Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


√руппа II (препараты средней эффективности)




—трептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин.

3. √руппа III (препараты низкой эффективности)
ѕј— , тиоацетазон.

»зониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) €вл€етс€ основным пред≠ставителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в ка≠честве противотуберкулезных средств. ћеханизм действи€ изониазида заключа≠етс€ в ингибировании ферментов, необходимых дл€ синтеза миколевых кислот, €вл€ющихс€ основным структурным фрагментом клеточной стенки микобакте≠рии туберкулеза.


“ак как синтез миколевых кислот наиболее интенсивно происходит в расту≠щих клетках, изониазид в отношении последних оказывает бактерицидное дей≠ствие; на клетки, наход€щиес€ в состо€нии поко€ Ч бактериостатическое. ƒл€ изониазида характерна высока€ избирательность химиотерапевтического дей≠стви€, так как в ткан€х макроорганизма, а также у других микроорганизмов ми-колевые кислоты отсутствуют.

»зониазид хорошо всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта. ћаксималь≠на€ концентраци€ препарата в крови обнаруживаетс€ через 1-4 ч после приема внутрь.

»зониазид легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаружи≠ваетс€ в различных ткан€х и жидкост€х организма. ѕрепарат метаболизируетс€ в печени путем ацетилировани€. јцетилированна€ форма изониазида не обладает химиотерапевтической активностью. ”становлено, что скорость ацетилировани€ обусловлена генетически. ” Ђбыстрых ацетил€торовї средний период полувыве≠дени€ изониазида меньше 1 ч, в то врем€ как у Ђмедленных ацетил€торовї Ч 3 ч. ЂЅыстрым ацетил€торамї препарат назначают в более высоких дозах. »зониазид выводитс€ преимущественно почками.

»зониазид используют при всех формах туберкулеза. ѕрепарат ввод€т обычно внутрь, иногда ректально. ѕри необходимости препарат примен€ют внутривен≠но и внутримышечно.

ѕри применении изониазида могут возникать разнообразные побочные эф≠фекты. Ќаиболее часто они про€вл€ютс€ в отношении центральной и перифе≠рической нервной системы (невриты, мышечные подергивани€, бессонница, психические нарушени€, расстройства пам€ти). ¬озникновение периферичес≠ких нейропатий св€зывают с угнетением процесса образовани€ пиридоксальфос-фата, а нарушени€ со стороны центральной нервной системы - с возникающим недостатком √јћ  (предполагают, что изониазид нарушает переход глутамата в √јћ ).

»зониазид обладает гепатотоксическим действием, в р€де случаев может выз≠вать лекарственный гепатит. ѕри применении препарата возможны кожные ал≠лергические реакции.

ƒл€ предупреждени€ и уменьшени€ побочных эффектов изониазида рекомен≠дуетс€ прием витаминов ¬, и ¬6, а также глутаминовой кислоты.

ѕрепарат противопоказан при эпилепсии, склонности к судорожным припад≠кам, нарушении функции печени и почек.

  производным гидразида изоникотиновой кислоты относ€тс€ также фтива-зид, салюзид, метазид.

–ифампицин (–ифампин, Ѕенемицин) Ч полусинтетический антибиотик макроциклической структуры, обладающий широким спектром антибактериаль≠ной активности. ѕрепарат активен в отношении микобактерий туберкулеза и леп≠ры, некоторых грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. –и≠фампицин ингибирует бактериальную ƒЌ -зависимую –Ќ -полимеразу, что приводит к торможению синтеза –Ќ  у бактерий. Ќа человеческую –Ќ -поли-


меразу рифампицин не действует. ¬ малых дозах препарат оказывает бактериос-татическое действие, в больших - бактерицидное.

–ифампицин хорошо всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта, биодос≠тупность при приеме натощак составл€ет 95%, но снижаетс€ в присутствии пищи. ѕрепарат проникает в различные органы и ткани, проходит через √ЁЅ. ¬ печени рифампицин метаболизируетс€ с образованием активного диацетилированного метаболита. »з организма выводитс€ с мочой и желчью.

