Tiamulin / ticarcillin Disodium • 735

щим с кормами ионофоры полиэфиров (например, монензин, лазалоцид, наразин или салиномицин), тиамулин назначать не следует, так как возможно развитие побочных эффектов. Препарат нельзя на­значать свиньям с массой тела свыше 250 фунтов.

В результате исследований тератогенности пре­парата, проведенных на грызунах при назначении им тиамулина в дозе 300 мг/кг, каких-либо тератоген­ных эффектов выявлено не было. Производитель ут­верждает, что препарат не является туморогенным, карциногенным, тератогенным или мутагенным.

Побочные эффекты/ Предупреждения - ма­ловероятно, что при назначении обычных доз пре­парата могут возникнуть какие-либо побочные эффекты. Редко появляется покраснение кожных покровов, в основном, в области бедер и вдоль спины. В этом случае рекомендуется отменить препарат, обеспечить доступ к чистой воде, обли­вать пораженные области водой и переместить жи­вотное в чистый загон.

Передозировка/ Острая токсичность - пере­дозирование препарата при пероральном его вве­дении может привести к временной саливации, рвоте и угнетению ЦНС (эффект успокоения). В этом случае тиамулин следует отменить и при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. -

Лекарственные взаимодействия - животным, получающим с кормами ионофоры полиэфиров (например, монензин, лазалоцид, наразин или са­ линомицин), тиамулин назначать не следует, так как возможно развитие побочных эффектов. Од­новременное назначение тиамулина с антибиоти­ками, также связывающимися с 50S рибосомаль-ной субъединицей (например, клиндамицином, линкомнцином, эритромицином, тилозином), мо­жет привести к снижению эффективности препа­ратов вследствие конкурирования за области дей­ствия (хотя подтверждение этого взаимодействия отсутствует).

Дозы- Свиньям:

При дизентерии свиней:

а) 7,7 мг/кг per os 1 раз в день с питьевой водой в течение 5 дней. Информацию, касающуюся правильного разведения препарата, смотри в листке-аннотации (по рекомендациям, Dena-gard® Soluble Antibiotic).

При пневмонии, вызванной Haemophilus:

а) 23,1 мг/кг per os 1 раз в день с питьевой водой в течение 5 дней. Информацию, касающуюся правильного разведения препарата, см. в лист-

ке-аннотации (по рекомендациям, Denagard®

Soluble Antibiotic).

Параметры для мониторинга

  -1) клиническая эффективность.

Информация для владельца - применять сле­дует только свежеприготовленный препарат. Не следует допускать попадания тиамулина на кож­ные покровы или на слизистые оболочки, так как может возникнуть раздражение.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Тиамулин, растворимый порошок в пакетах по 25,3 г (в каждом содержится по 11,4 г тиамулина) или в пакетах по 64,6 г (в каждом содержится по 29,1 г тиамулина); Denagard ® Soluble Antibiotic (Boehringer Ingelheim); (ОТС). Утвержден для применения свиньям с массой тела менее 250 фун­тов. Убой при лечении дизентерии разрешается че­рез 3 дня (доза 7,7 мг/кг per os ежедневно), при ле­чении пневмонии, вызванной Haemophilus - через 7 дней после отмены препарата (доза 23,1 мг/кг per os ежедневно).

Также выпускается в виде премиксов для перо-рального применения { Denagard ® 10 - Boehringer Ingelheim).

TICARCILLIN DISODIUM - ТИКАРЦИЛЛИНА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Для общей информации по пенициллинам, вклю­чая побочные эффекты, противопоказания, пере­дозировку, лекарственные взаимодействия и пара­метры для мониторинга, см. Пенициллины, Обитая информация.

Физико-химические свойства - альфа-кар-
боксипенициллин; белый или бледно-желтый гиг­
роскопичный порошок или лиофилизированная
масса; рК_а составляет 2,55 и 3,42. В 1 мл воды рас­
творяется более 600 мг препарата. Активность ти-
карциллина динатриевой соли выражается в еди­
ницах тикарциллина, в 1 грамме динатриевой соли
содержится не менее 800 мг аморфного тикарцил­
лина. В 1 грамме выпускаемой промышленностью
инъекционной формы препарата содержится
5,2-6,5 мЭкв натрия, рН раствора после его приго­
товления составляет 6-8.                        

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -порошок тикарциллина для инъекций следует хра­нить при температуре не выше 30° С (при комнат­ной или при более низкой температуре).

