Средства со слабой противовоспалительной активностью или ненаркотические анальгетики (метамизол натрия, парацетамол)

Схема метаболизма арахидоновой кислоты:

Фосфолипиды клеточной мембраны

                    Фосфолипаза

Арахидоновая кислота

                      Циклооксигеназа                                                    Липооксигеназа

         Простагландины                                                         Лейкотриены

Различают две формы циклооксигеназы. Под действием ЦОГ-2 образуются активные вещества, участвующие в воспалении и развитии болевых ощущений (в очаге воспаления образуется избыточное количество медиаторов воспаления, которые расширяют сосуды, увеличивают проницаемость сосудистой стенки и повышают чувствительность болевых рецепторов); ЦОГ-1 - вещества, регулирующие физиологические эффекты (например, почечный кровоток, секреция желудочного сока и защита слизистой оболочки желудка).

Ацетилсалициловая кислота выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 50, 100, 150, 250, 300, 325 и 500 мг и в форме шипучих таблеток (для растворения в воде) по 500 мг. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, принимаются 1 раз в сутки непосредственно перед едой и применяются для первичной профилактики острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (таких как сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); вторичной профилактики инфаркта миокарда; стабильной и нестабильной стенокардии; профилактики инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий); профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей. Остальные таблетированные формы принимаются от 2 до 6 раз в сутки и применяются для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, инфекционно-аллергического миокардита; лихорадки при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза.

Также ацетилсалициловая кислота входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Побочные эффекты: тошнота, анорексия, боли в эпигастрии.

Ибупрофен выпускается в форме суспензии для приема внутрь по 100 и 200 мг в 5 мл суспензии во флаконах по 100 и 150 мл, в форме 5% геля и крема для наружного применения, в форме ректальных суппозиториев по 60 и 125 мг, в форме 1% раствора для внутривенного введения в ампулах по 2 мл, а также в виде таблеток/капсул для приема внутрь по 200, 400 и 800 мг. Раствор вводится внутривенно 1 раз в сутки в течение 3 дней и применяется для лечения патологии сердца (нарушения гемодинамики открытого артериального протока) у недоношенных новорожденных детей. Крем и гель применяются 3 раза в сутки для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, миалгий, травм без нарушения целостности мягких тканей. Ректальные суппозитории и суспензия для приема внутрь применяются в педиатрии до 3 раз в сутки в качестве жаропонижающего средства, а также при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности. Таблетки/капсулы для приема внутрь принимаются до 3 раз сутки и применяются при головной боли, мигрени, зубной боли, невралгии, боли в мышцах и суставах, менструальных болях, лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях. Побочные эффекты: тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, головная боль и головокружение, нарушение сна, кожная сыпь, отек Квинке.

Мелоксикам выпускается в форме 1% раствора для внутримышечного введения в ампулах по 1,5 мл, в форме таблеток для приема внутрь по 7,5 мг, 10 мг и 15 мг, в форме ректальных суппозиториев оп 7,5 мг и 15 мг, в форме суспензии для приема внутрь по 7,5 мг в 5 мл суспензии во флаконах по 100 мл, в виде 1% геля для наружного применения. Также мелоксикам входит в состав кремов для наружного применения в комбинации с другими лекарственными веществами. Кратность применения таблеток, суспензии и раствора составляет 1 раз в сутки. Таблетки и суспензия принимаются внутрь во время еды. Гель наносится на кожу 2 раза в сутки. Препарат применяется для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний костно-мышечной системы. Побочные эффекты: диспепсические явления, эзофагит, стоматит, головокружение и головная боль, шум в ушах, повышение АД, отеки, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, бронхоспазм, кожный зуд.

Нимесулид выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 50 и 100 мг, в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, в форме 1% геля для наружного применения. Гранулы и таблетки принимаются после еды 2 раза в сутки, гель наносится до 4 раз в сутки. Препарат предназначен для симптоматической терапии боли и воспаления различного происхождения (чаще всего - опорно-двигательного аппарата). Побочные эффекты: тошнота, изжога, боли в желудке, кожная сыпь.

Парацетамол выпускается в форме ректальных суппозиториев по 50, 100, 125, 250 и 500 мг, в форме таблеток для приема внутрь по 200 и 500 мг, в форме 15% концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения в ампулах по 6,7 мл, в форме 1% раствора для внутривенного введения во флаконах по 50 и 100 мл, в форме 3% сиропа во флаконах по 90 мл, а также 2,5% сиропа во флаконах по 50 и 100 мл, в форме суспензии для приема внутрь по 120 мг в 5 мл суспензии во флаконах по 70 и 100 мл. Также парацетамол входит в состав многих комбинированных лекарственных форм в сочетании с другими лекарственными веществами.  Препарат применяется при симптоматической терапии болевого и лихорадочного синдрома, но чаще 4 раз в сутки. Побочные эффекты редки.

Механизм противовоспалительного действия НПВС.

Препараты блокируют ЦОГ, что вызывает подавление синтеза простагландинов, что в приводит к снижению проницаемости капилляров и уменьшению формирования воспалительного очага.