АДРЕНОМИМЕТИКИ непрямого типа действия

(СИМПАТОМИМЕТИКИ)

ЭФЕДРИН (МНН)

Алкалоид, содержащийся в растениях рода Ephedra. По своей структуре не является катехоламином (не имеет ОН-групп в бензольном кольце), соответственно не разрушается КОМТ.

Механизм действия: действует на пресинаптическом уровне и способствует высвобождению норадреналина из везикул пресинаптического нервного окончания, выделившийся норадреналин действует на рецепторы (т.к. эфедрин на рецепторы действует не сам, а через медиатор, то действие непрямое). Помимо этого доказано слабое прямое стимулирующее действие на адренорецепторы всех подтипов, угнетает активность МАО и КОМТ.

Фармакологические эффекты: см. таблицу выше.

Отличия от адреналина и норадреналина:

1. В терапевтических дозах стимулирует ЦНС (проникает через ГЭБ, ввиду отсутствия ОН-групп в кольце, т.к. увеличивается липофильность);

2. Уступает по силе адреналину и норадреналину;

3. Эффект более длительный;

4. При приёме внутрь не разрушается соляной кислотой желудка.

Применение:

1. Артериальная гипотензия (шок, коллапс, передозировка ганглиоблокаторами, адреноблокаторами);

2. Нарушение проводимости сердца (различные виды блокад).

При повторном введении возможно развитие тахифилаксии.

При бесконтрольном применении и при передозировке наблюдаются: нервное возбуждение, бессонница, тремор, нарушение кровообращения, сыпь, рвота, повышенное потоотделение.

Форма выпуска: ампулы.

Входит в состав комбинированных препаратов применяемых при бронхоспазмах различной этиологии (острые и хронические бронхиты, бронхиальная астма и др.): «Бронхотон», «Бронхолитин» (оба препарата содержат – эфедрин, глауцин, базиликовое масло), «Теофедрин-Н» (эфедрин, экстракт белладонны, кофеин, парацетамол, теофиллин, фенобарбитал, цитизин).

 

АДРЕНОМИМЕТИКИ

2.1. α₁-АДРЕНОМИМЕТИКИ

МЕЗАТОН (МНН: ФЕНИЛЭФРИН)

Не является катехоламином, поэтому не разрушается КОМТ.

Основной эффект: сужение сосудов и повышение АД. Рост АД происходит менее резко и на более продолжительный срок (по сравнению с адреналином и норадреналином). Вызывает расширение зрачка, снижает ВГД.

Форма выпуска: ампулы.

Показания: как сосудосуживающее и противовоспалительное средство в офтальмологии и ЛОР-практике, для снятия симптомов ОРВИ.

Входит в состав препаратов: «Колдрекс», «Фервекс», «Терафлю», «Максиколд», «Колдакт», «Ринза», «Виброцил».

ГУТРОН (МНН: МИДОДРИН)

Эффективное сосудосуживающее средство. У «лежачих» больных может вызвать гипертензию.

Применение: различные виды гипотензии – ортостатическая, после операций, при изменении погоды; недержание мочи (энурез).

Форма выпуска: ампулы, таблетки, капли внутрь.

2.2. α₂-АДРЕНОМИМЕТИКИ

КЛОФЕЛИН (МНН: КЛОНИДИН)

Возбуждает тормозные пресинаптические α₂-АР в ЦНС, которые отвечают за работу ССС, следовательно, в результате снижается выделение норадреналина в синаптическую щель и АД падает.

Применение: гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты: сонливость, тремор, бессонница, усталость, диспепсические явления, головные боли, брадикардия, «синдром «отмены».

Формы выпуска: таблетки 0,000075 и 0,00015, ампулы, глазные капли (глаукома).

 

2.3. α₁, α₂-АДРЕНОМИМЕТИКИ (ДЕКОНГЕСТАНТЫ)

ГАЛАЗОЛИН, ОТРИВИН, КСИЛЕН (МНН: КСИЛОМЕТАЗОЛИН)

НАФТИЗИН, САНОРИН (МНН: НАФАЗОЛИН)

НАЗИВИН (МНН: ОКСИМЕТАЗОЛИН)

ТИЗИН, ВИЗИН (МНН: ТЕТРИЗОЛИН)

При местном применении способствуют сужению сосудов слизистой оболочки носоглотки, снимают гиперемию, воспалительные явления и уменьшают отёк слизистой оболочки.

Показания: острые риниты различного происхождения (курс не более 5 дней), синуситы, евстахииты, средние отиты, аллергические риниты.

Побочные эффекты: слабое жжение, сухость слизистой. При резорбтивном действии: вызывают тахикардию, повышение АД, бессонницу.

Противопоказания: хрон. ринит, тахикардия, гипертония, глаукома.

Отрицательные действия:

1. Через 5-10 дней вызывают привыкание;

2. За счёт длительного спазма сосудов вызывают некроз слизистой оболочки носовой полости;

3. При длительном применении могут возникнуть лекарственно-зависимые риниты;

4. В больших дозах вызывают гипотензию в связи с центральным «клонидиноподобным» действием на тормозные пресинаптические α₂-АР (характерно для оксиметазолина).

Форма выпуска: флаконы по 10 мл (0,05-0,1% растворы) – спрей и капли.

 

АДРЕНОМИМЕТИКИ

3.1. β₁-АДРЕНОМИМЕТИКИ

ДОБУТАМИН (МНН)

Оказывает прямое избирательное влияние на β₁-АР сердца. Применяют когда необходимо кратковременное усиление сокращений миокарда (кардиотоническое действие): острая сердечная недостаточность, органические заболевания сердца, хирургические вмешательства.

Форма выпуска: флаконы, ампулы (вводят в/в, капельно).

 

 

3.2. β₂-АДРЕНОМИМЕТИКИ

САЛЬБУТАМОЛ (МНН)

БЕРОТЕК (МНН: ФЕНОТЕРОЛ)

«БЕРОДУАЛ Н» (ФЕНОТЕРОЛ + АТРОВЕНТ)

ГИНИПРАЛ (МНН: ГЕКСОПРЕНАЛИН)

Избирательно влияют на β₂-АР, почти не действуют на β₁-АР. В терапевтических дозах не изменяют работу сердца, не снижают АД, не влияют на глаз. При длительном лечении β₂-АМ возможно развитие привыкания, т.к. снижается чувствительность β₂-АР и ослабляется лечебный эффект.

Применение:

1. Бронхиальная астма (бронхолитическое действие);

2. Для расслабления мускулатуры матки (для устранения преждевременных родов).

Форма выпуска: аэрозоль, таблетки, ампулы.