Факультет среднего профессионального образования

Отделение подготовки гражданских специалистов

 

Билет № 16

 

1. Сульфаниламидные препараты, классификация. Механизм и спектр антимикробного действия сульфаниламидов. Показания к применению сульфаниламидов. Их побочное действие и профилактика. Комбинации сульфаниламидов с триметопримом.

 

2. Лекарственные средства для лечения аллергических заболеваний. Антигистаминные средства, их место в терапии аллергических заболеваний. Стабилизаторы мембран тучных клеток, механизм действия.

3. Выпишите рецепт 20 таблеток Гастроцепина по 0.05 г.

4. Назовите бронхолитик из группы Бетта-2 адреномиметиков.

 

5. К Вам обратился клиент с жалобой на качество Ранитидина, который, по его мнению, перестал действовать. В беседе выяснилось, что больной для усиления эффекта дополнительно начал применять Альмагель, оба препарата он применяет одновременно. Почему снизился эффект Ранитидина? Как правильно сочетать приём антацидов с основными противоязвенными средствами?

Ответ

Сульфаниламиды являются синтетическими противомикробными средствами широкого спектра действия. Сульфаниламидные препараты — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп:

Сульфаниламиды короткого действия, с периодом полувыведения из организма менее 10 ч: стрептоцид, сульфадиазин, этазол, сульфазол, уросульфан, сульфацил и некоторые другие, а также их натриевые соли. Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней. При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах. Сульфаниламиды длительного действия, с периодом полувыведения от 24 до 48 ч: сульфанилпиридазин и его натриевая соль, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин и др. Назначают взрослым по 0,5—1 г 1 раз в день. Сульфаниламиды сверхдлительного действия, с периодом полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч: сульфален и др. Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8—1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают. Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические. Возможны явления со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение и др. Иногда наблюдаются изменения со стороны крови: анемия, агранулоцитоз, лейкопения и др. Поскольку сульфаниламиды выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья. Сульфаниламиды несовместимы с амидопирином, фенацетином, производными нитрофурана, салицилатами, повышающими их токсичность, а также с пищевыми продуктами, содержащими серу (например, яйца), фолиевую кислоту (томаты, фасоль, бобы, печень и др.).

I. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся в ЖКТ)

§ Средней продолжительности действия – Сульфадимезин, Уросульфан.

§ Длительного действия – Сульфадиметоксин.

§ Сверхдлительного действия – Сульфален.

II. Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся в ЖКТ) – Фиалазол, Сульгин.

III. Препараты для местного применения – Сульфацил-натрий.

Спектр действия сульфаниламидов широкий. Он включает ряд Г «+» и Г «-» бактерий (кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, клостридии, хламидии, актиномицеты, а также некоторые простейшие). Сульфаниламиды действуют на микробную клетку бактериостатически.

Существует комбинированный препарат сульфаниламида с триметопримом – это Ко-тримоксазол или Бисептол.

2 Аллергия - гиперчувствительность организма человека к некоторым веществам - представляет собой гиперреакцию, развивающуюся в ответ на воздействие чужеродных веществ - аллергенов. За возникновение симптомов воспаления при аллергических заболеваниях отвечает медиатор воспаления гистамин, при лечении аллергических состояний значительный эффект наблюдается при приеме антигистаминных препаратов, блокирующих Н1 рецепторы. Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, применяющиеся для лечения аллергических заболеваний. Существуют средства, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы - они уменьшают секрецию, и используются как противоязвенные препараты, их называют Н2-гистаминоблокаторы.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, способны их предотвращать и купировать. Антигистаминные средства обладают противозудным, противоотечным, антиспастическим, антихолинергическим, антисеротониновым, седативным и местноанестезирующим действиями, а также предупреждают бронхоспазм, вызванный гистамином и гистаминоподобными веществами. Антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными, а второго поколения - неседативными. В настоящее время выделяют и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обладающие сильным антигистаминным эффектом, и не обладающие седативным и кардиотоксическим эффектом.

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Антигистаминные препараты первого поколения обратимо связываются с Н1-рецепторами, их вводить нужно чаще и в довольно высоких дозах. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства: обладают холинолитическим, седативным, снотворным действием, снижают мышечный тонус, потенцируют действие алкоголя и оказывают противогистаминный эффект в течение 4-5 часов ("Тавегил" - до 8 ч). Димедрол (дифенгидрамин), Диазолин (мебгидролин), Супрастин (хлоропирамин), Тавегил (клемастин).

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным. Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение). Трексил (терфенадин), Гисталонг (астемизол), Фенистил (диметенден), Кларитин (лоратадин).

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Зиртек, цетрин (цетиризин), Телфаст (фексофенадин).

 

3 Rp.: Gastrozepini 0,05

      D.t.d. №. 20 in tabulettis

      S. Внутрь по 1-2 таблетки 2 раза в сутки утром и вечером.

 

Гастроцепин – м-холиноблокатор, используемый для лечения язвенной болезни желудка.

 

4 Сальбутамол.

 

5 Альмагель, как и все современные антациды, обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим действием и при одновременном применении с ранитидином снижает его всасываемость. Учитывая это, антациды рекомендуется применять через час после приёма ранитидина. Ранитидин относится к группе блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов. Подавляет секрецию желудочного сока и активность пепсина, значительно снижает продукцию соляной кислоты. Не влияет на секрецию слизи.