ИП №6 от 14 июня 2007 г.
Карагандинский государственный медицинский университет
Кафедра общей фармакологии
Методические рекомендации для семинарских занятий
Тема: «Наркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики»
Дисциплина Far-1 2213 «Фармакология-1»
Специальность 5В130100 «Общая медицина»
Курс: II
Объем учебных часов- 2
Составитель: старший преподаватель Т.В. Ким
Караганда 2014
Обсуждены и утверждены на заседании кафедры общей фармакологии
Г. Протокол № 1
Зав. кафедрой, д.м.н., профессор _____________ С.К. Жаугашева
Тема: Наркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики.
Цель: показать значение фармакокинетических и фармакодинамических особенностей анальгетических средств, позволяющих осуществить фармакологическую коррекцию при патологии; развить профессиональную компетентность на основе формирования фундаментальных профессиональных знаний, умений и навыков в области частной фармакологии болеутоляющих средств.
Задачи обучения:
1. Анализировать показатели фармакокинетики и особенности фармакодинамики основных наркотических и ненаркотических анальгетиков, оценивать возможность развития эффекта при их применении.
2. Оценивать побочные эффекты болеутоляющих средств, возможность развития лекарственной зависимости при их применении.
3. Анализировать действие болеутоляющих средств по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для рациональной фармакотерапии; выписывать их в рецептах.
4. Отличать достоинства и недостатки анальгетиков в различных лекарственных формах.
5. Определять показания и противопоказания к применению болеутоляющих средств.
Основные вопросы темы:
1. Биологический смысл и механизм болевой рецепции: типы болевых ощущений, механизмы развития и пути проведения локализованной боли, механизмы развития и пути проведения нелокализованной боли, понятие об опиоидных рецепторах (эндогенные медиаторы, подтипы, физиологическая роль), понятие об антиноцицептивной системе, отрицательное значение болевого синдрома, понятие о болевом шоке.
2. Анальгетики. Определение.
3. Классификация анальгетиков по механизму действия. Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков.
4. Источники получения наркотических анальгетиков, классификация по происхождению и характеру влияния на опиоидные рецепторы.
5. Фармакологические свойства морфина гидрохлорида (действие на ЦНС, гипоталамус, центры продолговатого мозга, спинной мозг и гладкую мускулатуру). Механизм обезболивающего действия и влияние на основные компоненты боли. Показания к применению. Побочное действие и противопоказания к применению.
6. Симптомы и меры помощи при остром отравлении морфином. Симптомы, причины, профилактика и лечение морфинизма.
7. Особенности действия омнопона, промедола, фентанила, трамала в сравнении с морфином. Фармакологическая характеристика антагонистов наркотических анальгетиков.
8. Классификация нестероидных противовоспалительных средств по химической структуре (производные салициловой кислоты, пиразолона, пропионовой кислоты, фенил - и индолуксусной кислоты; оксикамы, коксибы), по влиянию на различные типы циклооксигеназы.
9. Фармакологическая характеристика ненаркотических анальгетиков: фармакотерапевтические эффекты, механизмы противовоспалительного и жаропонижающего действия; сравнительная характеристика препаратов по выраженности обезболивающего, противовоспалительного, жаропонижающего и антиагрегационного действия. Показания к применению, побочные эффекты.
10. Анальгетики-антипиретики. Парацетамол, его моно- и комбинированные препараты. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
11. Препараты разных групп, оказывающие центральное обезболивающее действие (клофелин, амитриптилин, азота закись, кетамин, карбамазепин, ламотриджин, баклофен, соматостатин). Механизм болеутоляющего действия, побочные эффекты, показания к применению.
Методы обучения и преподавания (устное собеседование, тестирование, решение ситуационных задач).
Литература:
Основная:
1. Аляутдин.Р.Н. Фармакология: учебник для вузов /ред. Р. Н. Аляутдин. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 832с 2004, 2007
2. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник для вузов- 10-е, изд., перераб., доп., испр.-М.: ГЭОТАР-МЕД, 2010. -752 с.
3. Харкевич Д.А. Фармакология: Рук-во к лабораторным занятиям /ред. Д. А. Харкевич. - 5-е изд., испр и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 488 с.
Дополнительная:
1. Аткинсон А. Дж. Принципы клинической фармакологии: Пер. с англ. /А. Дж. Аткинсон [и др.]; ред. Г. Т. Сухих. - М.: Практическая медицина, 2013. - 556 с.
2. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия: руководство /Ю. Б. Белоусов. - 3-е изд., испр. и доп. - М.: МИА, 2010. - 872 с.
3. Венгеровский А.И. Фармакология. Курс лекций: учебное пособие /А. И. Венгеровский. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. - 736 с.
4. Жаугашева С.К. Фармакологический глоссарий = Фармакологиялық глоссарий = Pharmacologic glossary: на рус., каз., англ. языках /С. К. Жаугашева, Н. Т. Дилдабекова, Рашид Саджид; КГМУ. - 2-е изд. - Алматы: Эверо, 2013. - 132 с.
5. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Учебник для вузов /под ред. проф. В.Г.Кукеса. - 4-е изд., перераб., и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 1056 с.
6. Машковский М.Д. Лекарственнные средства. – 16-е изд., перераб. и доп М.: 2014. – 1216 с.
7. Рамачандран А. Фармакология в вопросах и ответах: учебное пособие: пер. с англ. /ред. Рамачандран А. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 560 с.
Контроль
Вопросы:
1. Почему больные, получающие опиоидные анальгетики, иногда сообщают, что боль осталась, но воспринимается индифферентно, без тягостных переживаний? Почему морфин в малых дозах легче устраняет подпороговую ноющую боль, чем острую боль?
