Нитроксолин (5-НОК), хиниофон, интетрикс и др.

Обладают антибактериальной, противопаразитарной, антипротозойной и противогрибковой активностью.

Механизм действия: ингибируют синтез ДНК, образуют комплексы с металлосодержащими ферментами микроорганизмов.

Спектр действия нитроксолина широкий (грамположительные (стафилококки, стрептококки); грамотрицательные энтеробактерии, грибы рода Candida, простейшие (лямблии, амебы)).

Действует бактериостатически.

Нитроксолин хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Назначается 4 раза в день. Остальные препараты из ЖКТ практически не всасываются.

Показания к применению:

1. Нитроксолин – инфекции мочевыводящих путей.

2. Интетрикс и остальные препараты – инфекции ЖКТ, дисбактериоз.

Побочные эффекты: головная боль, парестезии, полинейропатии, диспепсические расстройства, аллергии, окрашивание мочи в ярко-желтый цвет.

Нитроимидазолы

Метронидазол (трихопол, метрогил, клион), тинидазол, орнидазол.

Механизм действия: внутри микробной клетки под влиянием редуктаз, которые восстанавливают нитрогруппу, превращаются в высокоактивные метаболиты, нарушающие репликацию ДНК и синтез белка, ингибируют тканевое дыхание.

Действуют бактерицидно.

Спектр действия: – простейшие (трихомонады, лямблии, кишечные амебы, лейшмании);

– анаэробы (бактероиды, клостридии);

– Helicobacter pylori

Хорошо всасываются из ЖКТ, проходят через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Могут кумулировать. У новорожденных период полураспада может увеличиваться до 1 суток и более.

Показания к применению:

· Трихомоноз, лямблиоз, амебиаз

· Язвенная болезнь

· Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации

· Хирургические инфекции.

Нежелательные эффекты: диспепсия, аллергии, дисульфирамоподобное действие (ингибируют альдегиддегидрогеназу), окрашивание мочи в красно-коричневый цвет; при длительном применении – лейкопения, дисбактериоз, поражения ЦНС. В эксперименте выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в 1-ом триместре беременности, во 2-ом и 3-ем – по жизненным показаниям.

Нитрофураны

Нитрофурал, нитрофурантоин, фурагин, фуразолидон.

Механизм действия: являясь акцепторами водорода, под влиянием редуктаз микроорганизмов, восстанавливающих нитрогруппу, превращаются в токсические соединения, которые ингибируют синтез нуклеиновых кислот и белков, снижают активность ферментов дыхательной цепи, цикла Кребса, нарушают проницаемость цитоплазматических мембран.

В зависимости от концентрации оказывают бактерицидный или бактериостатический эффект.

Спектр действия широкий: многие грамотрицательные и грамположительные бактерии, в том числе устойчивые к АБ и СА, грибы рода Candida, простейшие (лямблии, трихомонады).

Показания к применению:

1. Нитрофурал в качестве антисептика для промывания ран и полостей.

2. Нитрофурантоин, фурагин – при инфекциях мочевыводящих путей.

3. Фуразолидон – инфекции ЖКТ, лямблиоз, трихомоноз.

Побочные эффекты: диспепсии, аллергические реакции, нейротоксическое действие (головокружение, головная боль, периферические полинейропатии), холестаз, у детей до года – лейкопения, анемии (лучше не назначать.

 

Оксазолидиноны

Высокоактивны в отношении грамположительных микроорганизмов.

Линезолид (зивокс)

Механизм действия: ингибирует синтез белка в бактериальной клетке на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания 30S и 50S-субъединицами рибосом.

Действует бактериостатически или бактерицидно в отношении высоко чувствительных бактерий (стрептококки, бактероиды, клостридии).

Спектр действия включает основные грамположительные микроорганизмы, включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и ванкомицинрезистентные энтерококки. Менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Хорошо проникает во многие органы, накапливается в бронхолегочном эпителии, имеет 100% доступность.

Применяется при госпитальной и внебольничной пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей.

Назначается внутрь или внутривенно по 600 мг каждые 12 часов.

Побочные эффекты: диспепсии, окрашивание языка, головная боль, кожная сыпь. Ингибирует МАО, может усилить действие моноаминов (ДА, адреналина, серотонина).