Поколение (дезлоратадин, левоцитерезин, фексофенадин)

Препараты первого поколения помимо антигистаминной активности обладают угнетающим влиянием на ЦНС с проявлением седативного и снотворного эффектов. Препараты обладают раздражающим и местноанестезирующим действием. Некоторые представители усиливают действие анальгетиков, местных анестетиков и обладают противорвотным действием. Длительный прием этих препаратов приводит к развитию привыкания и снижению терапевтического эффекта.

Хлоропирамин выпускается в форме 2% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для приема внутрь по 25 мг. Применяется для лечения различного рода аллергических реакций (крапивница, аллергический ринит, пищевая и лекарственная аллергия, поллиноз и др.). Таблетки принимаются 2-4 раза в сутки, внутримышечно и внутривенно раствор вводится однократно. Побочные эффекты: сонливость, головокружение и головная боль, эйфория, судороги, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, диспепсические расстройства, сухость во рту, задержка мочи, мышечная слабость.

Деление антигистаминных препаратов на второе и третье поколение условно, так как по фармакологическим характеристикам они мало чем отличаются. Третье поколение антигистаминных препаратов представляет собой активные метаболиты препаратов второго поколения. Кроме блокады гистаминовых рецепторов данные препараты также стабилизируют мембраны клеток, вовлекаемых в аллергический ответ и угнетают выход медиаторов аллергии. Они не проникают через ГЭБ и не оказывают влияния на ЦНС.

Цетиризин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 10 мг, в форме 1% раствора для приема внутрь во флаконах по 10 и 20 мл, а также в форме 0,1% сиропа во флаконах по 30 и 60 мл. Применяется для лечения аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, отека Квинке, аллергических дерматозов. Кратность приема составляет 1-2 раза в сутки. Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту.

Дезлоратадин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 5 мг, в форме 0,05% раствора для приема внутрь во флаконах по 50, 60, 100, 120 150 и 300 мл, а также в виде 0,05% сиропа во флаконах по 60, 120 и 150 мл. Применяется для лечения аллергического ринита и крапивницы. Кратность приема - 1 раз в сутки. Побочные эффекты: утомляемость, сухость ворту, диарея.

Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют их дегрануляции и тормозят высвобождение биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Кетотифен выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 1 мг, в форме 0,025 и 0,05 % глазных капель, а также в форме сиропа, содержащего 1 мг активного вещества в 5 мл. Применяется для профилактики аллергических заболеваний (бронхиальная астма, ринит, конъюнктивит и др.). Кратность приема составляет 2 раза в сутки. Побочные эффекты: сонливость, головокружение, повышение аппетита, тромбоцитопения, цистит.

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов применяются для лечения атопической бронхиальной астмы. Они избирательно блокируют лейкториеновые рецепторы бронхов и предупреждают сокращение гладкой мускулатуры бронхов, снижают секрецию слизи. На фоне их применения значительно улучшаются физиологические функции легких.

Глюкокортикоиды тормозят выработку антител в лимфоцитах, стабилизируют оболочки клеток, на которых происходит взаимодействие антител с аллергенами, тем самым предупреждая их повреждение и выход в кровь медиаторов аллергии. Глюкокортикоиды используются при тяжелом течении аллергических реакций, однако при длительном применении дают ряд тяжелых осложнений, поэтому назначаются только по жизненным показаниям.

Преднизолон выпускается в форме 3% раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций в ампулах по 1 и 2 мл, в таблетках для приема внутрь по 5 мг, в форме 0,5% мази, а также в форме ректальных суппозиториев по 100 мг. Также входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Применяется при надпочечниковой недостаточности, врожденной гиперплазии надпочечников, гипогликемических состояниях, системных заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит), остром ревматизме, острых и хронических воспалительных заболеваниях суставов, острых и хронических аллергических заболеваниях (аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, поллиноз, ангионевротический отек, аллергический ринит), бронхиальной астме и астматическом статусе, при заболеваниях крови и системы кроветворения (аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия), при заболеваниях кожи (пузырчатка, экзема, псориаз, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит, себорейный дерматит и др.), при аллергических и воспалительных заболеваниях глаз, при заболеваниях ЖКТ (язвенный колит, гепатит, локальный энтерит), при раке легкого, миеломной болезни, заболеваниях легких (альвеолит, фиброз, саркаидоз), при заболеваниях почек аутоиммунного генеза, туберкулезном менингите, туберкулезе легких, аспирационной пневмонии, Бериллиозе, рассеянном склерозе, отеке мозга, для профилактики реакции отторжения трансплантата при пересадке органов, при гиперкальциемии на фоне онкологических заболеваний, при тошноте и рвоте при проведении цитостатической терапии. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты: задержка полового развития и замедление роста у детей, гипергликемия, нерушение менструального цикла, тошнота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорация ЖКТ, панкреатит, повышение массы тела, повышенное потоотделение, остеопороз, повышение АД, тромбозы, аритмия, головная боль и головокружение, повышение внутричерепного давления, эйфория, галлюцинации, депрессия, уменьшение мышечной массы, катаракта, повышение внутриглазного давления, угри.

