Дженерик — это воспроизведенное лекарственное средство, аналогичное патентованному (оригинальному препарату) и выведенное на рынок по истечении срока патентной защиты оригинала.

 

Первым и самым главным достоинством дженериков, несомненно, является их цена, которая может быть ниже цены оригинального препарата в несколько раз за счёт отсутствия затрат на разработку и клинические испытания.

Недостатком же аналогов можно назвать сомнение в их эффективности, которая может оказаться ниже, чем у оригиналов, и связана напрямую с качеством субстанций, из которых они изготавливаются, уровнем производства и отсутствием полноценных научных исследований на всех его стадиях.

БИЛЕТ 28

Виды названий лекарственных препаратов

Виды названий лекарственных препаратов Разработан ряд способов наименования и классификации лекарств. Всегда существует необходимость именовать лекарства однозначно и классифицировать их, взяв за основу ограниченный набор критериев, однако современные методы не всегда основаны на этих принципах, и, к сожалению, одно и то же лекарство может иметь несколько наименований: • полное или сокращенное химическое название; • международное непатентованное (генерическое) наименование, характерное для веществ определенного класса; • торговое (патентованное) или коммерческое наименование. Правила химической номенклатуры, сформулированные Международным союзом по теоретической и прикладной химии (International Union of Pure and Applied Chemistry, IUPAC), дают возможность точного химического описания лекарства, однако полные химические наименования очень сложны и запоминаются с трудом. Удобнее использовать сокращенные химические названия. Всем новым лекарственным веществам присваивают международное непатентованное наименование. В настоящее время приняты международные названия (ранее применяли национальные обозначения). Фармацевтические компании используют торговые наименования выпускаемых ими лекарственных препаратов, что увеличивает путаницу, т.к. одно и то же лекарство может иметь несколько торговых названий. Предпочтительнее использовать генерическое наименование вещества, поскольку оно дает указание на его структуру, т.е. содержит элементы классификации.

Источник: https://meduniver.com/Medical/farmacologia/19.html MedUniver

Билет 27 Определение фармакологии как науки. Основные разделы фармакологии.

ФАРМАКОЛОГИЯ — это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном фармакология изучает лекарственные средства, применяемые для профилактики и и лечения различных патологических состояний.
Фармакология — это медико-биологическая наука, тесно связанная с различными областями теоретический и практической медицины. Фармакология, с одной стороны, опирается на новейшие достижения таких наук как физическая химия, биохимия, микробиология, биотехнология и т.д., а с другой — оказывает революционное, без преувеличения, влияние на развитие смежных медико-биологических дисциплин: физиологии, биохимии, различных областей практической медицины. Так, с помощью синаптически активных веществ удалось раскрыть механизмы синаптической передачи, детально изучить функции различных отделов ЦНС, разработать теоретические предпосылки для терапии психических заболеваний и т.д. Велико значение прогресса фармакологии и для практической медицины. Достаточной вспомнить сколь важным было и остается по сей день внедрение в медицинскую практику средств для наркоза, местных анестетиков, открытие пенициллина и т.д.
В связи с большой значимостью фармакотерапии для практической ме-
дицины знание основ фармакологии является абсолютно необходимым для
врача любой специальности.
Важнейшей задачей фармакологии является изыскание новых лекарственных средств. В настоящее время разработки, клинические испытания и внедрение лекарственных средств в практику идет по множеству направлений: экспериментальная фармакология, клиническая фармакология, токсикология, фармация, психофармакология, химиотерапия инфекций, опухолевых заболеваний, радиационная и экологическая фармакология и т.д.
История фармакологии столь же продолжительна, как история человечества. Первые лекарственные средства, получали, как правило, из растений эмпирическим путем. В настоящее время, основной путь создания новых лекарственных средств — направленный химический синтез, однако наряду с ним существует также выделение индивидуальных веществ из лекарственного сырья; выделение лекарственных веществ их продуктов жизнедеятельности грибов, микроорганизмов, биотехнологическое производство.
Поиск новых соединений
I. Химический синтез
1. Направленный синтез
— воспроизведение биогенных веществ (АХ, НА, витаминов);
— создание антиметаболитов (СА, противоопухолевых препаратов, ганглиоблокаторов);
— модификация молекул с известной биологической активностью (ГК-синтетические ГК);
— синтез, основанный на изучении биотрансформации вещества в организме (пролекарственные вещества, средства, влияющие на биотрансформацию других веществ).
2. Эмпирический путь: случайные находки, скрининг различных химических соединений.
II. Выделение индивидуальных лекарственных веществ из лекарственного сырья
1. Растительного;
2. Животного;
3. Минерального.
III. Выделение лекарственных средств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, биотехнология (антибиотики, гормоны, моноклональные антитела к опухолевым клеткам в соединении с лекарственным препаратом и т.д.)
Создание нового лекарственного вещества проходит ряд этапов, которые могут быть схематически представлены следующим образом:
Идея или гипотеза
Создание вещества
Исследования на животных
1. Фармакологические: оценка предполагаемого основного эффекта;
классификация других эффектов по органам и системам; фармакокинетика.
2. Токсикологические: острая и хроническая токсичность. Причины
гибели животных: биохимические, физиологические и морфологические методы оценки.
3. Специальные токсикологические: мутагенность, канцерогенность
(два вида животных, гистологическое исследование 30 тканей при хроническом введении), влияние на репродуктивные процессы (способность к зачатию, эмбриотоксичность, тератогенность).
Клинические испытания
1. Клиническая фармакология (на здоровых добровольцах):фармакодинамика, фармакокинетика;
2. Клинические исследования (на больных): фармакодинамика, фармакокинетика;
3. Официальные клинические испытания (на больных): слепой и двойной слепой контроль, сравнение с действием других лекарственных веществ — клиническое практика;
4. Пострегистрационные исследования.

