Классификация антигистаминных препаратов

 

Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях, а также количество гистамина увеличивается и при введении в организм ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ – холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, называются они гистаминовыми, или Н-рецепторами, их медиатором является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка и работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1– и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. На данный момент существуют 3 поколения АГП:

1 поколение АГП

Были созданы в 1936 году и продолжают использоваться в XXI веке. Эти лекарственные препараты 1-го поколения неплохо проникают через гематоэнцефалический барьер, проникая в головной мозг, где взаимодействуют с Н1-гистаминовыми рецепторами, блокируя гистаминовый эффект. Таким образом, развивается седативный эффект в виде слабости, вялости, заторможенности, а также могут вызвать глубокий сон.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются:

· Применением при неотложной помощи, при первых признаках появления аллергии. Хорошо помогают при крапивнице

· На рынке представлены уже более 70 лет

· Стоимость препаратов 1 поколения ниже, чем более современных

· Кратковременностью эффекта, препарат следует применять 3-4 раза в сутки

· Снижение мышечного тонуса

· Оказывают влияние на ЦНС (седативный эффект, рассеянные внимание, вялость, нарушение координации)

· Повышение аппетита

· Расстройства пищеварительной системы(рвота, понос)

· тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном времени применения).

Несмотря на большое количество побочных эффектов, эти препараты остаются самыми востребованными, их используют перед оперативными вмешательствами, а также, препараты первого поколения относительно дешевле современных препаратов. [7]

2 поколение АГП

· Практически не оказывают влияния на ЦНС седативный эффект мал или вовсе отсутствует, мышление ясное)

· действие препаратов достигает 24 часов, что сокращает прием до одного раза в сутки

· не вызывают привыкания, это позволяет назначать их на более долгий срок

· терапевтический эффект длится около недели

· Однако препараты 2 поколения оказывают кардиотоксическое действие, так как препараты блокируют калиевые каналы сердца, а в печень может замедлить метаболизм. Риск выше, если эти средства сочетаются с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.[7]

3 поколение АГП

· Пролекарства - метаболиты, то есть, при метаболических процессах превращаются в лекарственное средство, непосредственно в тканях органов-мишеней

· Справляются с любым проявлением аллергии.

· Не оказывают действия на ЦНС

· отсутствие седативного эффекта

· отсутствие кардиотоксичности

· быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение

· высокая биодоступность и длительный период полувыведения обеспечивает возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов

· отсутствие тахифилаксии (возможен постоянный прием без уменьшения эффекта)

· отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек

· отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами

· противовоспалительная эффективность

· На данный момент единственным недостатком этих препаратов, является высокая цена, однако при любом финансовом положении можно подобрать эффективный аналог по приемлемой цене.[7]