 

 

 

Схема развития аллергических реакций:

   

Иммунотропные средства нормализуют состояние иммунитета или изменяют его таким образом, что повышают резистентность организма к инфекциям, подавляют аутоиммунные патологические реакции и тормозят развитие реакций отторжения при пересадках органов и тканей. По характеру основного эффекта иммунотропные средства подразделяют на иммуностимуляторы и иммуносупрессоры.

Вакцины-иммуномодуляторы. Вакцины из условно-патогенных бактерий не только повышают резистентность к конкретному микробу, но и обладают мощным неспецифическим иммуномодулирующим и стимулирующим эффектом. Это объясняется наличием в их различных веществ - сильнейших активаторов иммунитета, действующих как адьюванты.

"Бронхомунал" - лиофилизированный лизат бактерий. Оказывает иммуностимулирующее действие, усиливая иммунитет против инфекций дыхательных путей. Применяется для лечения и профилактики рецидивирующих инфекций дыхательных путей. Выпускается в капсулах по 3,5 и 7 мг. Кратность приема составляет 1 раз в сутки. Побочные эффекты: диарея, кашель, сыпь.

"Рибомунил" - содержит иммуномодулирующие вещества, представленные сочетанием бактериальных рибосом и протеогликанов мембраны бактериальных клеток. Применяется для лечения и профилактики рецидивирующих инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей. Выпускается в таблетках для приема внутрь по 0,25 мг и 0,75 мг, а также в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь. Кратность приема - 1 раз в сутки. Побочные эффекты встречаются редко.

"ИРС-19" - дозированный аэрозоль для интраназального применения, содержит лизат различных бактерий бактерий. Стимулирует фагоцитоз, повышает уровень лизоцима и продукцию интерферона. Применяется для лечения и профилактики острых и хронических заболеваний верхних дыхательных путей. Кратность применения составляет: для профилактики - по 1 распылению 2 раза в сутки в каждый носовой ход; для лечения - по 1 распылению 2-5 раз в сутки. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции.

"Пирогенал" - иммуномодулятор широкого спектра действия. Главным механизмом иммуномодулирующего действия является активация системы гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников. Оказывая влияние на функцию коры надпочечников, повышает концентрацию кортикостероидов в крови. Пирогенал обладает адъювантным, десенсибилизирующим и противовоспалительным эффектами, повышает общую и специфическую резистентность организма, влияет на терморегулирующие центры гипоталамуса, создает регулируемый пирогенный эффект. Особенно эффективно воздействие на систему клеток фагоцитарной системы, потому часто используется в комплексной терапии затяжных и хронических воспалительных заболеваний респираторного тракта и других локализаций. Применяется для лечения травм ЦНС и периферической нервной системы, туберкулеза, хронических заболеваний печени, воспалительных заболеваний мочеполовой системы, ожоговой болезни, псориазе. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения, содержащего по 10, 25, 50 и 100 мкг активного вещества, а также в форме ректальных суппозиториев по 50, 100, 150 и 200 мкг. Кратность применения - 1 раз в сутки. Побочные эффекты: повышение температуры тела, озноб, недомогание.

"Ликопид" - полусинтетический препарат, относится к веществам, близким бактериальным. Представляет собой фрагмент клеточной стенки бактерий. Препарат повышает общую сопротивляемость организма к патогенному фактору прежде всего за счет активации клеток фагоцитарной системы иммунитета (нейтрофилов и макрофагов). При угнетенном кроветворении, например, вызванном химиотерапией или облучением, применение "Ликопида" приводит к восстановлению числа нейтрофилов. "Ликопид" активирует Т- и В-лимфоциты. Показания к применению: острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей; хронические заболевания дыхательных путей; острые и хронические инфекции: офтальмогерпес, герпетические инфекции, псориаз, туберкулез легких, хронические вирусные гепатиты В и С; для иммунопрофилактики простудных заболеваний. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 1 и 10 мг. Кратность приема - 1-2 раза в сутки. Побочные эффекты: повышение температуры тела.