ОСНОВНЫЕ РАЗДЕЛЫ ФАРМАКОЛОГИИ.
ПРИНЦИПЫ КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Фармакологию подразделяют на общую и частную.
Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, иначе говоря, общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств.
Фармакокинетика — раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, метаболизме и выведении лекарственных средств.
Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающие биологические эффекты веществ, локализация и механизм их действия.
В частной фармакологии рассматриваются конкретные фармакологические группы и отдельные препараты.
Лекарственные препарата классифицируют, исходя из системного принципа. Выделяют следующие группы лекарственных веществ:
— средства, регулирующие функцию нервной системы (центральной и периферической);
— средства, регулирующие функцию исполнительных органов (сердечно-сосудистой системы, дыхания, желудочно-кишечного тракта и т.д.);
— средства, регулирующие процессы обмена веществ;
— средства, влияющие на типовые патологические процессы (воспаление, аллергия, атеросклероз, бластомогенез и т.д.);
— противомикробные, противопаразитарные, противовирусные и т.д. препараты.
Данная номенклатура соответствует Госфармакопее.
Кратко — о названии препаратов. Каждые препарат может иметь название трех типов:
а) полное химическое название;
б) нефирменное, официально утвержденное и используемое в фармакопеях;
в) фирменное название, т.е. коммерческое, которое определяет фирма-производитель.
Примеры: химическое название — пара-ацетаминофенол нефирменное — парацетамол фирменное — панадол (еще множество других).
При выписывании рецептов наиболее предпочтительно употребление нефирменного названия, в основе которого лежат три основные принципа: четкость звучания и написания, достаточно точная дифференцировка от уже существующих названий (как фирменных, так и нефирменных), а также
— указание на близость к препаратам, сходным по строению, например, диазепам, нитразепам, флюразепам (все — бензодиазепины); а также — пенициллин, оксациллин, ампициллин и т.д.
Нефирменные названия предпочтительнее, по крайней мере, по следующим причинам:
1. ясность, т.е. названия, в основном, отражают принадлежность препарата к тому или иному классу;
2. экономичность — как правило, лекарственные средства, продаваемые под нефирменным названием, более дешевы;
3. удобство, т.к. фармацевт имеет право дать любой препарат с нефирменным названием того же класса, тогда как фирменная номенклатура обязывает отпустить только указанное лекарство.
Единые международные нефирменные названия (определяются ВОЗ) особенно важны для продажи препаратов в разных странах.
Использование фирменных названий обоснованно, если биодоступность лекарственных форм существенно варьирует у препаратов различных фирм, так, что это влияет на эффект вещества. Также фирменное название важно, когда речь идет об использовании комплексных, медленно освобождающихся препаратов пролонгированного действия, что необходимо четко идентифицировать; в этом случае фирменное название играет большую роль

 

БИЛЕТ 25

Антидоты. Механизмы действия и показания к применению

Единого, общепринятого определения "антидота" до настоящего времени нет. Наиболее приемлемое следующее: противоядия (антидоты) - медицинские средства, способные обезвреживать яд в организме путем физического или химического взаимодействия с ним или же обеспечивающие артогонизм с ядом в действии на ферменты и рецепторы.

