По типу действия препараты для профилактики и лечения варикоза различают на:[11]
1. Флеботоники (венотонизирующие препараты)
- улучшают тонус сосудистой стенки и усиливают кровоток
- не избавляют от вздутых вен и венозных узлов на ногах, но эффективно устраняют отеки, судороги, жжение в ногах, возвращают ногам легкость
- могут использоваться для профилактики варикоза.
- в форме таблеток их нельзя употреблять в первом триместре беременности и при лактации.
2. Противовоспалительные средства
- оказывают противовоспалительный и обезболивающий эффект
- уменьшают воспалительный отек тканей
3. Кроверазжижающие средства (антиагрегантные препараты)
- разжижают кровь
- предотвращают образование тромбов
- применяются как средства для лечения осложнений варикоза – тромбоза и тромбофлебита
- в виде кремов и гелей эти препараты можно использовать для профилактики тромбоза, в том числе и при беременности
В табл. 1.1. приводятся данные об ассортименте лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей фармацевтического рынка РФ.
Таблица 1.1. Ассортимент лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей фармацевтического рынка РФ[12]
| Лекарственные препараты для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей | ||||
| Фармакологическая группа | Действующие вещества | Торговые названия | Лекарственная форма | Фирмы – производители |
| Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции | плоды грецкого ореха свежие | Югланэкс | жидкий экстракт | Европа-Биофарм НПО ЗАО (Россия) |
| диосмин | Вазокет | таблетки | Страген Фарма С.А. (Швейцария) | |
| Флебодия 600 | таблетки | Иннотера Шузи (Франция) | ||
| кальция добезилат | Докси-Хем | капсулы | Хемофарм А.Д. (Сербия) | |
| каштана конского семян экстракт | Венитан-Н | гель; крем | Лек д.д (Словения) Салютас Фарма ГмбХ (Германия) | |
| Веноплант | таблетки | Доктор Вильмар Швабе ГмбХ и Ко.КГ (Германия) | ||
| пентоксифиллин | Агапурин | таблетки; раствор для инъекций | Зентива а.с. (Чешская Республика) Зентива а.с. (Словацкая Республика) | |
| Вазонит | таблетки | Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ (Австрия) ООО «Валеант» (Россия) | ||
| Трентал 400 | таблетки | Авентис Фарма Лтд (Индия) Санофи Индия Лимитед (Индия) | ||
| Пентоксифиллин | таблетки | ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия) АО «Лекхим» (Украина) Салютас Фарма ГмбХ (Германия) | ||
| рутозид | Венорутон | гель для наружного применения; таблетки шипучие; капсулы | Новартис Консьюмер Хелс СА (Швейцария) | |
| троксерутин | Троксерутин Врамед | капсулы; гель для наружного применения | АО «Софарма» (Болгария) ОАО «Биохимик» (Россия) АО «Софарма» (Болгария) ВетПром АД (Болгария) ООО «Биопин Фарма» (Россия) ООО «Атолл» (Россия) | |
| Троксевазин | капсулы; гель для наружного применения | Балканфарма – Разград АД (Болгария) Балканфарма – Троян АД (Болгария) ООО Актавис (Россия) | ||
| эсцин | Венитан | гель для наружного применения | Лек д.д. (Словения) Салютас Фарма ГмбХ (Германия) | |
| Эскузан 20 | таблетки | Йенафарм ГмбХ и Ко.КГ (Германия) | ||
| Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции в комбинациях | дигидроэргокристин + эскулин + рутозид | Анавенол | таблетки | Зентива к.с. (Чешская Республика) |
| экстракт иглицы и донника лекарственного | Цикло 3 | крем для наружного применения | Пьер Фабр Медикамент Продакшн (Франция) | |
| гепарин натрия + эсцин | Венитан форте | гель для наружного применения | Лек д.д. (Словения) Салютас Фарма ГмбХ (Германия) | |
| тиамин + эсцин | Эскузан | раствор для приема внутрь | Фарма Вернигероде ГмбХ (Германия) ООО «Квайссер Фарма» (Россия) | |