"Полиоксидоний" - синтетический иммуномодулятор нового поколения, обладающий широким спектром фармакологического действия и высокой иммуностимулирующей активностью. Установлено его преимущественное влияние на фагоцитарное звено иммунитета. Основные фармакологические свойства: активация фагоцитов и переваривающей способности макрофагов в отношении патогенных микроорганизмов (захватывать, фагоцитировать и удалять из циркулирующей крови чужеродные микрочастицы); повышение адгезии лейкоцитов крови и их способности вырабатывать активные формы кислорода при контакте с фрагментами микроорганизмов; стимуляция кооперативного Т- и В- клеточного взаимодействия; повышение естественной резистентности организма к инфекциям, нормализация иммунной системы; противоопухолевое действие. В составе комплексной терапии применяется для лечения острых и хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний различной локализации; аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), осложненных рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией; для реабилитации часто и длительно (более 4–5 раз в год) болеющих лиц. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 12 мг, в форме порошка для приготовления раствора для инъекций или местного применения по 3 и 6 мг, а также в виде ректальных/вагинальных суппозиториев по 6 и 12 мг. Таблетки применяются 2 раза в сутки за 30 минут до еды, суппозитории - 1 раз в сутки, раствор парентерально вводится 2 раза в неделю, интраназально - 3 раза в сутки. Побочные эффекты редки.

Иммунодепрессанты (иммуносупрессоры) применяются при при трансплантации органов, аутоиммунной патологии (ревматоидный артрит с присутствием аутоантител к иммуноглобулину G, анемии, артриты, язвенные колиты, красная волчанка) и изоиммунной патологии (гемолитическая болезнь новорожденных). Иммуносупрессоры угнетают функциональную активность иммунокомпетентных клеток и уменьшают продукцию аутоантител. Проявления аутоиммунных реакций, в частности, деструкция тканей ослабевает. Иммуносупрессоры активно угнетают реакции отторжения пересаженных органов и тканей.

Циклоспорин специфически и обратимо подавляет деление и размножение иммунокомпетентных лимфоцитов. Препарат повышает выживаемость после трансплантации трупной почки и уменьшает частоту кризов отторжения и реакций "трансплантат против хозяина". Удлиняет сохранность трансплантатов кожи, сердца, легких и других органов. Эффективен при пересадке костного мозга, тяжелых обострениях болезни Крона, не поддающихся обычному лечению, ревматоидном артрите, псориазе. Выпускается в форме капсул для приема внутрь по 25, 50 и 100 мг, в форме 10% ратсвора для приема внутрь во флаконах по 50 мл. Кратность приема - 2 раза в сутки. Побочные эффекты: нарушение функции почек, повышение АД, тремор, головная боль, парестезии, диспепсические расстройства, гиперлипидемия, мышечные спазмы и боли в мышцах, гипертрихоз, утомляемость.

Такролимус  эффективно подавляет развитие реакции отторжения при пересадке почек, поджелудочной железы и сердца. Подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые, в основном, отвечают за отторжение трансплантата, снижает активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток. Применяется для лечения и предупреждения отторжения трансплантанта печени/почки. Выпускается в форме капсул для приема внутрь по 0,5 мг, 1 мг и 5 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты: ишемия миокарда, тахикардия, изменение АД, кровотечение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тремор, головокружение и головная боль, бессонница, эпилептоидные припадки, диарея, тошнота, желудочно-кишечные язвы, нечеткость зрения, шум в ушах, повышение уровня печеночных ферментов, гипергликемия, судороги, боли в суставах, нарушение функции почек.

Микофеноловая кислота ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления ключевого фермента синтеза пуринов — инозинмонофосфатдегидрогеназы. Благодаря данному механизму эффективно подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов. Применяется для профилактики отторжения трансплантанта почки. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 180 и 360 мг. Кратность применения - 2 раза в сутки. Побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, головная боль, кашель, диспепсические расстройства, утомляемость, повышение уровня креатинина в крови.

        

 

Лекция №26.

Общие мероприятия первой помощи при отравлениях.

 

    Отравление– стойкое или временное функциональное или морфологическое нарушение отдельных систем, возникающее под влиянием химического агента в токсической дозе.