2. Тотықсыздандыру нирогруппанын амин группасына айлатады /анаприлин, фенамин/.
3. Дезаминерлендіру /эфедрин/.
4. Гидролиз /жергилик анестетиктер/.
5. Органикалық және неорганикалық молекуласы қосылу.
А/ Ацетильдендіру – ацетил тобы, карбоксид тобына /сульфаниламидтер/.
Б/ Эфирды сульфаттардың пайда болуы /стероидтер/.
В/ Глюкуронилдтердін болуы /левомицетин, морфин, норадреналин/.
Жас балаларда
Бауыр ауруларында
Шығу жолдары бүйрек арқылы
Ішек арқылы
Механизм әсері
2 қағидамен жүреді тежеу қоздыру.
Барлығы спецификалық рецептор арқылы журеді. Д.з. тікелей қоздырғыш әсер қөрсетмететін рецепторларға олар агонистер, спецификалық рецепторларға тежеуші әсу, қөрсететіндер антагонистер деп айтамыз.
ӘСЕРЛЕР
Жергілікті
Резорбтивті – қаңға барып
Рефкторлы әсер
Басты әсер – ем ретинде
Идиосинкразия – жоғары сезимталдық ферменттердің тоқтығына байланысты.
Кері жағымсыз әсерлері:
Фармакодинамика – дәріліқ заттардың биологиялық және терапевтик эффектесін менгеретін фармакологиянын бір бөлім.
Әрбір фармакологиялық эффект негізінен дәріліқ заттардың ағзамен қатынасынын нәтіжесін қөрсетеді, біріншілік фармакодинамиканын әсерде дәрілік заттар / жач/ денгейде қөрсетеді. Сосын бүл әсері тіндерғе, функциональды жүйеге апа, сонында барлық ағзаның төршіліқ әрекеті өзгереді. Әрбір дәрілік заттар сонында биохимиялық, физиологиялық процесстерғе әсер етіп, тірі жүйесе ол 2 принциппен тежелеу. Рецепторларға арнайы әсері. Рецептор – макромолекулярлы құрлым, химиялық қосылыстарға сезимтал. Рецепторлардың қозу және тежелу активтилігін тікелей әсер ететін препараттарды агонист деп, ал агонисттерге қарсы әсер ететін заттарды – антагонист айтамыз.
Кәйбір дәрілік заттар ферменттердін активтілігін жоғарылатап немесе төмендейтін отырады.
Дәрілік заттардын әсерінін түрлері
ЖЕРГІЛІКТІ - арнайы белгілі бір жерғе дәрілік енгезгенде болатын өзгерістер.
РЕЗОРБТИВТІ – дәрілік заттардын ангеннен кейін болатын өзгерістер /қөптеген дәрілерге тен/.
РЕФЛЕКТОРЛЫ - дәрілік заттардын нервтін сезімтал ушымен.
1. Кері қосайсыз эффектісі дәріліқ заттардын фармакологиялық негізенде бастылығы.
2. Токсикалық асқыну, абсолютта және салыстырмалы дәріліқ заттардын дозадан қөп қолдануда.
3. Екіншілік эффектелері, ағзанын иммундық жүйенін өзгеріміне негізделген, кандидомикоз.
4. Аллергиялық реакцияларда жедел және баяу типте.
5. Алмасу синдромы, ұзақ емнен кейін қолданады.
Идиосинкразия - ағзанын дәрілермен және жоғары реакциясы жағымсыз баста ағзанын жұйге негізделген, ферментопатиянын болуымен.
Аллергия - организмнін бөгде заттарды антиденешік негізде кайталай енгізгенде болатын жоғары сезімталдағы, оған негізінде қауапті асқынулар: анафилактикалық шок, Квинке ісінулері, дәрілік ферменттер жатады.
Мутогенді әсер эйел адамдардын дәрілерді қолдағанда пайда болды мүмкин, кейде ерлердін гонадогенді пермуста, қызметтіқ және құрылымдық деффекте қөрінеді.
Кайталама енгізу және дәрілер қосындыларынын әсері
Материалды куммуляция – ағзанын ауыру жағдайында белоктардын байланысынын күштілігінне қарай осы заттардын шығарғанда болуы. Материалды куммуляция - патологиялық және дәрілердін биотрансформациясына қатысатын мушелерде болады.
Функционалды куммуляция - эффектілердін жиналуы болады. Ол қөбінесе ағзадан тез шығарылатын дәрілерді қайталай қолдағанда қөринеді.
