Таблетки Левомицетина 0,1; 0,25 или 0,5 г

Описание: Таблетки белого цвета или белого со слабым желтоватым оттенком.

Подлинность: К0,1 г порошка растертых таблеток прибавляют 5 мл раствора едкого натра и нагревают; появляется желтое окрашивание, переходящее при дальнейшем нагревании в красно-оранжевое. При кипячении раствора окраска усиливается, выделяется кирпично-красный осадок, выделяется аммиак, обнаруживаемый по посинению красной лакмусовой бумаги.

Средняя масса таблетки: В соответствии с требованиями ГФ XI, вып. 2, с. 154.

Количественное определение: Около 0,12 г (точная навеска) порошка растертых таблеток помещают в мерную колбу емкостью 1 л, прибавляют при перемешивании 500 мл воды, слегка нагревают, доводят объем раствора водой до метки, хорошо перемешивают и дают раствору отстояться. 10 мл раствора (прозрачного) переносят в мерную колбу емкостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и измеряют оптическую плотность полученного раствора в кювете с толщиной слоя 1 см на спектрофотометре при 278 нм.

Содержание левомицетина в одной таблетке в граммах вычисляют по формуле:

,

где: А – оптическая плотность испытуемого раствора; а – навеска в граммах; V₁ и V₂ – объемы колб, используемых для приготовления растворов, в мл; V_a – объем аликвоты, отбираемой для приготовления раствора, в мл; Р – средняя масса таблетки, в граммах; - удельный показатель поглощения Левомицетина при длине волны 278 нм; l – толщина слоя кюветы, в см;

 

Содержание левомицетина в одной таблетке должно быть 0,095 – 0,0105 г; 0,238 – 0,262 г или 0,475 – 0,525 г, считая на средний вес одной таблетки.

 

Контрольные вопросы и задачи к занятиям 1-3.

1. Как можно классифицировать антибиотики? Какие Вам известны способы получения антибиотиков? Поясните на примерах.

2. Дайте общую характеристику биологическим методам определения активности антибиотиков. Что означает единица действия (ЕД)?

3. Напишите структурные формулы природных и полусинтетических пенициллинов. Укажите функциональные группы. Напишите латинские названия этих лекарственных веществ. На основании химической структуры объясните их различную растворимость.

4. Напишите структурные формулы цефалоспоринов. Укажите функциональные группы. Напишите латинские названия этих лекарственных веществ.

5. Охарактеризуйте кислотно-основные свойства ампициллина, феноксиметилпенициллина, цефалексина. Подтвердите свои выводы химическими реакциями.

6. На примере феноксиметилпенициллина приведите уравнение химической реакции образования гидроксамата меди. Какой из препаратов пенициллинов эту реакцию не дает и почему?

7. Назовите частные реакции на соли бензилпенициллина, феноксиметилпенициллина, ампициллина, амоксициллина. Объясните, чем они обусловлены и как используются в анализе? Какие из продуктов окрашены? Напишите уравнения химических реакций.

8. Напишите общую реакцию на лекарственные средства группы β-лактамидов. Чем она обусловлена? Приведите условия ее выполнения и использования в анализе.

9. На основании химической структуры цефалексина и цефалотина приведите химические испытания для определения их подлинности. Чем они обусловлены? Напишите уравнения реакций.

10. Охарактеризуйте сущность гравиметрического метода определения бензилпенициллина в его солях. Напишите уравнения реакций.

11. Перечислите все реакции на остаток стрептозы в молекуле стрептомицина. В каких условиях можно открыть остаток стрептозы и остаток N-метил-L-глюкозамина с реактивами, характерными для альдегидной группы? Напишите уравнения реакций.

12. На чем основано использование ФЭК и спектрофотометрии в количественном определении аминогликозидов. Напишите уравнения на примере стрептомицина сульфата и канамицина моносульфата.

13. Напишите структурные формулы хлорамфеникола и его эфиров. Укажите основные функциональные группы. Приведите реакции подлинности хлорамфникола и его эфиров.

14. Приведите возможные методы количественного определения хлорамфеникола и его эфиров. Напишите химические реакции процессов, происходящих при этом. Укажите титр и молярную массу эквивалента.

15. Методы синтеза левомицетина. Как происходит разделение изомеров левомицетина при его синтезе?

16. 0,1086 г феноксиметилпенициллина растворили в 4 мл 5% раствора натрия гидрокарбоната в мерной колбе вместимостью 500 мл и довели объем раствора до метки водой. Оптическая плотность полученного раствора составляет 0,740 при длине волны 286 нм и толщине слоя 10 мм. Рассчитайте удельный показатель поглощения феноксиметилпенициллина.

17. В бензилпенициллине натриевой соли сумма пенициллинов составляет 94,5%. Рассчитайте объем раствора йода (0,01 моль/л) УЧ(1/2 J₂) с К 1,0000, который свяжется с навеской лекарственного вещества 0,0602 г. Навеску растворили в воде в мерной колбе вместимостью 100 мл, довели объем раствора водой до метки и на анализ взяли 5 мл полученного разведения. Величина эквивалента в г стандартного образца бензилпенициллина при 20⁰С составляет 0,0004055г.

18. При количественном определении бензилпенициллина калиевой соли по ФС на контрольный опыт израсходовано 19,8 мл 0,01 М раствора тиосульфата натрия, на титрование испытуемого препарата - 14,3 мл того же титранта (К=0,99). каково содержание (%) препарата, если Т = 0,0004055 г/мл, а = 0,0503г, С = 1,045?

19. При количественном определении по ФС бензилпенициллина калиевой соли с массой 0,0600 г затрачено 6 мл 0,01 М раствора иода (К=1,0, Т=0,0004055 г/мл, С=1,045). Каково содержание (%) препарата?

20. Приведите уравнения реакций количественного определения суммы пенициллинов в бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина калиевой соли методом йодометрии. Рассчитайте коэффициенты для пересчета величины эквивалента стандартного образца натриевой соли (М = 356,38 г/моль) на бензилпенициллина калиевую соль (М = 372, 49 г/моль) и бензилпенициллина новокаиновую соль (М = 588,7 г/моль)с точностью до третьей значащей цифры после запятой.

21. Рассчитайте содержание калиевой соли бензилпенициллина во флаконе в % и ЕД (масса препарата во флаконе 0,6021), если навеску массой 0,06024 г поместили в мерную колбу вместимостью 100,0 мл, довели водой до метки. К аликвоте объемом 5,0 мл добавили наряду с другими необходимыми реактивами 20,0 мл 0,01 моль/л (УЧ ½ J₂) раствора йода (К=0,98). На титрование избытка указанного титрованного раствора пошло 12,5 мл 0,01 моль/л раствора натрия тиосульфата (К=1,02) На титрование контрольного опыта пошло 19,2 мл того же титранта. Анализ проводили при температуре 20⁰С. 1ЕД соответствует 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина.

22. Рассчитайте содержание левомицетина в субстанции, если при его количественном определении на навеску массой 0,4987 г затрачено 15,3 мл 0,1 М раствора натрия нитрита, К = 1,01.

23. Рассчитайте объем титрантов, который израсходуется при количественном определении навески левомицетина массой 0,2510 г методами нитритометрии, куприметрии и аргентометрии.

24. Рассчитайте содержание левомицетина в водном растворе (в %), если при спектрофотометрическом измерении оптическая плотность раствора составила 0,56, а измерение проводили в кювете с толщиной слоя 10 мм. Удельный показатель поглощения левомицетина равен 295.

Занятие №4.