| эсцин + диэтиламинсалицилат | Репарил-гель Н | гель для наружного применения | Мадаус ГмбХ (Германия) | |
| каштан конский + расторопша пятнистая + гамамелис виргинский + прострел луговой + яд змеи сурукуку | Венза | капли гомеопатические | Рихард Биттнер АГ (Австрия) | |
| каштан конский + арника горная + прострел луговой + гамамелис виргинский | Веномил Эдас-120 | капли гомеопатические | Эдас холдинг ОАО (Россия) | |
| боярышник + солодка + каштан конский + шиповник | Ангионорм | таблетки | ФармВилар ФПК ЗАО (Россия) | |
| каштан конский + арника горная + красавка + календула + гамамелис виргинский + пион лекарственный | Арнес Эдас-203 | мазь для наружного применения гомеопатическая | Эдас холдинг ОАО (Россия) | |
| каштан конский + спорынья + омела белая + табак + паслен черный + сумах ядовитый+ рута пахучая + паслен сладко-горький + безвременник осенний + гамамелис виргинский + яд медоносной пчелы | Эскулюс композитум | капли гомеопатические | Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ (Германия) | |
| Антиагреганты | пентоксифиллин | Пентоксифиллин-Акри | таблетки | ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия) АО «Лекхим» (Украина) Салютас Фарма ГмбХ (Германия) |
| Антикоагулянты | гепарин натрия | Лиотон 1000 | гель для наружного применения | А. Менарини Индустриэ Фармачеутикэ Риунитэ С.р.Л. (Италия) |
| Тромблесс | гель для наружного применения | Нижфарм ОАО (Россия) | ||
| гепариноид | Гепароид Зентива | мазь для наружного применения | Зентива к.с. (Чешская Республика) | |
| Антикоагулянты в комбинациях | гепарин натрия + декспантенол + троксерутин | Венолайф | гель для наружного применения | ОАО «АКРИХИН» (Россия) |
| гепарин натрия + [аллантоин + декспантенол] | Гепатромбин | мазь для наружного применения | Хемофарм А.Д. (Сербия) | |
| гепарин натрия + троксерутин + декспантенол + бензокаин | Тромблесс Плюс | гель для наружного применения | Нижфарм ОАО (Россия) | |
| Корректоры нарушений мозгового кровообращения | циннаризин | Стугерон | таблетки | ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) |
| НПВС Производные уксусной кислоты и родственные соединения в комбинациях | индометацин + троксерутин | Индовазин | гель для наружного применения | Балканфарма – Троян АД (Болгария) |
| Склерозирующие средства | лауромакрогол 400 | Этоксисклерол | раствор для внутривенного введения | Кройсслер Химическая фабрика и Ко.ГмбХ (Германия) |
| натрия тетрадецилсульфат | Фибро-Вейн | раствор для внутривенного введения | СТД Фармасьютикл Продактс Лтд (Великобритания) |
Как видно из табл.1.1. наибольшее количество лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей приходится на группу ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции, имеющих в своем составе 1 действующее вещество. Из них половина препаратов на основе ЛРС – каштан конский, которые преимущественно выпускаются для внутреннего применения в виде таблеток. Значительное количество производителей монопрепаратов ангиопретокторов находится за рубежом. Российское производство препаратов из данной группы, в большинстве своем, основано на действующих веществах троксерутин и пентоксифиллин.
Из группы ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции в комбинациях 70% приходится на комбинированные препараты растительного происхождения. Они включают в своем составе, такие лекарственные растения, как каштан конский, гамамелис виргинский, донник лекарственный, иглица, арника горная, прострел луговой, рута пахучая, эхинацея. Также эти препараты могут содержать лекарственное сырье животного происхождения – яд змеи сурукуку и медоносной пчелы. Наиболее часто выпускаемые лекарственные формы на основе данных веществ – гели и капли.
