На коринобактерии дифтерии, возбудитель коклюша макролиды действуют бактерицидно

·· – на гемофильную палочку, менингококк, пневмококк хлорамфениколы действуют бактерицидно
ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Особенности группы

1. Мощное бактерицидное действие (стрептококк, менингококк, гонококк, дифтерия, сибирская язва, спирохеты и др.) 2. Низкая токсичность 3. Хорошая всасываемость 4. Большая широта терапевтического действия 5. Дешевизна и доступность 6. Перекрестная аллергия между пенициллинами и частично цефалоспоринами.

Классификация

Природные

Полусинтетические

Короткого действия

Депо-препараты

Антистафилококковые

Широкого спектра действия

Антисинегнойные

Комбинированные

Препараты и их синонимы

1. Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли ¨2. Феноксиметил-пенициллин (Клиацил, Пенициллин V, Бетарен, Оспен)

3. Бензатин бензилпеницил-лин (Бициллин-I, Экстенциллин, Ретарпен) 4. Бензилпенициллин (Бициллин-5)

Ä5.Оксациллин (Простафлин) Ä¨6. Клоксаци-ллин(Тепоген)

¨7. Ампициллина тригидрат (Пентрексил) ¨8. Амоксицилли-на тригидрат (В-Мокс) ¨9.Пенамециллин (Марипен)

10.Карбенициллин

Ä 11. Уназин (ампициллин + сульбактам) Ä¨12. Аугментин, Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та) Ä13. Тиментин (Тикарциллин + Клавулановая к-та) Ä¨14. Хеликоцин (Амоксициллин + Метронидазол) Ä15. Ампиокс (Ампициллин + Оксациллин) ¨16. Вампилокс (Амоксициллин + Клоксациллин)

Ä - устойчивые к бета-лактамазам ¨ - кислотоустойчивые

Механизм действия

Ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов.

Спектр действия

Г⁺- и Г^- - кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки (1-9, 11-13, 15, 16), листерии (1-4, 7, 8, 12, 15, 16), возбудители дифтерии (1, 5, 6, 15), сибирской язвы (1, 5-7, 15), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры) (1-4, 8-15), трихомонады (14), клостридии (1, 6, 7, 11-15); кишечная палочка (7-9, 11-13, 15, 16), синегнойная палочка (10, 13), хеликобактер пилори (7, 8, 12, 14), гемофильная палочка (7, 8, 11-16), мирабильный протей (8, 12-14), энтерококки (7, 12), бактероиды (13, 14), сальмонеллы, шигеллы (7, 8, 12-15), актиномицеты (1, 2, 5).

Показания к применению и взаимозаменяемость

Ангина (1, 2, 5-9, 11-13, 15, 16), пневмония, ревматизм, рожистое воспаление (1-9, 11-13, 15, 16), скарлатина, эндокардит (1-3, 5-8, 11-13, 15, 16), гонорея (1, 7, 8, 11, 15), сифилис (1-3, 15), бактериальный менингит (1, 7, 8, 10, 15), синегнойная инфекция (10), кишечные инфекции (7, 11, 15, 16), газовая гангрена, дифтерия, сибирская язва (1, 15), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (7, 8, 14), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (1-8, 10-13, 15, 16), урологические инфекции (6-8, 10-15), инфекции желчевыводящих путей (7, 10, 15), гнойный плеврит, актиномикоз легких (1), болезнь Лайма (8), отит, синусит (1, 6-8, 10-13), листериоз (7, 8, 12), инфекции полости рта (2), коклюш (7), остеомиелит (1, 11-13), сепсис (1, 7, 8, 10, 12, 13), эндометрит (8, 13), перитонит (1, 7, 10-13).

Побочные эффекты

Аллергические реакции (1-16), дисбактериоз (1-9, 11-15), диспепсия (2, 5, 7, 8, 11, 12, 14, 15), нейротоксичность (1, 10), кровоточивость (3, 10), суперинфекция (1, 8, 10), флебиты (10, 12).

Врач и провизор, помни!

Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, альфа-глобулином, глюкозой, калия йодидом, витаминами С, Р, К, В₁, В₁₂, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином. Амоксиклав, тиментин инактивируют антибиотики группы аминогликозидов. Растворы бензилпенициллина натриевой и калиевой соли, тиментина нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Следует избегать одновременного назначения антибиотиков бактерицидного и бактериостатического действия. Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин с антибиотиками группы аминогликозидов. До еды: 2. Во время еды: 14. Независимо от приема пищи: 7, 8, 12, 16.