–ифампицин используетс€ при легочной и внелегочной формах туберкулеза в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными средствами. Ќазна≠чают рифампицин внутрь и внутривенно.

ѕри применении рифампицина возможны нарушени€ функции печени; тром-боцитопени€, анеми€; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралги€, миалги€).

 роме того, препарат вызывает диспептические расстройства, а также вызы≠вает окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет.

—трептомицина сульфат и канамицина сульфат -антибио≠тики, относ€щиес€ к группе аминогликозидов (см. гл. 37). ѕримен€ют эти пре≠параты, главным образом, дл€ лечени€ впервые вы€вленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. ѕривыкание микобактерий тубер≠кулеза к аминогликозидам развиваетс€ довольно быстро.

—трептомицина сульфат ввод€т внутримышечно, интратрахеально и внутри-кавернозно, а канамицина сульфат Ч внутримышечно. ѕрименение этих препа≠ратов характеризуетс€ высокой токсичностью.

Ѕиомицин (‘лоримицина сульфат) Ч антибиотик, €вл€ющийс€ продуктом жизнеде€тельности лучистых грибов Streptomycesfloridae. ѕрепарат оказывает бак-териостатическое действие на микобактерий туберкулеза, активен также в отно≠шении некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий. явл€етс€ Ђрезервнымї препаратом при лечении различных форм и локализаций туберку≠лЄза. ¬водитс€ внутримышечно. ѕри применении препарата может возникать ототоксическое действие, поэтому его нельз€ комбинировать с антибиотиками и^ группы аминогликозидов.

÷иклосерин Ч антибиотик, образующийс€ в процессе жизнеде€тельности Streptomyces orchidaceus. ¬ насто€щее врем€ циклосерин получают синтетически.

ѕо химической структуре представл€ет собой D-4-амино-«-изоксазолидинон. ÷иклосерин действует бактерицидно, наруша€ синтез клеточной стенки микро≠организмов (см. гл. 37). ѕрепарат обладает широким спектром антибактериаль≠ного действи€: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Ќаи≠более ценным его свойством €вл€етс€ активность в отношении микобактерий туберкулеза. ”стойчивость к циклосерину развиваетс€ медленно.

÷иклосерин хорошо всасываетс€ при приеме внутрь, создава€ высокие кон≠центрации в плазме крови. ѕроникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через √ЁЅ. ¬ыводитс€ почками. ѕрепарат примен€етс€ внутрь.

ѕри использовании циклосерина часто возникают побочные эффекты. Ќаиболее частые из них нейротоксические реакции (головна€ боль, голово≠кружение, дезориентаци€; в т€желых случа€хЧнарушени€ зрени€, депресси€, психоз). ƒл€ профилактики этих нарушений назначают пиридоксин и глутами-новую кислоту.


Ётамбутол - синтетическое противотуберкулезное средство. ѕо химичес≠кому строению €вл€етс€ производным этилендиимина.

Ётамбутол оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие микроорганизмы не действует. ѕрепарат подавл€ет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину и изониазиду.

ѕрепарат хорошо всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта, проникает в большинство тканей и жидкостей организма, проходит через √ЁЅ. ¬ыводитс€ преимущественно почками. Ќазначаетс€ внутрь.

ѕри применении этамбутола могут усилитьс€ кашель, увеличитьс€ количе≠ство мокроты, по€витьс€ диспептические €влени€, головна€ боль, ухудшитьс€ острота зрени€. ¬ процессе лечени€ необходим систематический контроль за остротой зрени€, цветоощущением и другими показател€ми состо€ни€ глаза.

Ётионамид (“рекатор) и протионамид (“ревентикс) - близкие по структуре синтетические препараты, €вл€ющиес€ производными изоникотино-вой кислоты.

ѕрепараты оказывают бактериостатическое действие. “ормоз€т развитие ус≠тойчивости к другим противотуберкулезным препаратам и обладают синергиз≠мом по отношению к ним.

ѕрепараты хорошо всасываютс€ из желудочно-кишечного тракта, проника≠ют во многие органы и ткани, способны также проникать в инкапсулированные образовани€ и полости. ћетаболизируютс€ в печени, вывод€тс€ из организма почками.

