Производные нитрофурана объединяют группу химических соединений, которые характеризуются наличием в их структуре нитрогруппы (- NO2) в пятом положении (С5) и различных радикалов во втором положении фуранового ядра.
Большинство нитрофуранов это горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета. Плохо растворимы в воде, лучше в этиловом спирте, хорошо в пропиленгликоле. Растворимость повышается при нагревании. Но фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются. Растворы светочувствительны.
Нитрофураны быстро всасываются в желудке и кишечнике (в основном из тонкого). Но вместе с тем при пероральном введении значительная их часть разрушается пищеварительными соками. Нитрофураны имеют небольшую молекулярную массу, благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
В крови циркулируют в свободном виде или в соединении с белками.
Хорошо проникают в ткани, накапливаются в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.
Характерным путем разложения нитрофуранов в организме служит энзиматическое восстановление их.
Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками, трудно растворимые с фекалиями (при оральном применении), частично со слюной, желчью и молоком.
Нитрофураны - препараты широкого спектра действия. К ним чувствительны Гр+ и Гр- бактерии, эймерии, гистомонады, трипаносомы, лептоспиры, возбудители грибковой инфекции и некоторые крупные вирусы. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидоустойчивых штаммов возбудителей.
Устойчивость к нитрофуранам у микроорганизмов развивается медленно.
Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК; угнетают активность дегидрогеназ.
Кроме того, они понижают активность ряда дыхательных ферментов, вступая в антагонизм с витаминами группы В, нарушают образование лимонной кислоты из щавелевоуксусной, за счет торможения ацетилирования коэнзима А (пировиноградная кислота выключается из трикарбонового цикла).
Степень антимикробного действия нитрофуранов обусловлена активностью дыхательных процессов в микробной клетке, чем они выше, тем быстрее и сильнее противомикробное влияние препаратов.
Наряду с антимикробным действием нитрофураны активизируют процессы эритропоэза, повышают уровень содержания в крови сахара, общего белка, остаточного азота, фосфора.
Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных Гр+ и Гр- микроорганизмами, крупными вирусами, гистомонадами, трипоносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колибактериозе, сальмонелезе, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекциях, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.
В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе, септическом энтерите карпов, толстолобика, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.
Нитрофураны назначают после кормления не более 7 - 10 дней подряд.
Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики и особенно телята. Легко переносят их введение собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение.
Не рекомендовано их применение с антацидными средствами, этанолом, левомицетином, окислителями и др., т. к. это может привести либо к инактивации их действия, либо к развитию побочного и токсического эффектов.
Нитрофураны оказывают токсическое действие и при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дней) введении терапевтических доз. Это может выражаться в проявлении аллергии, нефрозонефрита, токсической дистрофии печени, полиневритов, гипертрофии коры надпочечников, кровоизлиянии в желудочно-кишечном тракте, эозинофилии, нарушении зрения, декомпенсации сердечной деятельности, развитии гемолитической анемии и т. д.
Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата.
Для уменьшения токсических и побочных явлений рекомендуется обильное питье, одновременное назначение противогистаминных препаратов, кальция хлорида или кальция глюконата, витаминов группы В.
При выраженных побочных явлениях препараты следует отменять.
