Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


—нотворные средства с наркотическим типом действи€




Ёти средства оказывают неизбирательное угнетающее действие на ÷Ќ—. ¬ небольших дозах они вызывают седативный эффект, при увеличении дозы про≠€вл€ют снотворное действие, а в больших дозах могут вызвать наркоз. —нотвор≠ные средства наркотического типа действи€ в основном представлены производ≠ными барбитуровой кислоты.

а) ѕроизводные барбитуровой кислоты (барбитураты)

Ѕарбитураты обладают седативным, снотворным и противосудорожным свой≠ствами. ¬ больших дозах они вызывают состо€ние наркоза, поэтому некоторые барбитураты короткого действи€ (тиопентал-натрий) примен€ют дл€ неингал€≠ционного наркоза. ¬ меньших дозах барбитураты оказывают выраженное снот≠ворное действие, способствуют засыпанию и увеличивают общую продолжитель≠ность сна. —едативный эффект (без снотворного) барбитураты оказывают еще в меньших дозах.

—нотворный эффект барбитуратов опосредован их взаимодействием со спе≠цифическими участками св€зывани€ (барбитуратными рецепторами), располага≠ющимис€ на комплексе √јћ ј-рецептор Ч хлорный канал. ”частки св€зывани€ барбитуратов на этом комплексе отличаютс€ от мест св€зывани€ бензодиазепи-нов. ѕри воздействии барбитуратов на этот рецепторный комплекс происходит повышение чувствительности √јћ ј-рецептора к √јћ  . ѕри этом увеличива≠етс€ открытие хлорных каналов Ч в результате больше ионов хлора поступает через мембрану нейрона в клетку, развиваетс€ гиперпол€ризаци€ мембраны и про≠исходит усиление тормозного эффекта √јћ . ѕолагают, что действие барбиту≠ратов не ограничиваетс€ их воздействием на √јћ ј-бензодиазепин-барбитурат-ный рецепторный комплекс. Ёти вещества, взаимодейству€ с мембраной нейрона, вызывают изменени€ ее проницаемости и дл€ других ионов (натри€, кали€, каль≠ци€), а также про€вл€ют антагонизм в отношении глутамата и, возможно, других возбуждающих медиаторов.

Ѕарбитураты в значительной степени измен€ют структуру сна Ч уменьшают продолжительность быстрого (парадоксального) сна. –езка€ отмена барбитура≠тов напротив сопровождаетс€ удлинением фазы быстрого сна, при этом по€вл€≠ютс€ ночные кошмары (феномен Ђотдачиї).


Ѕарбитураты обладают небольшой терапевтической широтой действи€, поэто≠му при их применении высока опасность развити€ токсических эффектов (воз≠можно угнетение дыхательного центра). ƒл€ барбитуратов характерно последей≠ствие, которое про€вл€етс€ сонливостью в течение дн€, в€лостью, нарушением внимани€, психических и двигательных реакций. Ёти €влени€ могут наблюдать≠с€ даже после однократного приема препарата. ѕри повторных применени€х бар≠битураты кумулируют и €влени€ последействи€ усиливаютс€. ’роническое при≠менение барбитуратов может привести к нарушению высшей нервной де€тельности. Ѕарбитураты (в особенности фенобарбитал) индуцируют микро-сомальные ферменты печени, вследствие чего ускор€ют метаболизм многих ле≠карственных веществ. ѕовышаетс€ также скорость метаболизма самих барбиту≠ратов, с чем св€зывают развитие толерантности при их длительном применении (может возникнуть через 2 нед после начала приема). ƒлительное применение барбитуратов может также привести к развитию лекарственной зависимости (при применении достаточно высоких доз лекарственна€ зависимость может развить≠с€ в течение 1Ч3 мес). ѕри применении барбитуратов возникает как психичес≠ка€, так и физическа€ лекарственна€ зависимость, при этом отмена препарата сопровождаетс€ такими т€желыми нарушени€ми, как беспокойство, страх, рво≠та, судороги, нарушени€ зрени€, ортостатическа€ гипотензи€, в т€желых случа€х возможен смертельный исход.

¬ св€зи с неблагопри€тными эффектами барбитураты в насто€щее врем€ име≠ют ограниченное применение.

ѕроизводные барбитуровой кислоты, широко примен€вшиес€ в прошлом в качестве снотворных препаратов, в насто€щее врем€ в основном исключены из √осударственного реестра лекарственных средств. »ногда в качестве снотворно≠го средства используют препарат длительного действи€ фенобарбитал.

‘енобарбитал Ч длительно действующий барбитурат, оказывающий снот≠ворное, седативное и противоэпилептическое действие.

¬ основном фенобарбитал примен€етс€ при эпилепсии (см. гл. 12 Ђѕротиво-эпилептические средстваї). ¬ качестве снотворного средства фенобарбитал име≠ет ограниченное применение.

¬ небольших количествах фенобарбитал входит в состав комбинированного препарата Ђ¬алокординї и оказывает седативное действие.  роме фенобарбитала Ђ¬алокординї содержит этилбромизовалерианат, хмелевое и м€тное масло обла≠дает спазмолитическим, сосудорасшир€ющим, седативным и слабым снотворным действием, назначают внутрь в виде капель при неврозах, вегетососудистой дис-тонии, тахикардии, спазме коронарных и периферических артерий, ранних стади≠€х артериальной гипертензии, нарушени€х засыпани€. ‘енобарбитал выводитс€ из организма медленно (способен к кумул€ции). ѕродолжительность действи€ 8 ч.