Для оценки действия антидотных средств используется большое количество критериев: разовая и суточная доза, продолжительность действия, фармакологические свойства, тератогенный, мутагенный и т.д. эффекты. Как и любые лекарственные препараты - антидоты характеризуются по этим признакам. Однако с учетом специфики их использования обычно применяются и другие характеристики, в частности, лечебная (профилактическая) эффективность, продолжительность действия антидота, время его защитного действия, коэффициент защиты.

Существует несколько классификаций антидотных средств. Наиболее удовлетворяющей современным требованиям является классификация антидотов, предложенная С.Н.Голиковым в 1972 г.

Классификация антидотов:

- антидоты местного действия, обезвреживающие яд при резорбции тканями организма путем физических или химических процессов взаимодействия с ним;

- антидоты общерезорбтивного действия, применение которых основано на реакциях химического антагонизма между противоядиями и токсическим веществом или его метаболитами, циркулирующими в крови, лимфе, находящимися (депонированными) в тканях организма;

- антидоты конкурентного действия, вытесняющие и связывающие яд в безвредные соединения, в результате более выраженного химического сродства противоядия с ферментом, рецепторами, структурными элементами клеток;

- антидоты физиологические антагонисты ОВ, действие которых противоположно действию яда на ту или иную физиологическую систему организма, позволяют устранить вызванные ядом нарушения, нормализовать функциональное состояние;

- антидоты иммунологические, предусматривающие использование специфических вакцин и сывороток при отравлении.

Основные критерии оценки действия антидотов.

1. Лечебная (профилактическая) эффективность определяется количеством смертельных доз яда, признаки отравления которыми удается предупредить (для профилактических антидотов) или устранить (антидот медицинской помощи) в оптимальных условиях применения препарата (рецептуры) или в соответствии с принятым регламентом.

2. Продолжительность действия антидота (применяется только в отношении антидотов, предназначенных для оказания медицинской помощи).

3. Время в течение которого проявляется лечебное действие препарата у отравленных (в зависимости от степени тяжести интоксикации).

3. Время защитного действия антидота. Определяется временем с момента применения антидота до отравления, в течение которого предупреждаются клинические признаки интоксикации.

Билет 24

Антидоты. Механизмы действия и показания к применению

нтидотом (от греч. Antidotum – даваемое против) называются лекарственные вещества, применяемые при лечении отравлений и способствующее обезвреживанию яда или предупреждению и устранению вызываемого им токсического эффекта.

Более расширенное определение дают эксперты международной программы химической безопасности ВОЗ (1996 г.). Они считают, что антидотом является препарат, способный устранить или ослабить специфическое действие ксенобиотиков за счет его иммобилизации (хелатообразователи), уменьшения проникновения яда к эффекторным рецепторам путем снижения его концентрации (адсорбенты) или противодействия на уровне рецептора (физиологические и фармакологические антагонисты).

Антидоты по своему действию подразделяются на неспецифические и специфические. Неспецифические антидоты – это соединения, которые обезвреживают многие ксенобиотики путем физического или физико-химического воздействия. Специфические антидоты действуют на определенные мишени, вызывая тем самым обезвреживание яда или устраняя его эффекты.

Специфические антидоты существуют для небольшого количества высокотоксичных химических веществ и они различны по механизмам своего действия. Следует отметить, что их назначение является далеко не безопасным мероприятием. Некоторые антидоты вызывают серьезные побочные реакции, поэтому риск их назначения должен быть сопоставлен с вероятной пользой от их применения. Период полувыведения многих из них меньше, чем яда (опиаты и налоксон), поэтому после первоначального улучшения состояния больного может наступить повторное его ухудшение. Отсюда ясно, что даже после применения антидотов необходимо продолжать тщательное наблюдение за больными. Эти антидоты более эффективно применять в начальной токсикогенной стадии отравления, чем в более поздний период. Однако некоторые из них оказывают прекрасное действие и в соматогенной стадии отравления (антитоксическая сыворотка «антикобра»).