Толерантылық – және ұйрену дәріліқ заттардын қайталып қолғанда эффектілердін төмендеумен сипатталады түрақты құштегі әсерді алу ушін жоғары дозалы заттарды енғізу кереқ.
Тахифилаксия - уйренудін жедел формасы, жоғары әсерлі дәріні қайта енғізгенде бірнеше минут – тауілікте дамуы мумкін.
Абстиненция - /синдром отмены/ наркотикалық заттармен ауыр вегетосоматикалық және психикалық бұзылуыда мінезделетін заттарды қолдануды татпайда. Ерекшелегі: Жоғару синдромы мен психикалық тәуелділіқ арасындағы ағымды өзгерістер дискомфорт, физикалық- соматикалық бұзылыстар, өмірге керекті негізгі, қызметтін бұзылуы. Физикалық тәуелділіқ, ішкі оғандардын препараттарды қолданғанғанда дозаруда және оған антагонистерді енгізгенде осылардын қызметтін бұзылуымен сипатталады.
Дәрілік заттарды біріктеріп қолдағанда олардын бірбіріке деген эффективтілігі өзгереді. Синергизм – бірдей ұақытта бір немесе бірнеше дәріліқ заттардын қолдағанда фармакологиялық эффектесінін сонында жоғарылады.
Антагонизм – төменгі немесе дәрілік заттардын қосылуынае эффектинін жиыл жуы қозғалуы.
1. Физикалық – адсорциясы
2. Химиялық – рН
3. Физиологиялық - биосубстанцияны негізделеді
4. Тік және жанама
5. Еқі жақты
6. Бір жақты
Біріқтіліқ жасалған дәрілік заттар тәуелділік болуы мүмкін:
1. Фармацевтикалық – тікелей физикалық және химиялық.
2. Тоғы нәтижеде.
3. Фармакологиялық – антагонизм
Фармакотерапия - дәрілік заттар арқылы емдеу.
Аустырмалы - дәрілік заттарды кәйбір өзіндіқ биогенді заттардын жетіспеушілігінін ауыруды қолдану.
Патогенетикалық – негізгі дамудағы механизмде, аурудын патогенезінін тежелуінен дәрілік заттарды қолданады.
ЭДЕБИЕТТЕР
1. Харкевич Д.А. Фармакология. -М. - 1998.
2. Машковский М.Д. Дәрілік заттар. – Харьков- 1998.
3. Машковский М.Д. XX ғасырдың дәрілік заттары. - М.- 1999.
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиникалық фармакология, фармакотерапия.-М.- 1993.
5. П.В.Сергеев, Н.Л.Ш.Шимановский. Физиологиялық активті заттардың рецепторлары. - 1987 ж.
6. И.Р.Марковский. Фармакология. - 1988 ж.
7. А.Н.Кудрин, А.В.Ряпин. Фармакология лабораториялық сабағына арналған нүсқау.- М., 1989 ж.
8. С.А. Крыжановский, М.Б. Вититова. Кәдіргі ұақыт қолданылатын дәрілер. М., 1998 ж.
Бақылау сқрақтары: (кері байланысы)
1. Ауыз арқылы қабылдау мен бұлшықетке енгізудің айырмашылығы қандай?
2. Қандай жолмен енгізгенде дәрілік зөаттардың бауырға бармай жалпы қан агымына түседі?
3. Дәрілік заттардың АІТ-е негізгі сіңірілу механизмі қандай?
4. Гематоэнцефалдық тосқауыл ерекшеліктері қандай?
5. Қандай заттарды ГЭТ жақсы өтеді?
6. Дәрілік заттардың белсенділігіне оның қан плазмасының ақуыздарымен байланысты қалай әсер етеді?
7. Дәрілік заттардың бауырдың микросомальды ферменттерінің әсерінен қалай өзгереді?
8. Дәрілік заттардың организмнен негізгі шығу жолдары.
9. «Терапевтік әсер кеңдігі» деген не?
10. Дәрілік заттардың әсері қайталап енгізгенде азаюы мүмкін бе? Неге?
11. Дәрілік заттардың әсері қайталап енгізгенде артуы мүмкін бе? Неге?
12. Идиосинкразия немен байланысты?
13. Дәрілік заттардың фамакологиялық әсері қай мүшелердің қызметіне тәуелді? Неліктен?
14. Балалық жастың фармакодинамикалық ерекшеліктері қандай?
15. Егде (қарт) жастың фармакодинамикалық ерекшеліктері қандай?
16. Дәрілік тәуелділікті қандай белгілер сипаттайды?
