточности. Надпочечниковая недостаточность может возникнуть в течение 5–7 дней при ежедневном введении дозы, эквивалентной 20–30 мг преднизолона или в течение 30 дней при меньших дозах.

· Катаболизм белков и аминокислот в лимфоидной, соединительной ткани, мышцах и коже – атрофия.

· Стимуляция глюконеогенеза, снижение утилизации глюкозы на периферии: повышение в печени запасов гликогена, гипергликемия, устойчивость к инсулину.

· Стимуляция липолиза, перераспределение жировой клетчатки. Угнетение образования и резорбции костной ткани, вторичный гиперпаратиреоидизм и стимуляция остеокластов, прямое угнетение остеобластов: угнетение роста костей у детей, развитие остеопороза в любом возрасте.

Показания к применению и дозирование:

§ Ожоговый, травматический или возникающий вследствие отравления шок;

§ Шок при инфаркте миокарда;

§ Аллергические реакции (тяжелые формы), анафилактический шок;

§ Астматический статус;

§ Интоксикация на фоне инфекционных заболеваний;

§ Острая надпочечниковая недостаточность;

§ Печеночная кома. Доза: 30–90 мг (до 150–300) внутривенно струйно. Повторное введение в дозе 30–60 мг.

Побочные эффекты:

o Сахарный диабет.

o Редко: жжение, онемение, боль в месте инъекции; застойная сердечная недостаточность; генерализованная или местная аллергическая реакция, инфекция в месте введения; психические расстройства в виде делирия, дезориентации, эйфории, галлюцинаций, маниакально-депрессивного синдрома, умственные расстройства или паранойя; внезапная слепота (следствие инъекции в область головы или шеи или при попадании кристалликов лекарства в кровеносные сосуды глаз).

o При внутривенном введении: генерализованная анафилаксия, аритмия, покраснение лица и щек, судороги, внезапная смерть (аритмическая): контроль ЭКГ, готовность проведения реанимационных мероприятий.

o Синдром отмены: боли в животе и спине, головокружения, частые и продолжительные приступы мигрени, субфебрильная температура, мышечная и суставная боль, длительное отсутствие аппетита, быстрая потеря веса, слабость, тошнота, рвота, возникновение симптомов заболевания. Резкое прекращение терапии ГКС, особенно после их длительного применения, может вызвать острую, жизнеугрожающую надпочечниковую недостаточность.

Противопоказания:

¨ Абсолютные: гиперчувствительность.

¨ Относительные: генерализованный микоз, герпетические заболевания, ожирение (III–IV степени), дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ХПН, системный остеопороз, миастения, артериальная гипертензия, декомпенсированный сахарный диабет, психические заболевания, глаукома, болезнь Иценко–Кушинга, туберкулез (активная форма)

ПРОМЕДОЛ (МНН: тримепередин)

См. Тримепередин.

Rp.: Promedoli 2% – 1,0

D.t.d. № 10 in amp.

S.: по 1 мл в разведении до 20 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно струйно медленно для анальгезии скелетной травмы.

ПРОПРАНОЛОЛ (Анаприлин)

Формы выпуска:

Таблетки по 10 мг или 40 мг №50 или 100.

Фармакологический класс:

Неселективный β-адреноблокатор.

Терапевтический класс:

β-Адреноблокатор, антиаритмическое средство II класса.

Механизм действия:

Конкурентная обратимая блокада β₁- и β₂-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

· Антиангинальный – снижение потребности миокарда в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия.

· Антиаритмический – уменьшение скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма, замедление предсердно-желудочкового проведения.

· Антигипертензивный – снижение минутного объема сердца, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов, подавление высвобождения ренина почками (блокада β₁-адренорецепторов).

· Антитреморный (преимущественно периферические β₂-адренорецепторы).

· Анксиолитический – ослабление соматических проявлений тревоги.

· Профилактика сосудистой головной боли за счет препятствования расширению артерий, повышению факторов коагуляции (блокада β-адренорецепторов), уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.

· Усиление сокращений матки (спонтанных и вызванных средствами, стимулирующими миометрий) – блокада β₂-адренорецепторов.

Показания к применению и дозирование:

§ Гипертонический криз – доза: 20-40 мг под язык, предупредив пациента о возможном онемении языка.

§ Нестабильная стенокардия – доза: 20 мг под язык.

§ Синусовая тахикардия – доза: 20 мг под язык.

§ Наджелудочковая тахикардия – доза: 40 мг под язык.

§ Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия – доза: 40 мг под язык.

§ Инфаркт миокарда – доза: 20 мг под язык (при систолическом АД не ниже 100 мм рт.ст.).

§ Алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание) – доза: 40 мг под язык.

