Осложнения и их профилактика

Осложнения	Профилактика
ЖКТ - Диспепсия. - Желтуха. - Дисбактериоз.	- Прием во время или после еды, размельчив. - Контроль биохимии крови. - Витамины В1, В6, К, молочно-кислая диета, ЛП при дисбактериозе, противогрибковые ЛП.
Почки - Нефротоксичность – кристаллурия.	Обильное щелочное питье – морсы клюквенные, брусничные, которые ощелачивают ткани за счет наличия щавелевой кислоты.
Кровь - Гематологические нарушения вплоть до агранулоцитоза. - Сульгемоглобинемия. - Гемолиз (при врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы).	Общий анализ крови + стимуляция лейкопоэза.
Кожа - Аллергия, в том числе синдром Лайелла. - Фотодерматит.	- Гипосенсибилизация. - Избегать прямых солнечных лучей.
ЦНС - Нервно-психические нарушения в виде депрессии, нарушения координации.	Нельзя использовать водителям транспорта и лицам, чьи профессиональные обязанности требуют повышенного внимания.
Щитовидная железа - Угнетение функций в 1% случаев.	Лабораторный контроль.

 

Производные хинолона

Классификация производных хинолона

Нефторированные хинолоны	Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) Оксолиновая кислота (грамурин) Пипемидовая кислота (палин)
Фторхинолоны (I поколения)	Ципрофлоксацин (цифран, ципробай) Ломефлоксацин (максаквин) Норфлоксацин (нолицин) Офлоксацин (таривид) Эноксацин (эноксор) Пефлоксацин (абактал)
Фторхинолоны (II поколения)	Левофлоксацин (таваник) Спарфлоксацин Моксифлоксацин

 

Механизм действия

Ингибируют фермент микробной клетки ДНК-гиразу (топоизомеразу II), нарушают суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Нити ДНК разобщаются и микробная клетки гибнет.

Нефторированные хинолоны

- Налидиксовая кислота

Спектр

- Гр- палочки: кишечная палочка (E. coli), шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.

Резистентность

- Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы.

Фармакокинетика

- Хорошо всасывается в ЖКТ.

- Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность.

- Биодоступность 96%.

- Высокие концентрации создаются только в моче.

- Окисляется в печени с образованием активного метаболита. 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

- T1/2 - 1-1,5 ч.

- Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Показания

- Инфекции мочевыводящих путей: преимущественно цистит, кишечные инфекции (шигеллез, бактериальные энтероколиты).

Общая характеристика фторхинолонов I поколения

Широкий спектр действия

- Гр+ аэробы: стафилококки, стрептококки.

- Гр- кокки: гонококк, менингококк, моракселла – М. catarrhalis.

- Гр+ палочки: листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы.

- Гр- палочки: семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E. coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), синегнойная палочка (P. aeruginosa), а также кампилобактеры.

Фармакокинетика

- Создают высокие концентрации в крови, тканях, жидкостях, проникают внутрь клеток (кроме норфлоксацина).

- Норфлоксацин создает высокие концентрации в кишечнике, мочевыводящих путях, предстательной железе.

- Хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату, кости; также проходят через ГЭБ (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин).

Общая характеристика фторхинолонов II поколения

Спектр действия

- Пневмококки, стафилококки, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), микобактерии туберкулеза, анаэробные бактерии,кроме клостридии C. difficile (моксифлоксацин, гемифлоксацин), энтерококки, кампилобактеры.

- Уменьшается активность в отношении гр- бактерий.

Фармакокинетика

- Создают высокие концентрации в крови, тканях, жидкостях, проникают внутрь клеток.

- Проходят через ГЭБ - левофлоксацин.