Перспективы развития ректальных лекарственных форм

Лиофилизированные суппозитории. Основной массой лиофилизированных суппозиториев является активное вещество, количество основы - минимально. Принцип изготовления суппозиториев состоит в замораживании при температуре - 50-70°С эмульсии или суспензии лекарственных веществ в суппозиторной форме. Замороженные суппозитории извлекают из формы и подвергают лиофилизации с последующим добавлением суппозиторной основы. Суппозитории, полученные таким способом, быстро растворяются в прямой кишке, не вызывая ее раздражения. Однако, как и все лиофилизированные препараты, эта лекарственная форма гидролабильна и поэтому требует особых условий хранения.

Прессованные (или таблетированные) суппозитории. Приготовление таких суппозиториев основано на превращении жировых суппозиторных масс в форму порошка, что позволяет ему свободно высыпаться из загрузочной воронки и готовить суппозитории, подобно таблеткам, методом прессования, используя матрицы и пуансоны соответствующей формы. Для достижения точности дозирования, сыпучести из загрузочного бункера, суппозиторную массу охлаждают в холодильной камере до температуры 3-5°С, измельчают и просеивают через сито. Улучшения технологических свойств гранулята достигают введением в его состав разбавителей (лактозы, сахарозы, аэросила) в количестве до 10-20%. Кроме того, применяют скользящие вещества: крахмал и аэросил (1.1) до 3-5%. Известны суппозитории, полученные данным методом с лекарственными веществами противовоспалительного действия нестероидной природы: кислота мефенаминовая, парацетамол.

Двухслойные или двухсоставные суппозитории. Оболочку таких суппозиториев изготавливают из основы с менее высокой температурой плавления, например гидрогенизат говяжьего жира с 10% пропиленгликольмоностеарата. Она содержит лекарственные вещества местного действия (анестезин, экстракт красавки). В стержень вводят вещества, оказывающие резорбтивное действие на организм (витамин Bis). Для стержня используют основу, имеющую более высокую температуру плавления, - этот же гидрогенизат с добавлением 3% эмульгатора Т-2.

В последние годы большое распространение получили ректальные мази как на жировых, так и на гидрофильных основах. В качестве гидрофильных основ используют полиэтиленгликоли, гели МЦ, окси-пропилметилцеллюлозы, NaKMLl.

Значительное, до 50,0 г, однократное введение мази позволяет увеличить количество применяемого лекарственного вещества. Кроме того, большое количество основы в этой лекарственной форме позволяет назначать лекарственные вещества, которые при других способах введения могут вызвать раздражение. Ректальные мази -дозированная лекарственная форма, выпускается в шприц-тюбиках с длинным наконечником.

Одной из перспективных лекарственных форм являются ректальные капсулы. По форме и размеру капсулы приближаются к суппозиториям. Оболочка капсулы состоит из сплава 70% желатина с 30% глицерина. Полость капсулы заполнена масляной суспензией действующего вещества или его раствора с эмульгатором типа эмульсии вода в масле. При введении в прямую кишку оболочка капсулы разбухает и лопается, а ее содержимое распределяется на поверхности всасывания. Одним из преимуществ ректальных капсул является стабильность к воздействию сравнительно высоких температур. Капсулы сохраняют форму при температуре 40°С. Это обеспечивает значительное удобство применения, хранения и транспортировки в летние месяцы в* нашей стране. За счет того, что оболочка хапсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки, лекарственное вещество, как правило, всасывается более быстро, чем из суппозиториев.

Известно, что из водных растворов, введенных в прямую кишку в форме клизмы, лекарственные вещества всасываются очень быстро. Однако часть из них выводится вместе с раствором, поэтому общее количество всосавшегося из суппозиториев на жировой основе лекарственного вещества значительно превышает результаты, полученные при использовании растворов. Лекарственные растворы часто вводят с помощью ректальных пипеток - ректнол. Они представляют собой эластичный полиэтиленовый контейнер вместимостью 3-5 мл, содержащий раствор лекарственного вещества и снабженный наконечником. Пользуются ректиолой как клизмой, применяя ее с целью получения быстрого терапевтического эффекта.

Известно применение ректальных тампонов, которые представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекарственным веществом. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением тампон на некоторое время погружают в воду, вследствие чего оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии лекарственного вещества. Тампон вводят в прямую кишку на 2 часа. Применяют главным образом для лечения геморроя.

Особое значение ректальные лекарственные формы имеют в детской практике.

Все большее значение приобретают ректальные лекарственные формы в гериатрической практике, особенно при назначении гормонов, витаминов, аминокислот и других препаратов, пероральный прием которых пожилым людям в связи с нарушением резорбции в тонкой кишке малоэффективен, а инъекционное введение, как правило, связано со значительным дискомфортом для пожилого человека.

Контрольные вопросы

1. Как осуществляется процесс производства суппозиториев по стадиям?

2. Каковы основные правила введения лекарственных веществ в суппозигорную основу?

3. Как осуществляется процесс формирования суппозиториев? Какие автоматы используют для этой цели? Каков принцип их работы?

4. Как производится упаковка суппозиториев? Какие автоматы используют для этой цели? Каков принцип их работы?

5. Каковы перспективы развития ректальных лекарственных форм?

6. Проведите сравнительную характеристику ректальных лекарственных форм. Определите» целесообразность применения той или иной лекарственной формы.

Глава 24
АЭРОЗОЛИ (AEROSOLA)

Аэрозоли представляют собой аэродисперсные системы с газообразной дисперсионной средой и свободными твердыми или жидкими частицами дисперсной фазы. Классическими примерами аэрозолей служат туман, дым, пыль.

Термин «аэрозоль» относится ко всем аэродисперсным системам вне зависимости от размера частиц дисперсной фазы. В медицинской практике находят применение не только высокодисперсные аэрозоли (0,1-0,5 мкм), но и низко (25-100 мкм) и грубо-дисперсные (250-400 мкм).

С фармацевтической точки зрения аэрозоль пред ставляет собой форму выпуска готового лекарственного средства, когда одно или несколько лекарственных веществ в растворенном, суспендированном или эмульгированном состоянии содержится в выталкн вающем газе в специальном баллоне, закрытом клапанно-распылительным устройством.

Лекарственные средства в аэрозольной упаковке удобны в применении, портативны, компактны. Упаковка предохраняет лекарственное вещество от разрушающего действия влаги, света и кислорода воздуха, исключает загрязнение препарата и механическое раздражение при нанесении на пораженный участок кожи, позволяет длительно хранить его.

Промышленное производство аэрозолей начато после второй мировой войны в США, в нашей стране организовано в 1960 г. на опытном заводе ХНИХФИ выпуском «Ингалипта». В настоящее время аэродисперсные системы с лекарственными веществами широко применяют не только для лечения органов дыхания, но и для нанесения лечебного состава на кожу, слизистые оболочки, раны, ожоги.