T 1 CARCILLIN  DISODIUM

При хранении препарата в условиях комнатной температуры после разведения в растворе могут образоваться полимерные конъюгаты, что повы­шает вероятность возникновения гиперчувстви­тельных реакций. Поэтому многие ветеринарные специалисты после приготовления раствора реко­мендуют помещать его в холодильник или вводить в течение 30 мин после разведения! Препарат со­храняет активность в течение 24 часов при хране­нии в условиях комнатной температуры и в тече­ние 72 часов при хранении в холодильнике, хотя производитель приводит специфические рекомен­дации в зависимости от концентрации раствора (см. листок-аннотацию). По имеющимся данным, замороженные растворы устойчивы в течение 30 дней при хранении при -20°С.

По имеющимся данным, растворы тикарцилли-на динатриевой соли совместимы физически с D5W, раствором Рингера для инъекций, лактат-ным раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, стерильной водой для инъекций, ацикло-виром натрия, гидроморфона гидрохлоридом, ме-перидина гидрохлоридом, метилпреднизолона на­трия сукцинатом, морфина сульфатом, ранитиди-на гидрохлоридом, перфеназином (этаперазином) и верапамила гидрохлоридом.

Известно, что растворы тикарциллина динат­риевой соли физически несовместимы с амино-гликозидными антибиотиками. Для более подроб­ной информации о лекарственных взаимодействи­ях см. Пенициллины, Общая информация. Совмес­тимость зависит от рН, концентрации, температу­ры и используемого растворителя. Более подроб­ную информацию рекомендуется см. в специали­зированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие / Применение/ Показания - препараты тикарциллина динатрие­вой соли утверждены для внутриматочного введе­ния лошадям при лечении эндометритов, вызван­ных бета-гемолитическим стрептококком.

Тикарциллина динатриевую соль для инъек­ций в ветеринарной медицине применяют для ле­чения системных инфекций, вызванных Pseudo - monas aeruginosa, часто в сочетании с соответству­ющими аминогликозидными препаратами. Тикар-циллин примерно в 2 раза сильнее карбеницилли-на при лечении инфекций, вызванных чувстви­тельными к препарату Pseudomonas. При примене­нии тикарциллина с аминогликозидами может проявиться синергизм в отношении некоторых штаммов Pseudomona, но также in vitro отмечается инактивация аминогликозидов (см. раздел Лекар-

ственные взаимодействия), если препараты физи­чески смешиваются друг с другом или у животных с выраженной почечной недостаточностью.

Фармакокинетика (специфическая) - тикар-циллин после перорального введения абсорбиру­ется плохо, поэтому для достижения терапевтиче­ской концентрации в крови его необходимо вво­дить парентерально. После в/м введения человеку препарат быстро всасывается, максимальная кон­центрация отмечается через 30-60 мин после его введения. Известно, что биодоступность тикар­циллина у лошадей после в/м введения им препа­рата составляет около 65%.

После парентерального введения тикарциллин распределяется в плевральную, интерстициаль-ную и слюнную жидкости, в желчь и костную ткань. Подобно остальным пенициллинам, уро­вень тикарциллина в цереброспинальной жидкос­ти при невоспаленных менингеальных оболочках достаточно низкий (около 6% от концентрации его в сыворотке крови), но при их воспалении возрас­тает до 39% от концентрации его в сыворотке кро­ви. По имеющимся данным, объем распределения препарата у собак составляет 0,34 л/кг, у лошадей 0,22-0,25 л/кг. Препарат связывается с белками сыворотки крови на 45-65% (у человека). Полага­ют, что тикарциллин проникает через плаценту, в незначительном количестве обнаруживается в мо­локе. У крупного рогатого скота уровень тикар­циллина в молоке при мастите примерно в 2 раза превышает уровень его в нормальном молоке, но для лечения этого заболевания концентрация пре­парата слишком низкая.

Тикарциллин элиминируется главным образом через почки путем канальцевой секреции и клу-бочковой фильтрации. Одновременное назначение пробенецида может замедлить элиминацию тикар­циллина и повысить уровень его в крови. У чело­века около 10-15% препарата метаболизируется путем гидролиза до неактивных соединений. Из­вестно, что период полувыведения у собак и кошек составляет 45-80 мин, у лошадей - около 54 мин. Клиренс у собак составляет 4,3 мл/кг/мин, у ло­шадей - 2,8-3,2 мл/кг/мин.

Дозы- Собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительно^
микрофлорой:                                             •

а) 15-25 мг/кг в/в или в/м каждые 8 ч (Davis
1985);

б) 55-110 мг/кг в/в, в/м или п/к каждые 8 ч
(Aronson and Aucoin 1989);