В токсикологии, как и в других областях практической медицины, для оказания помощи используют этиотропные, патогенетические и симптоматические средства. Поводом для введения этиотропных препаратов является знание непосредственной причины отравления, особенностей токсикокинетики яда. Симптоматические и патогенетические вещества назначают ориентируясь на проявления интоксикации

Антидотом (от Antidotum — даваемое против) называется лекарство, применяемое при лечении отравлений и способствующее обезвреживанию яда или предупреждению и устранению вызываемого им токсического эффекта (В.М. Карасик, 1961).

Выделяют следующие механизмы антагонистических отношений между антидотом и токсикантом, лежащие в основе предупреждения

или устранения токсического эффекта:

• химический;

• биохимический;

• физиологический;

• основанный на модификации процессов метаболизма ксенобиотика.

Классификация антидотов в настоящее время может быть представлена следующим

образом:

1. Противоядия, действие которых основано на физических и физико-химических процессах. Препараты этой группы относятся в основном к антидотам неспецифического действия (активированный уголь, гемодез). Некоторые из них действуют в отношении определенных групп ТХВ (комплексоны). Кроме этого антидоты первой группы можно подразделить на противоядия контактного действия (при введении внутрь), парентерального (гемодез, мафусол, реамберин) и смешанного действия (комплексоны).

2. Соединения обезвреживающие действие яда путем химической реакции (окислители, восстановители и т.д.).

3. Биохимические (токсикокинетические) противоядия. Это соединения, которые вмешиваются в метаболические процессы превращения яда (его биотрансформацию – этанол-метанол), противоядия, образующие в организме соединения обладающие особенно высоким сродством к яду (антициан при отравлении цианидами), и антидоты реактиваторы ферментов (унитиол, дипироксим).

4. Лекарственные средства, конкурирующие с ядом в действии на ферменты, рецепторы и физиологические системы (т.е. физиологические антагонисты – атропин – ФОС, глюкагон – инсулин).

5. Иммунологические противоядия (сыворотки «антикобра», «антидигоксин», «противокаракуртовая», «антигюрза»).

БИЛЕТ 24

Лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственный препарат, лекарственная форма.

Лекарственное вещество - это отдельное химическое соединение или биологически активное вещество, которое при введении в организм способна предотвращать возникновение заболевания, изменять ход патологического процесса, нормализовать функцию и способствовать быстрому выздоровлению.

Лекарственное средство - фармакологическое средство, разрешенное для применения уполномоченным на то органом страны в установленном порядке для предотвращения, лечения или диагностики заболеваний человека или животных. Разрешение на использование нового вещества как лекарственного средства оказывает Государственный фармакологический центр МЗ Украины. Окончательное решение о введении фармакологического лекарственного средства в медицинской практике принимает министр здравоохранения Украины соответствующим приказом.

Фармакологическое средство (клинический пример) - это вещество или смесь веществ с установленной фармакологической активностью, являющееся объектом клинического испытания. Это также зарубежные лекарственные средства, не разрешенные в установленном порядке для применения в Украине.

Новое лекарственное средство - это средство, которое применяют не более 3 лет после регистрации в промышленном выпуске.

Лекарственный препарат - это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы (таблетки, драже, мазь и т.д.).

Лекарственная форма - предоставлен лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

 

Лекарственная форма — форма лекарственного препарата, делающая его удобным для применения. Вфармакологии различают разные лекарственные формы:

 

· твердые лекарственные формы (таблетки, драже и пр.);

· жидкие лекарственные формы (растворы, настои, микстуры и др.);

· мягкие лекарственные формы (мази, суппозитории и др.);

· лекарственные формы для инъекций;

· лекарственные аэрозоли.

Наиболее прогрессивными являются готовые лекарственные формы промышленного производства.

К готовым твердым лекарственным формам относятся гранулы (Гранулы — дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок округлой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих лекарственные и вспомогательные вещества. Гранулы изготовляют фабрично-заводским способом), карамели, пастилки, карандаши лекарственные и др.

Из твердых лекарственных форм, изготовляемых в аптеке иногда применяют пилюли (Пилюли — дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков массой 0,1 — 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные вещества и пилюльную массу. Для получения пилюльной массы используют экстракт и порошок солодкового корня, крахмал, сахар, белую глину, воду, спирт, глицерин и др. Пилюли готовят в аптеках ручным способом).

 

Лекарственные формы - удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта.
В зависимости от консистенции выделяют жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы; одно и то же лекарство может быть назначено в разных лекарственных формах.
Лекарственное средство (лекарство) включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний и патологических состояний.
Лекарственное вещество - индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства.
Лекарственный препарат - лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы.