Лекарственные препараты из группы антиагреганты являются монопрепаратами на основе пентоксифиллина. Выпускаются в виде таблеток как за рубежом, так и в России.
Антикоагулянты, как в монопрепаратах, так и в их комбинациях, используются только наружно и выпускаются на фармацевтический рынок в виде гелей и мазей. Причем, половина рынка принадлежит отечественным производителям.
Остальные группы препаратов: корректоры нарушений мозгового кровообращения, НПВС, склерозирующие средства выпускаются за рубежом и являются монопрепаратами, за исключением НПВС, которые помимо индометацина в своем составе содержат троксерутин.
На основе данных табл. 1.1. построены диаграммы, представленные на рис. 1.4. – 1.9..
Рис. 1.4. Виды лекарственных форм, применяемые для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей в РФ.
Как видно из рис. 1.4., наибольшее количество лекарственных форм для лечения варикозной болезни занимает лекарственная форма – таблетки, что составляет 31% от всего ассортимента ЛФ, 26% приходится на долю геля для наружного применения. 12% и 7% от ассортимента ЛФ на аптечном рынке РФ занимают, соответственно, капсулы и мазь для наружного применения. Примерно 5% приходится на долю кремов. Остальные 19% составляют ЛФ, такие как таблетки шипучие – 2%, жидкий экстракт – 1%, растворы для приема внутрь и капли гомеопатические по 8%.
На следующем этапе был проведен анализ доли стран-производителей лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей на фармацевтическом рынке.
Как видно из рис. 1.5. из 54 лекарственных препаратов, используемых для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей, 15 производится заводами-изготовителями России, что составляет 28%. 11 лекарственных препаратов – заводами Германии, что соответствует 20% от общего числа производителей. Болгария поставляет 5 препаратов, а Словения и Чешская Республика по 3 (9 и по 6% соответственно). На долю Франции и Сербии приходится по 4% от всего рынка. Производители других стран, в число которых относится Австрия, Швейцария, Индия, составляют 23% от фармацевтического рынка и поставляет 13 различных препаратов.
Рис. 1.5. Диаграмма, представляющая стран-производителей лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей в процентах.
Далее была проанализирована доля различных фармакологических групп препаратов на фармацевтическом рынке, применяемых для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей
Рис. 1.6. Виды фармакологических групп лекарственных препаратов, применяемых для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей.
Из фармакологических групп препаратов, используемых для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей, как видно из рис. 1.6., наибольшее количество приходится на ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции, а также их комбинации, что составляет 43% и 26% соответственно из 35 препаратов рассмотренных ранее в табл.1.2.. На долю антикоагулянтов и их комбинаций приходится 16% от общего числа (6 лекарственных препаратов. Остальные 15% приходится на антиагреганты, корректоры нарушений мозгового кровообращения и НПВС (по 1 препарату), а также на склерозирующие средства (2 препарата).
На следующем этапе были проанализированы фармакологические группы по составу входящих в них действующих веществ и их свойствам.
На первом этапе был проведен анализ группы антикоагулянтов.
Рис. 1.7. Действующие вещества, входящие в состав фармакологической группы –антикоагулянты, для лечения варикозного расширения вен.
Согласно рис. 1.7. основным действующим веществом является гепарин натрия, доля которого составляет в монопрепаратах 44%, но также он входит в состав всех комбинированных лекарственных средств. Соответственно на действующее вещество гепариноид и различные комбинации действующих веществ приходится по 14% (1 лекарственный препарат на каждое действующее вещество или комбинацию). Физико-химические свойства наиболее часто используемых действующих веществ из данной группы представлены в табл. 1.2..
