| Механизм действия | Фармакологические эффекты |
| Комбинированные эстроген – гестагенные препараты: â продукцию гонадорелина â продукцию ФСГ (эстрогены) â продукцию ЛГ (гестагены) â овуляцию Имитируют состояние мено-паузы (яичники в состоянии покоя). Исчезают пики циклической секреции ФСГ и ЛГ в различные фазы цикла. â имплантацию яйцеклетки (↑ пролиферацию эндометрия). â активность сперматозоидов в цервикальной слизи. Гестагенные препараты: â овуляцию (↓ сукрецию ЛГ). â имплантацию (↓секреторные и морфологические изменения) á вязкость шеечной слизи и препятствуют проникновению сперматозоидов в матку. | Яичники: уменьшение размеров и функции, увеличение числа атретических фолликул. Матка: гипертрофия шейки, увеличение вязкости и уменьшение количества шеечной слизи, гипоплазия эндометрия, отторжение стромы в конце цикла, атрофия желез эндометрия. Молочные железы: уменьшение размеров (эстрогенами) и лактации (эстрогенами и гестагенами). ЦНС: повышение возбудимости ГМ (эстрогенами), снижение возбудимости ГМ (гестагенами). Повышение температуры тела (гестагенами). Эндокринная система: увеличение секреции ренина и альдостерона, тироксина и инсулина. ССС: увеличение МОС, САД, усиление пролиферации эндотелия сосудов, активация факторов свертывающей системы крови (VII, VIII, IX, X). Угнетение антитромбина III. Увеличение свертываемости крови. Увеличение концентрации в крови железа, триглицеридов, холестерина, ЛПВП и уменьшение ЛПНП, простациклинов (эстрогенами). Уменьшение ЛПВП (гестагенами). Печень: уменьшение выделения желчи, увеличение концентрации холевой кислоты и образования желчных камней. Увеличение образования фибриногена. Кожа: усиление пигментации (особенно у женщин со смуглой кожей при повышенной инсоляции). Усиление секреции сальных желез (гестагенами). Уменьшение образования угрей и роста волос на конечностях (результат уменьшения образования андрогенов яичниками). |
| Показания к назначению КОК | |
| Выбор препарата зависит от преобладания эстрогенного или гестагенного гормонофенотипа женщины. (При назначении микродозированных КОК гормональный фенотип можно не учитывать). | |
| Для профилактики беременности | С лечебной целью |
| Для регулярной контрацепции: По 1 таблетке 1 раз в день, начиная с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня (при 28 дневном цикле). Перерыв 7 дней. Если таблетки активные и биологически инертные – пронумерованы – принимать ежедневно без перерыва (21 таблетка с гормонами + 7 таблеток с витаминами, железом, т.е. пустышки). Прием с 1-го дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24 часа. После прекращения приема гормонов – на 21-й день – кровотечение отмены развивается на 2-4-й день. Для неотложной контрацепции: Эпизодически высокие дозы пре- или посткоитально. | - Ревматоидный артрит; - Гирсутизм, акне (гестагенсодержащие препараты); - Альгодисминорея, дисфункциональные метрорагии, гиперплазия эндометрия (препараты с повышенным содержанием гестагенов); - Признаки менопаузы; - Атрофия эндометрия; - Эндокринное бесплодие (в результате ановуляции или неполноценной лютеиновой фазы); - Доброкачественная опухоль молочных желез; - Киста яичника; - Рак эндометрия, шейки матки и яичников; - Рак простаты (эстрогенсодержащие препараты) |
 |
1 2 3
1 – фолликулиновая фаза (↓ дозы гормонов вызывают пролиферацию эндометрия)
2 – периовуляторная фаза (↑ дозы гормонов вызывают ↓ выделения ЛГ и ановуляцию)
3 – лютеиновая фаза
26 – 28, 1 – 4 дни – прием биологически инертных таблеток обеспечивает уменьшение уровня эстрадиола и прогестерона в плазме крови, необходимое для отторжения эндометрия и появления менструальноподобной реакции (1 – 4 дни).
| Группа препаратов | Состав | Рекомендации к применению |
| Комбинированные эстроген-гестагенные монофазные препараты | Каждая таблетка содержит постоянную дозу эстрогена (0,02-0,05мг) и гестагена (0,15-1мг). | Для молодых, нерожавших женщин. Для женщин старше 35 лет с ожирением. Высокодозированные не назначать до 16 лет. Неконтрацептивное (лечебное) применение. |
| Комбинированные эстроген-гестагенные двухфазные препараты | Доза эстрогена во всех таблетках одинаковая (0,05мг). Доза гестагена выше во второй фазе: фолликулярная фаза – первые 10-11 таб. по 0,05мг, фаза желтого тела – следующие 10-11 таб. По 0,125мг. | Для молодых женщин с перевесом эстрогенов и/или андрогенов (угри, себорея). |
| Комбинированные эстроген-гестагенные трехфазные препараты | Первые 6 таблеток (фолликулярная фаза) содержат низкие дозы эстрогена (0,03мг) и гестагена (0,05-0,5мг), следующие 5 таблеток (периовуляторная фаза) содержат повышенные дозы эстрогена (0,04мг) и гестагена (0,07-1мг), последние 10 таблеток (лютеиновая фаза) содержат эстроген в меньшей дозе (0,03мг), а гестаген в еще большей дозе (0,1-1мг). | Для женщин моложе 18 лет (пока гормональные параметры менст-руального цикла недостаточно стабильны). Низкодозированные для женщин старше 35 – 40 лет (так как реже вызывают осложнения и оказывают лечебные эффекты при дисменорее, меноррагии). |
| Гестагенные оральные препараты, ЧПК («мини-пили») Принимать с 1 дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24 часа_без перерывов. Эффект через 2-4 часа в течение 16-24 часов. | Содержат гестагены в меньших до-зах, чем комбинированные таблетки. Не вызывают эстрогензависимых ос-ложнений, реже вызывают гестаген-зависимые осложнения. Не влияют на лактацию. Более безопасны, но менее эффек-тивны, чем комбинированные препа-раты. | Для женщин старшего репродуктивного возраста (старше 35 лет, у которых вероятность забеременеть меньше), кормящих грудью, курящих, которым противопоказаны эстрогены в составе КОК (при болезнях ССС, ожирении, сахарном диабете). После родов (в 1-й день менструации). После аборта (в тот же день). Для лечения эндометриоза. |
