Лекции.Орг


Поиск:




Категории:

Астрономия
Биология
География
Другие языки
Интернет
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Механика
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Транспорт
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
Экономика
Электроника

 

 

 

 


Таб. 4. Фармакологическая характеристика сульфаниламидных препаратов




Фармакокинетика. Основной путь введе­ния САП перорально, также применяют­ся препараты наружно в виде мазей, глаз­ных капель. При приеме внутрь всасыва­ются в тонком кишечнике, причем скорость и полнота всасывания прямо зависит от липофильности САП. Не всасываются «утяжеленные» САП - фталазол, сульгин, оказывающие при приеме внутрь местное антимикробное действие. Для уменьшения интенсивности ацелирования САП в ЖКТ их запивают щелочными растворами.

Связь САП с белками определяет длитель­ность их действия. Более существенным фактором, определяющим время их цир­куляции в крови, является способность к реабсорбции в почках. САП интенсивно связывающиеся с белками плазмы, могут конкурировать на этом уровне с другими препаратами.

Все САП хорошо проникают в ткани, при­чем САП короткого действия проникают быстрее, чем САП пролонгированного дей­ствия. Терапевтические концентрации САП обеспечивают бактериостатические концентрации в тканях легких, печени-почек. В плевральной и синовиальной жид­кости концентрация САП составляет 50-80% от плазменной. Все САП (кроме сульфадиметоксина) хорошо проникают через ГЭБ, создавая в СМЖ терапевтические концентрации. Концентрация САП дли­тельного действия в желчи продолжитель­ное время выше, чем в плазме.

Биотрансформация САП происходит в пе­чени, в меньшей степени в желудке, кишеч­нике, почках. Основной путь биотрансформации - ацелирование. Активность ацили-рования САП зависит не только от свойств препарата, но и от генетических особен­ностей ферментных систем микроорганиз­ма. Второй путь биотрасформации САП, реализующийся только в печени - глюкуронизация. Глюкуроновые метаболиты хо­рошо растворимы в воде, в почках не реабсорбируются. Их антимикробная актив­ность существенно ниже, чем у неметаболизированных.

Часть САП выводится из организма с мо­чой в неизменном виде, либо в виде ука­занных выше парных эфиров. Для лечения инфекции мочевыводящих путей целесо­образно назначать САП, выделяющиеся с мочой в активной форме и минимально реабсорбирующиеся. Таким требованиям отвечают САП короткого действия (этазол, уросульфан). При ощелачивании мочи уве­личивается ионизация САП, являющихся слабыми кислотами, в ионизированной форме эти препараты значительно лучше растворяются в воде, в меньшей степени подвергаются реабсорбции. Ощелачивание мочи уменьшает вероятность кристаллоурии, способствует поддержанию в моче высоких концентраций САП. Для обеспе­чения стойкой щелочной реакции мочи достаточно назначение соды по 5 - 10 г. в сутки. Для улучшения растворимости метаболитов САП лечение ими стоит прово­дить на фоне повышенной водной нагруз­ки. Нецелесообразно во время лечения употреблять кислые продукты питания, особенно важно это при использовании САП, образующих большое количество плохо растворимых ацелированных метаболитов.

При нарушении выделительной функции почек замедляется экскреция метаболизированных и активных фракций САП, что увеличивает опасность развития токсичес­ких эффектов. При умеренных проявлени­ях почечной недостаточности следует уменьшать суточные дозы препаратов и увеличивать интервалы между приемами. При клиренсе по креатину ниже 20 мл/мин использование САП противопоказано.

ПОКАЗАНИЯ

1.ирепараты для лечения системных ин­фекций:

· бронхита, бронхоэктатической бо­лезни, ангины, фарингита, тонзиллита, отита сульфаниламиды короткого дейст­вия или комбинированные с тримето-примом)

· пневмоцистной пневмонии (препа­раты, комбинированные с триметопримом)

· инфекции желчевыводящих путей (сульфален, сульфапиридазин, сульфадиметоксин)

· инфекции мочевыводящих путей (уросульфан, а также препараты дли­тельного и сверхдлительного действия);

· уросепсиса (препараты комбиниро­ванные с триметопримом);

· хламидиальной инфекции, токсаплазмоза и инфекций, вызванных нокардиями или плазмодиями малярии (суль­фапиридазин, сульфамонометоксин и препараты комбинированные с триме­топримом).

2. Препараты для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта:

  • колиэнтерита, колита (сульгин, фта-ла-зол и др.);
  • неспецифического язвенного колита, бо­лезни Крона (препараты комбинирован­ные с 5-аминосалициловой кислотой).

ПРИНЦИПЫ ЛЕНЕНИЯ САП

1. САП назначаются только в том случае, если возбудитель заболевания является чувствительным к этим препаратам (т.е. следует учитывать спектр антимикроб­ного действия этих препаратов).

2. Для получения выраженного бактериостатического действия необходимо со­здавать высокие концентрации препара­та в организме. Это связано с тем, что микроорганизм обладает большим сродством к парааминобензойной кис­лоте, чем к САП.

3. Поддержание антимикробной концен­трации в плазме крови (регулярность назначения в соответствии с фармакокинетикой препарата).

4. Курс лечения начинается с ударных доз, т.е. доза которая способна создать быстро терапевтическую концентрации и длительно поддерживаться на опреде­ленном уровне.

5. После исчезновения клинических сим­птомов заболевания, лечение следует продолжать еще 2-3 дня, но уже не­сколько меньшими дозами.

6. При лечении гнойных ран, а также тка­ней инфицированных новокаином, САП неэффективны.

7. При отсутствии эффекта в течение 2-3 дней после назначения, САП нужно от­менить.

8. Обильное щелочное питье, чтобы пре­дупредить выпадение в осадок ацетилированных САП.

9. У детей первых дней жизни с недоста­точно функционирующими метаболи­ческими системами препарат нельзя назначать больше 3-4 раз в сутки.

10. С профилактической целью у ос­лабленных больных назначают в дозах наполовину меньших, чем лечебная.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

При назначении сульфаниламидов возмож­но развитие целого ряда осложнений:





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2015-09-20; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 846 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

В моем словаре нет слова «невозможно». © Наполеон Бонапарт
==> читать все изречения...

2256 - | 2209 -


© 2015-2025 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.011 с.