Таблица 1.2. Физико-химические свойства действующих веществ из фармакологической группы антикоагулянты[12]
| Признак | Гепарин натрия | Декспантенол | Троксерутин |
| Описание вещества | Аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен | Порошок белого цвета | Желтый порошок |
| Растворимость | Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. | Растворяется в воде, спиртах, пропиленгликоле, может растворяться в эфире и хлороформе, слабо растворим в глицерине | Растворим в воде, глицерине, пропиленгликоле. Практически нерастворим в холодном этаноле (образует алкоголят), эфире, бензоле, хлороформе. |
| Фармакологическое действие | Антикоагулянтное | Противовоспалительное, дерматопротективное | Венотонизирующее, ангиопротективное, противовоспалительное, противоотечное, антиоксидантное |
| Взаимодействие | Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином. Ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами. Изменяется — никотиновой кислотой. | Антибактериальные, лекарственные средства для общей анестезии, барбитураты увеличивают риск развития аллергических реакций. | Усиливает действие аскорбиновой кислоты на структуру и проницаемость сосудистой стенки. |
На втором этапе была проанализирована группа ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции в комбинациях.
Рис. 1.8. Действующие вещества, входящие в состав фармакологической группы –ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции в комбинациях, для лечения варикозного расширения вен.
Как видно, из рис. 1.8. наибольшее количество препаратов (70% от общего числа препаратов данной группы) производится на основе сухих экстрактов из различных лекарственных растений. Одним из главных компонентов в данных смесях является каштан конский. Помимо него преобладающее количество лекарственных препаратов содержат в своем составе арнику горную, гамамелис виргинский, а также расторопшу пятнистую, боярышник, сумах ядовитый, руту пахучую, календулу. Кроме того, эсцин, тритерпеновый сапонин выделенный из каштана конского, входит в комбинации с различными синтетическим производными и витаминами: гепарин натрия, диэтиламинсалицилат, тиамин (30% препаратов данной группы)
На третьем этапе был проведен анализ группы ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.
Из рис. 1.9. следует, что 27% из 15 представленных препаратов в данной фармакологической группе основано на действующем веществе – пентоксифиллин. По 13%, а соответственно по 2 препарата, основано на таких веществах, как диосмин, каштана конского семян экстракт, троксерутин и эсцин. Кроме того, на рутозид, кальция добезилат и плоды грецкого ореха свежие приходится по 7%.
Далее был проведен анализ лекарственных растений, наиболее часто используемых для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей. (табл. 1.3.)
Рис.1.9. Действующие вещества, входящие в состав фармакологической группы –ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции, для лечения варикозного расширения вен.
Таблица 1.3. Лекарственные растения, входящие в состав лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей[13]
| Признак | Каштан конский | Арника горная | Гамамелис виргинский |
| Группа БАВ | тритерпеновые сапонины | дубильные вещества | дубильные вещества; флавоноиды |
| БАВ | эсцин | арницин | гамамелитанин |
| Фармакологическое действие | венотонизирующее; капилляропротекторное; противовоспалительное; антиагрегантное; антиоксидантное | снимает судороги; увеличивает коронарный кровоток, расширяя сосуды; капилляропротекторное | венотонизирующее; кровоостанавливающее; капилляропротекторное |
| Ареал произрастания | Средняя полоса европейской части России и стран СНГ, на Кавказе, в Средней Азии | В Средней и Западной Европе; в России культивируется; занесена в Красную книгу | Черноморское побережье Кавказа, Атлантическое побережье Северной Америки, во Восточной Азии, в Центральной Европе |
| Взаимодействие | Витамин С потенциирует капилляроукрепляющее действие |
Таким образом проанализировав рынок лекарственных препаратов для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей можно сделать вывод, что номенклатура этих лекарственных средств чаще всего представлена импортными препаратами на основе сырья конского каштана обыкновенного (Анавенол, Венитан, Эскузан, Веноплант и другие), составляющих 60 % рынка ангиопротекторных и венотонизирующих средств. Из них только 25% производится в России. В связи с этим целесообразно вести разработку новых фитопрепаратов.
