Medroxyprogesterone Acetate

Информация для владельца - посколькупре­парат достаточно неприятен на вкус, перед тем как дать животному, его следует смешивать с неболь­шим количеством корма.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Среднецепочные триглицериды в упаковке ем­костью в 1 кварту; МСТ® Oil (Mead Johnson); (ОТС).

MEDROXYPROGESTERONE ACETATE - МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ

Физико-химические свойства - синтетический прогестин; белый или почти белый кристалличес­кий порошок, нерастворим в воде, в спирте раство­ряется с трудом. Температура плавления составля­ет 200°-210°С. Также может быть известен под на­званием МРА, MAP, ацетоксиметилпрогестерон или метилацетоксипрогестерон.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -суспензии медроксипрогестерона ацетата для инъ­екций следует хранить при комнатной температу­ре (15-30°С); не допускать замораживания и воз­действия высоких температур (выше 40°С). Таб­летки МРА следует хранить в герметичной упа­ковке при комнатной температуре.

Фармакологическое действие - прогестины в основном вырабатываются эндогенно желтым те­лом. Они преобразуют пролиферативный эндоме­трий в секреторный, усиливают гипертрофию ми-ометрия и подавляют самопроизвольные маточ­ные сокращения. Прогестины дозозависимо по­давляют секрецию гипофизарных гонадотропинов и обладают антиинсулиновым действием. У жи­вотных медроксипрогестерон проявляет выражен­ный адренокортикальный эффект (виды живот­ных не приводятся) и может подавлять высвобож­дение АКТГ и кортизола. МРА является антиэст-рогенным препаратом и может также снижать уро­вень тестостерона в плазме крови у кобелей.

У людей МРА оказывает противоопухолевое действие в отношении карциномы эндометрия (хотя эффективность вызывает сомнение). Меха­низм этой активности выясняется.

Применение/ Показания - кошкам МРА на­значают в случае неэффективности кастрации или ее нежелательности с целью устранения диморф­ных сексуальных поведенческих проблем, таких

как бродяжничество, агрессия между самцами, ме-чение, лазание в квартирах и др. МРА также при­меняют в качестве транквилизирующего препара­та для лечения таких синдромов, как психогенный дерматит и алопеция кошек, хотя лечение транк­вилизаторами в этом случае является предпочти­тельным.

В гуманной медицине МРА применяют парен­терально в качестве долгосрочного контрацептив­ного средства для женщин, с целью ослабления сексуального девиального поведения у мужчин и в качестве противоопухолевого препарата при лече­нии карцином (см. выше раздел Фармакологичес­ кое действие). Перорально МПА назначают жен­щинам для лечения вторичной аменорреи и маточ­ных кровотечений, возникших на фоне гормональ­ного дисбаланса.

Фармакокинетика - специфической информа­ции о фармакокинетике препарата у животных не установлено. Известно, что приблизительная про­должительность действия МРА при инъекцион­ном его введении кошкам с целью устранения по­веденческих нарушений составляет до 30 дней (Beaver 1989). Контрацептивное действие у жен­щин при в/м введении составляет минимально 3 месяца.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - лечение прогестагеном может вызвать серьез­ные побочные эффекты (см. ниже). По возможно­сти, следует назначить более безопасный альтерна­тивный препарат, в противном случае, следует внимательно продумать возможный риск назначе­ния препарата и перспективы лечения перед его применением. Многие врачи считают, что в насто­ящее время пациенты чрезвычайно злоупотребля­ют прогестагенами.

Поскольку препарат может подавлять функ­цию надпочечников, животным, находящимся в состоянии стресса (например, после операции, травм) может потребоваться экзогенное введение стероидных препаратов.

Побочные эффекты/ Предупреждения - при подкожном введении МРА может возникнуть стойкая локальная алопеция, атрофия и депигмен­тация. Во избежании появления этих эффектов п/к введение рекомендуется производить в об­ласть паха. К возможным побочным эффектам у собак и кошек относятся усиление аппетита и/или жажды, угнетение, летаргия, поведенческие изме? нения, подавление функции надпочечников, изме­нения в молочной железе (ее увеличение, выра­ботка молока и новообразования), сахарный диа­бет, пиометра и временное подавление сперматоге-