| Верапамил, галлопамил, дилтиазем | Производные фе-нилалкиламина, производное бен-зотиазепина | Синоатриальный и атриовен-трикулярный узлы, рабочий миокард | Вследствие блокады кальциевых каналов кардио-миоцитов снижается сила и частота сердечных сокращений - уменьшается работа сердца и понижается потребность миокарда в 02. Вследствие блокады кальциевых каналов гладко-мышечных клеток сосудов: а) расширяются коронар ные сосуды и увеличи вается коронарный кро воток — повышается дос тавка 02 к миокарду; б) снижается сопротив ление периферических артерий и достигается гемодинамическая раз грузка сердца | |
| Антиаритмический | Верапамил, галлопамил, дилтиазем | Производные фе-нилалкиламина, производное бен-зотиазепина | Синоатриальный и атриовен-трикулярный узлы | Снижение автоматизма синусного узла и автоматизма и проводимости ат-риовентрикулярного узла |
| Антигипер-тензивный | Нифедипин, амлодипин, лацидипин, исрадипин, фелодипин | Производные дигидропиридина | Периферические сосуды | Расширение артериальных сосудов, снижение общего периферического сопротивления, как результат - снижение системного артериального давления |
| Дилтиазем Верапамил | Производные бензотиазепина Производные фенил алкиламина | Тоже Кроме того, снижение сердечного выброса вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений |
Нифедипин и другие производные 1,4-дигидропиридина сердечный выброс не уменьшают; эти вещества расширяют коронарные сосуды и относятся к средствам, повышающим доставку кислорода к миокарду.
Верапамил (Изоптин), блокируя «медленные» кальциевые каналы кардио-миоцитов, уменьшает поступление ионов кальция в кардиомиоциты и снижает их концентрацию. В результате верапамил угнетает частоту сердечных сокращений и оказывает отрицательное инотропное действие, что приводит к уменьшению работы сердца и потребности миокарда в кислороде. Препарат расширяет артериальные сосуды (блокирует кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов) и снижает постнагрузку, что также приводит к уменьшению потребности
миокарда в кислороде. Кроме того, верапамил расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду (см. табл. 20.1).
Действие верапамила после приема таблеток внутрь начинается через 1 ч, достигает максимума через 2 ч и продолжается 8-10 ч. Продолжительность действия препаратов (капсул и таблеток) с замедленным высвобождением верапамила — 24 ч. Более чем 90% принятой дозы верапамила всасывается из ЖКТ в кровь, но биодоступность составляет всего 20-35% за счет метаболизма при первом прохождении через печень. Применяют верапамил при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, а также при суправентрикулярных аритмиях. Побочные эффекты верапамила см. в гл. 19 «Антиаритмические средства».
К другим производным фенилалкиламина относится галлопамил. По фармакологическим свойствам галлопамил близок к верапамилу, но превосходит его по активности, обладает пролонгированным действием и лучшей переносимостью.
Дилтиазем (Алдизем,Кардил) расширяет периферические артерии, понижает АД (снижает постнагрузку) и оказывает некоторый отрицательный инотропный эффект (меньший, чем у верапамила) — в результате снижается потребность миокарда в кислороде. Препарат расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к сердцу.
Дилтиазем хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, но биодоступность его при введении внутрь составляет 20-35% вследствие метаболизма при первом прохождении через печень. Показания к применению аналогичны таковым для верапамила.