2. Что такое полный агонист, частичный агонист и агонист опиоидных рецепторов с комбинированным действием? Какие особенности фармакодинамики агонистов опиоидных рецепторов с комбинированным действием имеют клиническое значение?
3. Почему препараты с комбинированным действием на опиоидные рецепторы реже вызывают лекарственную зависимость?
4. Каковы общие механизмы развития привыкания и пристрастия к опиоидным анальгетикам?
5. Почему при отравлении морфином, введенным парентерально, необходимо промывание желудка?
6. Какие симптомы позволяют поставить дифференциальный диагноз при остром отравлении морфином в сравнении с барбитуратами?
7. Какой препарат уменьшает побочные эффекты морфина? Какой вид антагонизма лежит в основе такого взаимодействия?
8. Что такое эйфория и дисфория? Какие наркотические анальгетики вызывают эти нарушения психики? Как препараты, вызывающие эйфорию или дисфорию, влияют на опиоидные рецепторы и выделение дофамина?
9. Почему лихорадка является защитной реакцией организма? В каких случаях необходимо применение парацетамола для нормализации температуры тела при лихорадке?
10. В чем отличие между наркотическими и ненаркотическими анальгетиками?
11. Перечислите фармакологические эффекты ацетилсалициловой кислоты.
12. Каков механизм жаропонижающего и анальгетического эффектов?
13. Почему ацетилсалициловая кислота обладает ульцерогенным действием?
Тесты:
1. Какая группа веществ эффективна, главным образом, при болях воспалительного происхождения, обладает жаропонижающим, противовоспалительным свойствами?
A. общие анестетики
B. ненаркотические анальгетики
C. местные анестетики
D. наркотические анальгетики
E. антигистаминные средства
2. Какой препарат, относится к группе ненаркотических анальгетиков?
A. трамадол
B. морфин
C. ацетилсалициловая кислота
D. пентазоцин
E. налтрексон
3. Как изменится действие анальгина при комбинации его со снотворными средствами?
A. усилится
B. уменьшится
C. не изменится
4. Какой препарат относится к группе наркотических анальгетиков?
A. амитриптилин
B. метилсалицилат
C. налорфин
D. лорноксикам
E. анальгин
5. Что характерно для морфина и папаверина?
A. оба прямые синергисты
B. оба алкалоиды опия
C. оба спазмолитики
D. оба угнетают ЦНС
E. оба анальгетики
6. Какое средство применяется для купирования болей при инфаркте миокарда?
A. анальгин
B. промедол
C. фенацетин
D. налоксон
E. парацетамол
7. Для какого сочетания препаратов характерен принцип конкурентного антагонизма?
A. фентанил - дроперидол
B. налорфин - налоксон
C. кодеин - фентанил
D. промедол - папаверин
E. налтрексон - метилморфин
8. Что характерно для индометацина?
A. снимает хронические боли
B. снимает острые боли
C. увеличивает синтез простагландинов
D. обладает спазмолитическим действием
E. усиливает пролиферативные процессы
9. Каково основное отличие эффектов ненаркотических анальгетиков центрального действия от анальгетиков периферического действия?
- отсутствие снотворного действия
- отсутствие эйфории и психической зависимости
- отсутствие жаропонижающего действия
D. отсутствие противовоспалительного действия
E. отсутствие психической зависимости
10. Какой препарат относится к производным изохинолина?
A. дифенин
B. фентанил
C. трамадол
D. морфин
E. дротаверин
Препараты по программе:
морфин, морфилонг, омнопон, кодеин, этилморфина гидрохлорид, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин, буторфанол, промедол, просидол, фентанил, лоперамид, пиритрамид, трамадол, эстоцин, налоксон, налтрексон, налорфин, анальгин, баралгин, антипирин, парацетамол, кеторолак; ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, бутадион, ибупрофен, ортофен, индометацин, напроксен, кетопрофен, фенопрофен, толметин, тиапрофеновая кислота, ацеклофенак, этодолак, мефенаминовая кислота, нифлумовая кислота, дифлунисал, пироксикам, мелоксикам, лорноксикам, целекоксиб, нимесулид; клонидин, амитриптилин, имизин, азота закись, кетамин, карбамазепин, дифенин, ламотриджин, габапентин, баклофен, соматостатин, кальцитонин.
Ситуационные задачи:
Выписать рецепты
1. Анальгетик для потенцированного наркоза.
2. Средство для профилактики болевого шока при травме.
3. Анальгетик при инфаркте миокарда.
4. Средство для нейролептаналгезии.
5. Анальгетик, реже морфина вызывающий зависимость, для уменьшения боли при злокачественной опухоли.
6. Анальгетик при почечной колике.
7. Анальгетик при печеночной колике.
8. Анальгетик для обезболивания родов.
9. Средство, устраняющее угнетающее действие морфина на дыхательный центр.
10. Средство при лихорадке для ректального применения.
11. Средство при головной боли.
12. Физиологический конкурентный антагонист при остром отравлении морфином.
13. Физиологический неконкурентный антагонист при остром отравлении морфином.
14. Химический антагонист при остром отравлении морфином.
15. Физический антагонист при остром отравлении морфином.
16. Средство, содержащее анальгин и вещества со спазмолитической активностью.
17. Анальгетик при невралгии тройничного нерва.
18. Анальгетик, антагонист NMDA-рецепторов.
19. Ингибитор нейронального захвата моноаминов при хронических болях.
20. Ингибитор ЦОГ преимущественно в ЦНС, не обладающий противовоспалительной активностью.
21. Анальгетик со смешанным механизмом действия.
22. Анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов.