Антибиотики группы линкозамидов и гликопептидов

Линкозамиды и гликопетиды- это антибиотики,имеющие в структуре бета-лактамное кольцо.(линкозамиды-линкомицин,клиндамицин;гликопептиды-ванкомицин,тейкопланин) Механизм действия:ингибируют синтез белка бактерий. Тип действия:бактериостатический у линкозамидов,бактерицидный у гликопептидов. Спектр действия линкозамидов: линкозамиды-активны в отношении анаэробов(Bacteroidesfragilis),стрептококков и стафилококков. Показания к линкозамидам: инфекции,вызванные бактероидами,особенно при поражении Bacteroidesfragilis брюшной полости. Побочные эффекты линкозамидов: псевдомембранозный колит, аллергические реакции,поражение печени,лейкопения. Спектр действия гликопептидов:обладает высокой активностью в отношении гр+ кокков,действуют на клостридии и коринебактерии, Показания к применению:инфекции,вызванные гр+кокками,устойчивыми к пенициллину,при энтероколитах,в т.ч. при псевдомембранозном колите. Побочные эффекты:ототксичен,нефротоксичен,может вызвать флебиты.Редко-аллергические реакции,тромбоцитопения,нейтропения.

Линкомицин и клиндамицин -антибиотики,линкозамиды. Спектр действия:активны в отношении анаэробов,стрептококков и стафилококков. Механиз дествия:ингибитор синтеза белка бактерий. Тип дествия:бактериостатический .Показания:инфекции,вызванные бактероидами,особенно при поражении Bacteroidesfragilis брюшной полости. Противопоказания:гиперчувститвельность,берменность,почечная и печеночная нед-ть. Побочные эффекты: псевдомембранозный колит.                                                                          Ванкомицин -антибиотик,гликопептид. Механизм действия:нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Тип действия: бактерицидный. Спектр действия: активенв отношении гр+ кокков,включая стафилококки,клостридии,коринебактерии. Показания: энтероколиты,инфекции,вызванные гр+кокками. Противопоказания: первый триместр беременности,неврит слухового нерва,период лактации. Побочные эффекты: ототоксичен и нефротоксичен,может вызвать флебиты,нейтропения,тромбоцитопения.

МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ

Макролиды и азалиды -этогруппа антибиотиков,которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо,связанное с различными сахарами.(представители макролидов-эритромицин,олеандомицин;азалиды-азитромицин) Механизм действия: угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы,подавляют транслокацию,нарушая доступ т-РНК к и-РНК.Угнетается фермент пептидотранслоказа .Тип действия: Бактериостатический тип действия. Спектр антимикробного действия: Узкий,в основном к препаратам этой группы чувствительна гр+флора(кокки).действуют на облигатные внутриклеточные микрооргнизмы-хламидии,микоплазмы,легионеллы.. Показания: инфекции верних дыхательных путей(тонзило-фарингит,отит),инфекции нижних дыхательных путей,дифтерия,скарлатина. Побочные эффекты: диспепсические расстройства-тошнота,понос; аллергические реакции,снижение слуха. Со стороны желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся болями, тошнотой, рвотой, диареей. При длительном применении эритромицина и кларитромицина возможно развитие холестатического гепатита. При в/в возможно развитие флебитов.

Эритромицин- антибиотик.макролид.Спектр действия: гр+ кокки и патогенные спирохеты,гр- кокки,палочки дифтерии,патогенные анаэробы. Тип действия:бактериостатический. Механизм действия: угнетает синтез белка рибосомами бактерий,угнетая фермент пептидотранслоказы. Показания: инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания:. гиперчувствительность. Побочные эффекты: диспепсические нарушения,аллергические реакции,суперинфекция.                                                                         Азитромицин -антибиотик,азалид. Спектр дествия:выражено влияет на Haemophilusinfluenza,менее активен в отношении стафилококков и стрептококков. Тип действия: бактериостатический. Механизм действия: угнетает синтез белка рибосомами бактерий,угнетая фермент пептидотранслоказы. Показания: инфекции дыхательных путей,ЛОР-органов и мягких тканей. Противопоказания: гиперчувствительность,почечная и печеночная нед-ть. Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос,редко снижение слуха.

 

Левомицетин.

Механизм действия: связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу.

Тип действия: бактериостатический

Спектр действия широкий; г+ и-:семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии.

Показания: брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы, при бруцеллезе и тд

Побочные эффекты: выраженное угнетение кроветворения, сопровождающееся ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией и в тяжелых случаях апластической анемией. Аллерг реакции в виде кожных высыпаний, лихорадки и др. Раздражение слизистых оболочек (тошнота, диарея), в том числе аноректальный синдром. Поражение кожн покр (сыпь, дерматит). психомоторные нарушения, угнетающее влияние на миокард. Может развиться суперинфекция

Тетрациклины

Классификация

1. природные: диметилхлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин;
2. полусинтетические: доксициклин.

Механизм действия: связан с угнетением внутрикл синтеза белка рибосомами бактерий. + связывают металлы (Mg²⁺, Ca²⁺), образуя с ними хелатные соединения, и ингиб ферм сист.

