Антихолинэстеразные средства.

Понятие об эфферентной иннервации.

Эфферентная иннервация обеспечивается:
1)двигательными нервными волокнами, иннервирующими скелетные мышцы;
2)вегетативными нервами, иннервирующими внутренние органы, кровеносные сосуды, железы.
В вегетативной иннервации различают симпатическую и парасимпатическую части. Внутренние органы и железы иннервируются одновременно и симпатическими, и парасимпатическими нервами.
Во всех синапсах эфферентной иннервации возбуждение передается с помощью химических веществ – медиаторов.
Постганглионарные симпатические волокна выделяют медиатор – норадреналин. Во всех остальных синапсах эфферентной иннервации медиатором является ацетилхолин. Клетки органов, возбуждаемых ацетилхолином, называются “холинорецепторами”. Холинорецептроры разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к разным фармакологическим веществам.
Обратить внимание студентов, что холинорецепторы клеток органов и тканей у окончаний парасимпатических волокон и потовых желез особенно чувствительны к возбуждающему действию мускарина. Их обозначают как М – холинорецепторы.

Холинорецепторы скелетных мышц, ганглионарных клеток (симпатических и парасимпатических), синокаротидных клубочков и клеток мозгового вещества надпочечников чувствительны к никотину и носят название Н – холинорецепторов. М- и Н – холинорецепторы также локализуются в ЦНС.
Средства, влияющие на холинорецепторы.
Средства, влияющие на холинорецепторы, делятся на холиномиметики и холиноблокаторы.
Холиномиметики: 1)вещества, преимущественно возбуждающие М-холинорецепторы – М – холиномиметики.
2)вещества, возбуждающие Н – холинорецепторы – Н – холиномиетики
3)вещества, одновременно возбуждающие и М-, и Н- холинорецепторы – М- и Н-холиномиметики.
Холиноблокаторы (холинолитики) – 1)М –холиноблокаторы
2)Н –холиноблокаторы
3)М – и Н - холиноблокаторы
М- и Н – холиномиметические средства.
К ним относится ацетилхолин, который из – за кратковременности действия в медицине не применяется. Широко применяется в экспериментах.
Карбохолин действует более продолжительно – 1,5-2 часа, вызывает как ацетилхлин брдикардию, снижение АД, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов, увеличение секреции желез и повышение тонуса скелетных мышц.
М- и Н – холиноблокирующие средства.
Циклодол – оказывает как центральное, так и периферическое холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных нарушений, связанных с поражением экстапирамидной системы. Применяется при болезни Паркинсона, паркинсонизме и других патологических состояниях. Побочные эффекты – сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации, атония кишечника и мочевого пузыря. При передозировке возможны нарушения со стороны ЦНС (возбуждение, галлюцинации). Противопоказан при глаукоме, нарушении мочеотделения, при патологии сердца, печени, почек.

Антихолинэстеразные средства.

Антихолинэстеразные вещества получили свое название в связи с из способностью блокировать ферменты холинэстеразы. При введении в организм все возникающие эффекты связаны с действием ацетилхолина. При их применении уменьшается разрушение ацетилхолина холинэстеразой, в результате чего увеличивается его количество в синаптической щели.

Обратить внимание слушателей, что физостигмин – в связи с высокой токсичностью применяется местно в глазной практике для лечения глаукомы.

Прозерин – облегчает нервно – мышечную передачу, используется в качестве антагониста курареподобных средств антидеполяризующего действия. Также используется при миастении. Иногда применяется при вялых параличах.

Галантамин – хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и используется при параличах, связанных с изменениями в ЦНС. В глазной практике не используется в связи с раздражающим действием.

Противопоказания к применению этих средств – эпилепсия, болезнь Паркинсона, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.

К сведению студентов, фосфороорганические соединения на длительный срок блокируют холинэстеразу (карбофос, хлорофос). Отравление сопровождается миозом, затруднением дыхания из – за бронхоспазма, брадикардией, падением АД, сильным слюнотечением, рвотой, поносом, судорогами. При отравлении антихолинэстеразными средствами назначают атропин (0,1% раствор, 2-4 мл внутривенно), назначаются также реактиваторы холинэстеразы – дипироксим, изонитрозин. Дополнительно – кислород, а иногда искусственная вентиляция легких.