М-холіноблокатори (атропін) - усуває гальмівний вплив блукаючого нерву на провідність.
β-адріномиметики (ізадрин), симпатоміметики (ефедрин) - збуджують β-рецептори серця, тому сповільнують провідність.
Заст. ці пр..-ти при порушеннях серцевої провідності (синоатріальні, атріовентрикулярні блоки).
ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ НЕДОСТАТНОСТІ ВІНЦЕВОГО КРОВООБІГУ
Недостатність кровообігу у вінцевих артеріях спричинює виникнення ішемічної хвороби серця (далі ІХС), основними формами якої є стенокардія, інфаркт міокарду, коронаросклероз.
• Вона виникає при невідповідності між кровопостачанням серця киснем та потребою міокарду у кисні. Тому, засоби що застосовуються при ІХС, або розширюють вінцеві артерії та поліпшують постачання міокарда киснем, або зменшують потребу міокарду у кисні.
I. АНТИАНГІНАЛЬНІ ЗАСОБИ - використовують для лікування стенокардії.
Стенокардія - приступи сильного болю за грудиною з ірадіацією у ліве плече, ліву руку, пов’язані з гострою кисневої недостатністю серця.
А.) для лікування (зняття) приступів - (нітрогліцерин, валідол).
Б.) для профілактики приступів - (сустак, карбокромен, верапаміл, анаприлін та ін.)
А.)1. Нітрогліцерин (Nitroglycerinum)
Ф.В. пігулка 0,0005 (под язик), 1% спиртовий розчин фл. 10мл (1 - 2 крап. наносять на грудочку цукру і тримають у роті до повного розсмоктування), і олійний розчин у капсулах 0,0005-0,001
МД. Ефект через 1 - 2 хвилини, триває 30 - 60 хвилин, розширює венозні та артеріальні судини великого та малого кола кровообігу, що пов’язане з міотропною спазмолітичною дією. При цьому знижується венозний тиск та зменшується пре-навантаження на серце, також знижується AT та пост-навантаження на серце. Все це веде до зменшення ударного об’єму крові, покращання кровопостачання міокарду, зниження роботи серця і тому зниження потреби міокарду у кисні. Крім того він усуває та попереджує рефлекторні спазми вінцевих судин, блокує коронарозвужувальні рефлекси в ЦНС, розширює крупні вінцеві судини та посилює кровопостачання в ішемізованій ділянці міокарду. При тривалому застосуванні до препарату розвивається звикання.
Застосування: для зняття приступів стенокардії, кольок, бронхіальної астми.
Побічні ефекти: тахікардія, відчуття пульсації у скронях, почервоніння шкіри, головний біль, запаморочення, шум у вухах.
П./п: анемія, глаукома, підвищений внутрішньочерепний - тиск, гіпертензія.
А.)2. Валідол (Validolum)
Ф.В. таб 0,06 (під язик), фл 5мл по - 5 крап. наносять на грудочку цукру і тримають у роті до розсмоктування, капс. 0,05 - 0,1
М.Д.: діючій початок - ментол, який подразнює рецептори порожнини рота, внаслідок чого, рефлекторно розширюються вінцеві мозкові судини, знімається приступ болю. Також виявляє заспокійливу дію на ЦНС, протиблювотну дію. Менший ефект, ніж у нітрогліцерину, дія починається через 1 - 2хв., тривав 30хв. Застосовується для зняття приступів стенокардії, неврозах, істерії, блювоті, нудоті, морській та повітряній хворобах.
Побічний ефект: алерг. контактний дерматит.
Застосовується для профілактики приступів стенокардії
Б.)1. препарати нітрогліцерину тривалої дії
Сустак (Sustac mite) таб 0,0026, (Sustac forte) таб. 0,0064
Нітронг (Nitrong) –
ФВ. таб. 0,0026 - 0,0065
Тринітролонг (Trinitrolong) –
ФВ. полімерні плівки 0,001 - 0,002
М.Д.: призначають 2 - 3 рази на день. Діюча речовина препаратів - нітрогліцерин, він поступово вивільнюється з Л.Ф. та забезпечує терапевтичну дію на протязі 6.-.8 год.
Ізосорбита тринітрат (Isosorbide trinitrate)
Є органічнозв'язаним нітратом для перорального прийому. При використанні під язик діють менш швидко ніж нітрогліцерин, але при пероральному прийомі більш подовжено ніж нітрогліцерин, тому використовується для профілактики нападів стенокардії.
Молсидомін (Molsidomine)
Є активним нітровазодилятатором, використовується для профілактики нападів стенокардії.
Б.)2. β-адреноблокатори (анаприлін, талінолол, аміодарон) - знижують роботу серця та зменшують потребу серця у кисні
Б.)3. блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) - розширюють вінцеві судини, блокують постачання іонів Са всередину м’язових клітин серця, тому зменшують силу та ритм серцевих скорочень та зменшують потребу серця у кисні, підвищують кровопостачання міокарду
Б.)4. міотропні вінцеворозширювальні речовини (дипіридамол, карбокромен, папаверин, но - шпа)
Дипіридамол син. курантил (Dipyridamolum)
Ф.В. таб. др 0,025 - 0,078, амп. 0,5 - 2мл.. Призн. по 1 таб. 2 - 3 рази на день до їжі, в./м., в./в. повільно 2 - 4мл.
МД: вибірково, виразно, на тривалий срок розширює вінцеві судини, підвищує кровоток у судинах, кровопостачання міокарду киснем, поліпшує обмін речовин у міокарді, у терап. дозах не впливає на AT, володіє антиагрегантними властивостями. Застосовують для проф. нападів стенокардії, хр.СН.