Тип действия: бактериостатический

Спектр действия: широкий; г –и + кокки; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций - чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры; риккетсий; хламидий

Показания: при риккетсиозах, сыпном тифе, пневмонии, вызванной микоплазмами, при инфицировании хламидиями, при гонорее, сифилисе, возвратном тифе, бруцеллезе, туляремии, холере, при бациллярной и амебной дизентерии, при кокковой инфекции, лептоспирозах

Побочные эффекты:

Диспепсическиерасстройства,стоматит,глоссит,эзофагит,

Дисбактериоз и суперинфекция грибами Candida, протеем, псевдомонадами либо стафилококками.

Фотодерматозы. Гепатотоксичность. Нефротоксичность

Поглощение тканями костей и зубов плода и детей: гипоплазия дентальной эмали, нарушение формирования зубов, склонность к кариесу.



Аминогликозиды

Классификация

І поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.

ІІ поколение: гентамицин (гарамицин), тобрамицин, сизомицин.

ІІІ поколение: нетилмицин (нетромицин), амикацин.

Механизм действия: связывают с непосредственным их влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка

Тип действия: бактерицидный

Спектр действия широкий: г- (кишечная палочка, сальмонеллы, клебсиеллы, особенно K. рneumoniae, протей, иерсинии, бруцеллы, кампилобактеры, геликобактеры, серации, шигеллы), некоторые г+, в особенности стафилококки, которые резистентны к другим антибиотикам. Показания: 1)на начальной стадии инфекционных процессов неизвестной этиологии при их тяжелом протекании (в сочетании с бета- лактамами);

2) при значительном гнойно-воспалительном компоненте тяжелых инфекций (перитонит, сепсис, медиастинит, абсцессы и флегмоны мягких тканей);

3) при обострении хронических гнойно-воспалительных заболеваний, в том числе при вторичном иммунодефиците;

4) на ранней стадии развития вторичных бактериальных менингитов; при бакт эндокардите;

5) инфекции мочевыводящих путей;

6) для профилактики послеоперационных гнойных осложнений

Побочные эффекты:

Ототоксичность Нефротоксичность Нейротоксичность 

Лейко-, тромбоцитопения, геморрагии, гемолиз

Аллергические реакции

Полимиксины

Механизм действия: связан с повреждающим влиянием на цитопл мембрану. Нарушая ее проницаемость, способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окр среду. Происходит лизис микроорганизмов.

Тип действия: бактерицидный

Спектр действия: широкий; гр-: синегнойной палочки, семейства кишечных бактерий (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл), а также капсульных бактерий, пастерелл и бруцелл, палочек инфлюэнцы. устойчивы патогенные кокки, протей, патогенные анаэробы

Показания:

Энтерально: при энтероколите, вызванном синегнойной палочкой, кишечной палочкой, шигеллами, а также для санации кишечника перед операциями.

Местно: гнойных процессов, вызванных чувствительными к нему возбудителями (г-).

Побочные эффекты: при энтеральном и местном применении возникают редко. При приеме внутрь возможны диспепсические явления, связанные с некоторым раздражающим действием препарата. Иногда возникает суперинфекция. Аллергических реакций практически не наблюдается.

Фторхинолоны

Механизм действия: ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий.

Тип действия: Бактерицидный

Спектр действия: широкий г-: гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии и др. В отношении г+ бактерий менее активны.

Показания:

Инфекции ВДП: синусит, злокачественный наружный отит.

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.

Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, иерсиниоз, холера.

Сибирская язва. Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза и МВП (цистит, пиелонефрит)Простатит.

Гонорея. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. глаз.

Менингит. Сепсис.

Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).

Побочные эффекты: диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо.

Сульфаниламиды

Классификация

I. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из жкт)

A. Средней продолжительности действия (4-6 ч) Сульфадимезин, Этазол

Б. Длительного действия (12-24 ч) Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин

B. Сверхдлительного действия (>7 дней) Сульфален

II. Препараты, действующие в просве- те кишечника (плохо всасывающиеся из жкт)

Фталазол

III. Препараты для местного применения

Сульфацил-натрий, Сульфазина серебряная соль

Механизм действия

Явл по хим структуре аналогами ПАБК, след-но конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты - предшественника фолиевой кислоты, кот является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов.

Тип действия:бактериостатический

Спект действия: широкий

а) бактерии - патогенные кокки (г-и +), киш палочка, возб дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, б) хламидии в) актиномицеты; г) простейшие - возб токсоплазмоза, плазмодии малярии.

Побочные эффекты

СИСТЕМНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1) Аллергические реакции

2) Гематологические реакции: лейкопения,

агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

3) Печень: гепатит, токсическая дистрофия.

4) ЦНС: головная боль, головокружение, вялость,

5) ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

6) Почки: кристаллурия, гематурия,

7) Щитовидная железа: нарушение функции, зоб.

МЕСТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

• Местные реакции: жжение, зуд, боль в месте применения (обычно

кратковременные). • Системные реакции: аллергические реакции, сыпь, гиперемия кожи

Показания

СИСТЕМНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Нокардиоз. Токсоплазмоз Малярия Профилактика чумы.

Пр, применяемые для резорбтивного действия при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заб органов дыхания, при инфекции МВП и ЖВП

Пр, действующие в просве- те кишечника при лечении киш инфекций - бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для проф кишечной инфекции в послеопер периоде.

МЕСТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

• Ожоги.• Трофические язвы. • Пролежни. лечения и профилактики инфекций глаз.