ѕрименение препаратов может сопровождатьс€ желудочно-кишечными рас≠стройствами, нарушени€ми функций печени, сонливостью, галлюцинаци€ми.

ѕиразинамид - синтетическое средство, оказывающее туберкулостатическое действие. Ќа другие микроорганизмы препарат не вли€ет. ”стойчивость к пира-зинамиду возникает быстро.

ѕрепарат хорошо всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта, быстро про≠никает во все ткани и биологические жидкости, метаболизируетс€ преимуще≠ственно в печени, выводитс€ почками.

ѕри применении препарата часто возникают диспептические €влени€. ѕи≠разинамид способен вызывать гиперурикемию, про€вл€ющуюс€ артралгией и миалгией.  роме того, препарат оказывает гепатотоксическое действие.

ќфлоксацин и ломефлоксацин Ч синтетические антибактери≠альные средства из группы фторхинолонов, активные в отношении микобакте-рий туберкулеза (см. гл. 37). ѕрепараты примен€ютс€ в комплексной терапии туберкулеза.

ѕј—  (ѕарааминосалицилова€ кислота) примен€етс€ в виде натриевой или кальциевой соли.


 

ѕрепарат оказывает туберкулостатическое действие на микобактерии тубер≠кулеза. ¬ основе туберкулостатического действи€ ѕј—  лежит антагонизм с па-рааминобензойной кислотой, €вл€ющейс€ фактором роста микобактерии. ѕј—  действует только на микобактерии, наход€щиес€ в состо€нии активного размно≠жени€.

ѕрепарат хорошо всасываетс€ при приеме внутрь, но оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта. ћетабо-лизируетс€ в печени и частично в желудочно-кишечном тракте. Ёкскретируетс€ с мочой.

ѕримен€ют ѕј—  при всех формах туберкулеза в составе комбинированной химиотерапии.

Ќаиболее часто побочные эффекты ѕј—  про€вл€ютс€ диспептическими рас≠стройствами (тошнота, рвота, понос).  роме того, возможны осложнени€ аллер≠гического характера.

“иоацетазон (“ибон) Ч синтетическое средство, оказывающее бактерио-статическое действие в отношении микобактерии туберкулеза и возбудител€ лепры. ¬ св€зи с высокой токсичностью препарат примен€ют ограниченно: на≠значают обычно в сочетании с изониазидом, стрептомицином и другими проти≠вотуберкулезными средствами дл€ повышени€ терапевтического эффекта и умень≠шени€ возможности по€влени€ резистентных форм микобактерии туберкулеза. ѕрепарат примен€етс€ внутрь.

1 ѕри лечении тиоацетазоном возможны головна€ боль, тошнота, дерматиты, ухудшение аппетита. ¬ редких случа€х могут быть гематологические нарушени€.

¬ насто€щее врем€ при лечении туберкулеза часто используютс€ комбиниро≠ванные препараты, которые представл€ют различные сочетани€ препаратов I и II группы.

‘армацевтической промышленностью выпускаютс€ следующие комбиниро≠ванные препараты:

Х –ифампицин + изониазид + пиразинамид (таблетки по 120 мг, 150 мг, 300 мг);

Х Ётамбутол + изониазид + рифампицин (таблетки по 300 мг, 150 мг, 75 мг);

Х –ифампицин + изониазид (таблетки по 150 мг, 100 мг);

Х –ифампицин + изониазид + пиридоксин (таблетки по 150 мг, 100 мг, 10 мг).

¬заимодействие противотуберкулезных средств с другими лекарственными сред≠ствами

 

ѕротивотуберку≠лезные средства ¬заимодействующий препарат (группа препаратов) –езультат взаимодействи€
»зониазид –ифампицин ”величиваетс€ веро€тность гепато-токсического действи€
–ифампицин јнтикоагул€нты непр€мого действи€ ќслабление эффекта антикоагул€н≠тов





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-09-20; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 492 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

—лабые люди всю жизнь стараютс€ быть не хуже других. —ильным во что бы то ни стало нужно стать лучше всех. © Ѕорис јкунин
==> читать все изречени€...

1111 - | 1079 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.023 с.