Часть2. Химическая технология синтетических лекарственных препаратов.

    Содержание лекционного курса

 

Тема 3. Лекарственные вещества, определение, применение, особые требования к лекарственным препаратам. Основные пути синтеза лекарственных веществ.

План темы(лекции).

3.1 Лекарственные вещества, определение, применение, особые требования к лекарственным препаратам.

3.2. Классификация лекарственных веществ.

3.3. Превращения лекарственных веществ в биологических системах.

3.4. Основные принципы действия лекарственных веществ.

3.5. История создания производства лекарственных препаратов.

3.6.  Общая методология получения лекарственных веществ. Выбор источников сырья.

 

3.1 Лекарственные вещества, определение, применение, особые требования к лекарственным препаратам.

 

 

Лекарственные средства

Лекарственные средства (лекарства, ЛС) — вещества или их комбинации, вступающие в контакт с организмом человека или животного, проникающие в органы, ткани организма человека или животного, применяемые для профилактики, диагностики (за исключением веществ или их комбинаций, не контактирующих с организмом человека или животного), лечения заболевания, реабилитации. К лекарственным средствам относятся фармацевтические субстанции и лекарственные препараты.

Оригинальное лекарственное средство — лекарственное средство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанцию или новую комбинацию фармацевтических субстанций, эффективность и безопасность которых подтверждена результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов.

Оригинальным лекарством называется препарат, ранее неизвестный и впервые выпущенный на рынок фирмой-разработчиком или патентодержателем. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении. В настоящее время практически все новые лекарственные средства патентуются. Патентное законодательство большинства стран предусматривает патентную защиту не только способа получения нового лекарственного средства, но и патентную защиту самого лекарственного средства.

3.1.1. Фармакокинетика:

Фармакокинетика — (от греч. pharmakon лекарство и kinetikos приводящий в движение), изучает кинетич. закономерности процессов, происходящих с лекарственным средством в организме. Основные фармакокинетические процессы: всасывание, распределение, метаболизм и экскреция (выведение).… … Химическая энциклопедия.

Каждое лекарственное вещество подвергается в организме всасыванию,

распределению и выделениюэлиминации). Подавляющее большинство лекарственных веществ подвержено в организме такжеметаболическим превращениям.

Всасывание лекарственных веществ осуществляется за счет разных механизмов. Так, липофильныевещества всасываются главным образом путем пассивной диффузии через мембраны. Гидрофильныевещества с невысоким молекулярным весом (массой) проникают путем фильтрации через порыбиологических мембран. Многие вещества всасываются за счет активного транспорта их молекул спомощью транспортных систем клеточных мембран.

Вещества белковой природы всасываются, очевидно, путем пиноцитоза.Распределение лекарственных средств в организме обеспечивается системой кровообращения. Равномерному распределению лекарств препятствуют мембраны органов, клеток и клеточных органелл.

При переносе лекарственного средства через мембраны возможно его

частичное связывание сингредиентами биологических жидкостей по обе стороны мембраны. Существуют разные типы связываниялекарственных средств, отличающиеся по степени специфичности. Наиболее универсально связываниелекарств на поверхности белковых молекул. Оно происходит за счетгидрофобного взаимодействия и характеризуется быстрой обратимостью. В картине общего распределенияпрепаратов их связывание с белками крови имеет

двоякое значение. С одной стороны, оно можетсопровождаться понижением концентрации активного препарата и в соответствии с этим ослаблениемэффекта; с другой стороны, связывание способствует депонированию препарата и тем самым продлеваетего пребывание в организме.