П. еф: головний біль, слабкість, нудота.
Карбокромен син. Інтенкордин (Carbocromenum)
Ф.В. таб 0,075, амп. з пор 0,04г. Призн по 1 таб 3 рази на день, в./м. в./в. повільно чи крапельно в ізот. р.-ні.
МД. вибірково, виразно, на тривалий срок розширює вінцеві судини, на діяльність серця та AT не впливає, добре переноситься хворими, нормалізує серцевий ритм при порушенні.
Заст. для проф.. нападів стенокардії, коронаросклероз, хр.СН.
П. еф.: головний біль, загальна млявість, нудота, блювання, при в./в. - біль за грудиною.
ІІ. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ІНФАРКТІ МІОКАРДУ
Інфаркт міокарду (далі ІМ) розвивається внаслідок раптового погіршення кровопостачання у системі однієї з вінцевих артерій, що проявляється некрозом ділянки міокарду. Причинами може стати тромбоз, спазм вінцевих артерій, атеросклероз. У гострому періоді ІМ супроводжується сильним болем, аритміями, СН, зниженням AT, шоком, тому ефект лікування залежить від усунення цих порушень. Вводять в./в.:
· для зняття болю заст. наркотичні анальгетики (морфін, промедол, фентаніл, танамонал), також в якості знеболюючого засобу. можна заст. закис азоту.
· для усунення аритмій заст. протиаритмічні засоби (лідокаїн), тому що він не впливає на збудливість міокарду
· для ліквідації ГСН призначають строфантін, корглікон
· для ліквідації ГСН судин та підвищення AT призначають пресорні засоби (мезатон, норадреналін)
Неможна заст. адреналін, тому що він збуджує β - рецептори серця, що призводить до підвищення потреби серця у кисні і посиленню вінцевої недостатності.
· для проф тромбоутворення заст. антикоагулянти (гепарин), для швидкого розсмоктування тромбу - фібринолітичні засоби (фібринолізин)
· заст протишокові, седативні, коронаророзширювальні засоби.
ГІПОТЕНЗИВНІ ЗАСОБИ
Це засоби, що розширюють судини та знижують AT. Заст. для лікування гіпертонічної хвороби (далі ГХ) (підвищений AT) та гіпертонічного кризу (гостре, раптове, значне підвищення AT).
Причини виникнення підвищеного АТ.
1. Підвищення тонусу симпатичної нервової системи, що веде до збільшення роботи серця звуження кровоносних судин й підвищення AT (початкові стадії)
2. Затримка в організмі надміру іонів натрію, що веде до звуження кровоносних судин та підвищення AT (початкові стадії)
3. Активація систем ренін - ангіотензин. Спец. (юкстагломерулярні) клітини у ділянці приводящих судин ниркових клубочків виділяють ренін, який сприяє виробленню ангіотензину І, який перетворюється на ангіотензин ІІ. Ангіотензин ІІ звужує кровоносні судини і підвищує артеріальний тиск.
Для лікування заст. пр.-ти, які впливають на причини розвитку гіпертензії, усувають їх, або розширюють судини і тим знижують арт. тиск.
КЛАСИФІКАЦІЯ:
1. Зас. знижуючі тонус симпатичної НС
а) центральної дії;
б) периферичної нейротропної дії:
2. Зас., пригнічуючі сист. ренін-ангіотензин;
3. Міотропні судинорозширювальні зас.;
4. Діуретики;
1а. Гіпотензивні нейротропні зас. центральної дії.
Найважливішими з них є
•транквілізатори (діазепам),
•пр.-ти валеріани (седативні зас.),
•снодійні у невеликих дозах (фенобарбітал). Вони послаблюють процеси збудження і підвищують процеси гальмування у корі головного мозку, зменшують долю психічного фактора в підтримці гіпертензивного стану і знижують збудливість судинорухового центру. Заст. в основному на початкових стадіях гіпертонічні хвороби у комбінованій терапії.
•Найбільш ефективним препаратами є клофелін, метилдофа.
Клофелін Clophelinum
Ф.В.: 0,000075 - 0,00015; амп 0,01% - 1мл
М.Д.: Дія триває 24 - 36год; збуджує α-адренорецептори ЦНС, що знижує тонус симпатичної НС, сповільнює серцеві скорочення, пригнічює судиноруховий центр, а тому зменшує роботу серця і розширює кровоносні судини. AT знижується. Виявляє слабку седативну дію. При в./в. введ. спочатку короткочасно підвищує AT (тому що збуджуються α- адренорецептори судин).
Заст.: По 1 таб 3 - 4 рази на день після іжі при гіпертонічній хворобі, в./в., в./м., п./ш. по 1мл. при гіпертонічній кризі.
П.еф: сонливість, сухість у роті, запор, втома, ортостатичнтй колапс, “синдром відміни” (при різкій вдіміні значне підвищення AT).
Метилдофа син. допегит (Methildopha)
Ф.В.: Таб. 0,25
М.Д.: Дія починається через 4 - 5 год. триває понад добу, в організмі перетворюється у метилнорадреналін, який збуджує α-адреноререцептори ЦНС, що призводить до зниження тонусу симпатичної НС, сповільненню серцевих скорочень, пригніченню судинорухового центру. Тому зменшується робота серця і розширюються кровоносні судини, знижується AT, по гіпотензивній активності поступляється клофеліну, має заспокійливу дію.
Заст.: Гіпертонічна хвороба по 1 табл. 2 - 4 рази на день після їжі.
П. еф.: сонливість, депресії, ортостатичний колапс, шкірні висипи, анемія, лейкопенія, паркінсонізм.
П./п.: захв. печінки, нирок.