БИЛЕТ 23

Связь лекарственных веществ с белками плазмы крови. Клиническое значение.

В крови лекарственное вещество взаимодействует с белками плазмы. Эффект наступает быстрее при использовании препаратов, не взаимодействующих или образующих с белками плазмы крови непрочные комплексы, так как свободная, не связанная с белками плазмы, фракция лекарства легко проникает в ткани, накапливается в достаточной концентрации и дает эффект. Если связи с белками прочные, комплекс "лекарство + белок" не проникает через тканевые барьеры, в ткани (клетке) концентрация лекарства будет низкой и эффект не проявится. Поэтому скорость наступления и величина эффекта зависят от полноты и прочности связи лекарств с белками плазмы. Например, все сердечные гликозиды улучшают сократительную способность миокарда, но только строфантин и гликозиды майского ландыша мало связываются с белками плазмы крови и применяются при острой сердечной недостаточности. Дигитоксин - гликозид наперстянки - прочно связывается с белками крови. Диффундирует в миокард только его свободная фракция, и в результате скорость наступления эффекта очень низка. Этот препарат может использоваться лишь при хронической сердечной недостаточности.

Связывание препаратов с белками крови снижается при кровопотере, обширных ожогах, белковом голодании, нефрозах, болезнях печени и т.д.; в этих условиях их активность и токсичность могут возрастать.

Процесс распределения и накопления лекарственного вещества в той или иной ткани связан с ее кровоснабжением и общим состоянием гемодинамики. При шоке, застойной сердечной недостаточности перфузия большинства органов снижается.

Проникновение лекарств через различные тканевые барьеры зависит от их липофильности и сродства к определенным тканям. Препараты с высокой липофильностью могут из водной фазы переходить в жировые депо, создавая в них резерв препарата. Медленно поступая в кровь из жирового депо, лекарственный препарат оказывает длительное последействие.

Некоторые лекарства могут избирательно (селективно) накапливаться в определенных органах и тканях. Например, при введении препаратов йода последний в большом количестве определяется в ткани щитовидной железы, поскольку йод используется в синтезе ее гормона - тироксина. Мышьяк в значительных количествах накапливается в ногтях и зубах, образуя прочные комплексы с кератином. Антибиотики тетрациклиновой группы связываются с кальцием и в период обызвествления зубов могут откладываться в твердых тканях зуба, вызывая гипоплазию эмали ("тетрациклиновые зубы").

 

БИЛЕТ 22

Эффект первого прохождения через печень. Энтерогепатическая циркуляция. Клиническое значение.

Эффектом первого прохождения или пресистемным метаболизмом называют процесс биотрансформации лекарства, который приводит к его инактивации еще до того, как лекарство попадет в системный кровоток. В пресистемной элиминации при пероральном введении лекарства участвуют ферментативные системы кишечника, крови воротной вены и гепатоциты.

Величина пресистемной элиминации может достигать 90-95%, что делает пероральное введение такого лекарства бессмысленным. Естественно, что при внутривенном введении пресистемный метаболизм отсутствует.

Для того, чтобы лекарство оказало полезное действие можно увеличить его дозу, что и выполняют на практике. Например, при пероральном введении доза пропранолола составляет 40-120 мг, тогда как при внутривенном введении используют дозы от 3 до 5 мг этого лекарства.

Из печени лекарственные вещества в виде метаболитов или в неизмененном виде пассивно или с помощью активных транспортных систем поступают в желчь. В дальнейшем лекарственные препараты или их метаболиты выводятся из организма с калом. Под влиянием ферментов желудочно-кишечного тракта или бактериальной микрофлоры они могут превращаться в другие соединения, которые реабсорбиру-ются и вновь доставляются в печень, где претерпевают новый цикл метаболических превращений. Подобный цикл носит название энтерогепатической циркуляции. На выведение лекарственных средств с желчью влияют молекулярная масса соединений, их химическая природа, состояние гепатоцитов и жел чевыводящих путей, интенсивность связывания препаратов с клетками печени.

БИЛЕТ 21

Индукторы и ингибиторы изоферментов цитохрома P450. Клиническое значение

Цитохромы Р450 (CYP) (К.Ф. 1.14.14.1) – семейство гем-содержащих монооксигеназ, осуществляющих метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных препаратов. Локализованы в гладком эндоплазматическом ретикулуме клетки.

БИЛЕТ 20