Побочные эффекты:

o Брадикардия, застойная сердечная недостаточность, ухудшение периферического кровоснабжения, редко – ортостатическая гипотензия.

o Бронхоспазм, редко – заложенность носа.

o Необычная усталость или слабость, нарушение сна, редко – депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения.

o Гипогликемия, гипергликемия.

o Повышение содержания триглицеридов, ЛПНП, снижение ЛПВП.

o Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

o Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка, запоры, диарея, редко – обратимое гепатотоксическое действие.

o Аллергические реакции, кожные высыпания, боль в суставах или спине.

o Снижение половой функции.

o Синдром отмены (учащение приступов стенокардии, подъем АД).

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность.

¨ АВ-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность.

¨ Вазомоторный ринит; облитерирующие заболевания артерий (в том числе болезнь Рейно).

¨ Бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям.

¨ Спастический колит. С осторожностью; печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, феохромоцитома – риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада), псориаз, беременность, период кормления грудью.

ПУЛЬМИКОРТ (МНН: будесонид)

См. Будесонид.

Rp.: «Pulmicort» 0,0005 – 2 ml

D.t.d. № 5.

S.: по 1-2 мл в разведении 3 мл изотонического раствора хлорида натрия

ингаляторно через небулайзер при приступе бронхиальной астмы.

РЕЛАНИУМ (МНН: диазепам)

См. Диазепам.

САЛЬБУТАМОЛ (Вентолин)

Формы выпуска:

флаконы с растворами для ингаляций 1 мг/мл – 2.5 мл №10; 1 мг/мл – 5 мл №10, 1 мг/мл – 10 мл №10. Небулы с раствором для ингаляций 1 мг/ мл – 2.5 мл №20.

Фармакологический класс:

Селективный β₂-адреномиметик.

Терапевтический класс:

Противоастматическое средство.

Механизм действия:

Прямая стимуляция β₂-адренорецепторов, активация аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ с последующим снижением внутриклеточной концентрации кальция и расслаблением гладких мышц.

Фармакологические эффекты:

· Бронхолитический. Начало действия через 5 мин, максимальный эффект в течение 0,5–1,5 ч; длительность действия 3–6 ч.

· Токолитический

Показания к применению и дозирование:

§ Приступ бронхиальной астмы.

§ Бронхоспастический синдром.

Дозы, путь и способ введения: ингаляции через небулайзер по 2,5–5,0 мг в течение 5–15 мин.

§ Астматический статус. Доза: до 40 мг/сут.

§ Бронхоспазм, провоцируемый физической нагрузкой (профилактика). Доза: ингаляции по 400 мкг за 15–20 мин до физической нагрузки.

§ Угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности, истмико-цервикальная недостаточность, брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания).

Побочные эффекты:

o Более часто: тремор, тахикардия, сердцебиение, нервозность, двигательное беспокойство, тошнота.

o Менее часто: головная боль, головокружение, сухость или раздражение в полости рта или горле, покраснение лица и кожи, сонливость, повышение или снижение АД, рвота, изжога, гипокалиемия, спазмы или подергивания мышц, затрудненное или болезненное мочеиспускание, нарушения сна, слабость.

o Редко: ощущение дискомфорта или боли в грудной клетке, аритмии, парадоксальный или вызванный реакцией гиперчувствительности бронхоспазм, аллергические реакции, синдром Стивена-Джонсона.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность;

¨ С осторожностью при ИБС, тиреотоксикозе.

СЕДУКСЕН (МНН: диазепам)

См. Диазепам

СИБАЗОН (МНН: диазепам)

См. Диазепам

Rp.: Sol. Sibazoni 0,5% – 2,0

D.t.d. № 10 in amp.

S.: по 2 мл в разведении 10 мл изотонического раствора хлорида натрия

внутривенно струйно при судорожном синдроме.

ТИАМИНА ХЛОРИД

Формы выпуска:

ампулы с раствором для инъекций 5% по 1 мл №10.

Фармакологический класс:

Водорастворимый витамин (витамин В₁).

Терапевтический класс:

Витамин.

Механизм действия:

Активная форма тиамина (кокарбоксилаза) является коферментом многих ферментативных реакций (декарбоксилирование альфа-кетокислот).

Фармакологические эффекты:

· Метаболический: участие в углеводном, белковом и жировом обмене, в проведении нервного возбуждения в синапсах, защита мембран клеток от токсического действия продуктов перекисного окисления липидов.

Показания к применению и дозирование:

§ Коматозные состояния вне зависимости от уровня концентрации глюкозы в крови. Доза: 100 мг (2 мл) в разведении 20 мл 40% раствора глюкозы.

Побочные эффекты:

o Коллапс и смерть.

o Парестезии.

o Сыпь.

o Потливость.

o Тахикардия.

o Ангионевротический отек.

o Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке, затрудненные глотание и дыхание.

o Редко – анафилактический шок.

Противопоказания:

¨ Гиперчувствительность.

Rp.: Sol. Thiamini chloridi 5% – 2,0

D.t.d. № 10 in amp.

S.: по 2 мл в разведении 20 мл 40% раствора глюкозы