ѕобочные эффекты: гипотони€, аллергические реакции (кожна€ сыпь).  ак и все барбитураты, вызывает нарушение структуры сна. ѕри применении фенобар≠битала может наблюдатьс€ выраженное последействие: общее угнетение, ощуще≠ние разбитости, сонливость, двигательные расстройства. ‘енобарбитал вызьща-


ет выраженную индукцию микросомальных ферментов печени и поэтому уско≠р€ет метаболизм лекарственных средств, в том числе ускор€етс€ метаболизм са≠мого фенобарбитала. ѕри повторных применени€х вызывает развитие толерант≠ности и лекарственной зависимости.

Ётаминал-натрий (Ќембутал) ициклобарбитал - барбитураты средней продолжительности действи€ Ч до по€влени€ бензодиазепинов широко использовались как снотворные средства.

Ётаминал-натрий действует 6Ч8 ч, t]/2составл€ет 30Ч40 ч. ÷иклобар-битал вызывает сон меньшей продолжительности, около 4 ч. ѕоследействие при применении этих препаратов в сравнении с фенобарбиталом выражено не≠значительно.

ѕри передозировке барбитуратов (препараты с малой широтой терапевтичес≠кого действи€) возникают €влени€ острого отравлени€, св€занные с общим угне≠тением ÷Ќ—. ¬ т€желых случа€х развиваетс€ коматозное состо€ние, подавл€етс€ рефлекторна€ активность, выключаетс€ сознание. ¬ св€зи с угнетением центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного) снижаетс€ объем дыхани€ и падает артериальное давление (что св€зано также с угнетающим дей≠ствием барбитуратов на ганглии и с пр€мым миотропным действием на сосуды). —мерть наступает от остановки дыхани€.

ѕри лечении острых отравлений основные манипул€ции направлены на вы≠ведение препарата из организма и поддержание адекватного дыхани€ и кровооб≠ращени€. ƒл€ предупреждени€ всасывани€ вещества из желудочно-кишечного тракта делают промывание желудка, дают солевые слабительные, адсорбирующие средства. ƒл€ удалени€ всосавшегос€ препарата примен€ют форсированный ди≠урез (внутривенно ввод€т 1Ч2 л изотонического раствора натри€ хлорида и силь≠нодействующий диуретик фуросемид или маннитол, что приводит к быстрому увеличению диуреза), полезным также €вл€етс€ назначение щелочных растворов (рЌ почечного фильтрата сдвигаетс€ в щелочную сторону и это преп€тствует ре-абсорбции барбитуратов). ѕри высоких концентраци€х барбитуратов в крови примен€ют гемосорбцию, гемодиализ.

ƒл€ стимул€ции дыхани€ при легких формах отравлени€ назначают аналепти-ки (бемегрид, см. гл. 16 Ђјналептикиї), в т€желых случа€х они противопоказаны, так как могут только ухудшить состо€ние пациента, в таких случа€х провод€т ис≠кусственное дыхание. ѕри гипотензии, развитии коллапса ввод€т кровезамени≠тели, сосудосуживающие средства (норадреналин).

б) јлифатические соединени€

’лоралгидрат относитс€ к снотворным наркотического типа действи€. ћеханизм действи€ св€зывают с образованием в процессе метаболизма трихло-рэтанола, вызывающего снотворный эффект. ћало вли€ет на структуру сна. “ак как хлоралгидрат обладает выраженным раздражающим действием, его примен€≠ют в основном в лекарственных клизмах вместе со слиз€ми.  ак снотворное сред≠ство назначают редко. ¬ насто€щее врем€ используетс€ преимущественно в ге≠ронтологии. »ногда назначают дл€ купировани€ психомоторного возбуждени€.

¬ качестве снотворного средства примен€ют также клометиазол, который по химической структуре €вл€етс€ фрагментом тиамина (витамина BJ, но вита≠минными свойствами не обладает, а оказывает седативное, снотворное, миоре-лаксирующее и противосудорожное действие. ћеханизм действи€ клометиазола св€зывают с его способностью повышать чувствительность √јћ -рецепторов к √јћ , что, возможно, обусловлено его взаимодействием с местами св€зывани€ барбитуратов. ѕрепарат выпускаетс€ в капсулах и в виде порошка дл€ приготов-


лени€ инфузионного раствора.  ак снотворное средство примен€етс€ внутрь пе≠ред сном при всех видах расстройств сна, состо€нии возбуждени€ и беспокойства (в особенности у пожилых больных). ѕри алкогольных психозах, эклампсии вво≠д€т внутривенно в виде инфузий.

ѕобочные эффекты: аллергические реакции, расстройства дыхани€, тахикар≠ди€, тошнота, рвота. ѕротивопоказани€: гиперчувствительность, остра€ дыхатель≠на€ недостаточность, детский возраст.





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-09-20; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 469 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

„то разум человека может постигнуть и во что он может поверить, того он способен достичь © Ќаполеон ’илл
==> читать все изречени€...

1591 - | 1465 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.01 с.