Обладают антибактериальной, противопаразитарной, антипротозойной и противогрибковой активностью.
Механизм действия: ингибируют синтез ДНК, образуют комплексы с металлосодержащими ферментами микроорганизмов.
Спектр действия нитроксолина широкий (грамположительные (стафилококки, стрептококки); грамотрицательные энтеробактерии, грибы рода Candida, простейшие (лямблии, амебы)).
Действует бактериостатически.
Нитроксолин хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Назначается 4 раза в день. Остальные препараты из ЖКТ практически не всасываются.
Показания к применению:
1. Нитроксолин – инфекции мочевыводящих путей.
2. Интетрикс и остальные препараты – инфекции ЖКТ, дисбактериоз.
Побочные эффекты: головная боль, парестезии, полинейропатии, диспепсические расстройства, аллергии, окрашивание мочи в ярко-желтый цвет.
Нитроимидазолы
Метронидазол (трихопол, метрогил, клион), тинидазол, орнидазол.
Механизм действия: внутри микробной клетки под влиянием редуктаз, которые восстанавливают нитрогруппу, превращаются в высокоактивные метаболиты, нарушающие репликацию ДНК и синтез белка, ингибируют тканевое дыхание.
Действуют бактерицидно.
Спектр действия: – простейшие (трихомонады, лямблии, кишечные амебы, лейшмании);
– анаэробы (бактероиды, клостридии);
– Helicobacter pylori
Хорошо всасываются из ЖКТ, проходят через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Могут кумулировать. У новорожденных период полураспада может увеличиваться до 1 суток и более.
Показания к применению:
· Трихомоноз, лямблиоз, амебиаз
· Язвенная болезнь
· Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации
· Хирургические инфекции.
Нежелательные эффекты: диспепсия, аллергии, дисульфирамоподобное действие (ингибируют альдегиддегидрогеназу), окрашивание мочи в красно-коричневый цвет; при длительном применении – лейкопения, дисбактериоз, поражения ЦНС. В эксперименте выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в 1-ом триместре беременности, во 2-ом и 3-ем – по жизненным показаниям.
Нитрофураны
Нитрофурал, нитрофурантоин, фурагин, фуразолидон.
Механизм действия: являясь акцепторами водорода, под влиянием редуктаз микроорганизмов, восстанавливающих нитрогруппу, превращаются в токсические соединения, которые ингибируют синтез нуклеиновых кислот и белков, снижают активность ферментов дыхательной цепи, цикла Кребса, нарушают проницаемость цитоплазматических мембран.
В зависимости от концентрации оказывают бактерицидный или бактериостатический эффект.
Спектр действия широкий: многие грамотрицательные и грамположительные бактерии, в том числе устойчивые к АБ и СА, грибы рода Candida, простейшие (лямблии, трихомонады).
Показания к применению:
1. Нитрофурал в качестве антисептика для промывания ран и полостей.
2. Нитрофурантоин, фурагин – при инфекциях мочевыводящих путей.
3. Фуразолидон – инфекции ЖКТ, лямблиоз, трихомоноз.
Побочные эффекты: диспепсии, аллергические реакции, нейротоксическое действие (головокружение, головная боль, периферические полинейропатии), холестаз, у детей до года – лейкопения, анемии (лучше не назначать.
Оксазолидиноны
Высокоактивны в отношении грамположительных микроорганизмов.
Линезолид (зивокс)
Механизм действия: ингибирует синтез белка в бактериальной клетке на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания 30S и 50S-субъединицами рибосом.
Действует бактериостатически или бактерицидно в отношении высоко чувствительных бактерий (стрептококки, бактероиды, клостридии).
Спектр действия включает основные грамположительные микроорганизмы, включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и ванкомицинрезистентные энтерококки. Менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
Хорошо проникает во многие органы, накапливается в бронхолегочном эпителии, имеет 100% доступность.
Применяется при госпитальной и внебольничной пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей.
Назначается внутрь или внутривенно по 600 мг каждые 12 часов.
Побочные эффекты: диспепсии, окрашивание языка, головная боль, кожная сыпь. Ингибирует МАО, может усилить действие моноаминов (ДА, адреналина, серотонина).