Карбапенемы и монобактамы

Классификация	Карбапенемы	Монобактамы

Особенности группы	Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бета-лактамазам.	Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций, вызванных грамотрицательной флорой.

	Препараты и их синонимы		Ä1. Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам) Ä2. Меропенем* (Меронем)	Ä3. Азтреонам (Азактам)
			Ä - устойчивые к бета-лактамазам *- устойчивость к почечной дегидропептидазе

	Механизм действия		Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действиюb-лактамаз.

	Спектр действия		Г⁺ кокки (стрептококки, стафилококки, пневмококки), Г^- кокки (нейсерии гонореи и менингита), листерии, гемофильная палочка инфлюэнцы, мирабильный и вульгарный протеи, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиелла, цитробактер, кампилобактер, синегнойная палочка, серрация, анаэробы (клостридии, фузобактерии, бактероиды).	Гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.

	Показания к применению и взаимозаменяемость		Антибиотики глубокого резерва. Назначаются при самых тяжелых инфекциях, вызванных множественноустойчивыми штаммами микроорганизмов, при смешанных инфекциях (1-2). Инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей, брюшной полости, женских половых органов, мочевых путей, бактериальный эндокардит, пневмония, септицемия (1-2).	Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, в т.ч. устойчивой к ЦС-III, АмГII-III, антисинегнойным пенициллинам, бронхит, пневмония, цистит, инфекции кожи и мягких тканей, мочевых путей, брюшной полости, женских половых органов (3).

	Побочные действия		Аллергические реакции, при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность (1), гепатотоксичность (2).

Врач и провизор, помни!		Растворы монобактамов нельзя смешивать в одном шприце с растворами других антибиотиков и препаратами, содержащими пробенецид. При сочетании монобактамов с фуросемидом и пробенецидом наблюдается увеличение их концентрации в крови и риск побочных эффектов. Карбапенемы и монобактамы обладают постантибиотическим эффектом, уменьшают явления эндотоксикоза. При сочетании имипенема с другими бета-лактамными антибиотиками наблюдается антагонизм. Меропенем нежелательно комбинировать с нефротоксичными антибиотиками.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Классификация	I поколение	II поколение	III поколение	IV поколение
Особенности группы	Бактерицидное действие преимущественно в отношении Г⁺-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафилококков.	Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г^--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную палочку.	Высокоактивны в отношении Г^--бактерий, менее - Г⁺-бактерий, активны в отношении синегнойной палочки. Превосходят цефалоспорины I и II поколения по действию на Enterobacteriaceae.	Высокоактивны в отношении Г^- -бактерий. Активнее в отношении Г⁺-бактерий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения.
Препараты и их синонимы	1. Цефазолин (Кефзол) 2. Цефапирин (Цефатрексил) ¨3. Цефадроксил (Дурацеф) ¨4. Цефалексин 5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал)	¨6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат) ¨7. Цефаклор(Цеклор) 8. Цефамандол (Мандол) 9. Цефокситин (Мефоксин)	10. Цефотаксим (Клафоран) 11. Цефтазидим (Фортум) 12. Цефоперазон (Цефобид) 13. Цефтриаксон (Лендацин) ¨ 14. Цефиксим ¨15. Цефтибутен (Цедекс)	16. Цефепим (Максипим) 17. Цефпиром (Кейтен)

¨ - кислотоустойчивые

	Механизм действия		Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий.

	Спектр действия		Высокая антистафилококковая активность, стрептококки (кроме энтерококков), Г^--палочки – кишечная, мирабильный протей; клебсиелла, гемофильная палочка.		Активны по отношению к Г^--флоре (эшерихий, клебсиелл, протея, сальмонелл) и менее активны, чем препараты I поколения, к Г⁺-флоре.		Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей (1-5), кожи (5), костей и суставов (1-4), профилактика послеоперационных осложнений (1), гонорея (2).		Пневмонии, бронхиты, тазовые инфекции, отит (6-8), сепсис (7-9), гонорея (7, 9), инфекции мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), послеоперационные осложнения, эндокардит (6, 8, 9), заболевания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9).		Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоминальные инфекции, сепсис, септицемия, менингит (10-13, 16), эндокардит (10), болезнь Лайма (10); инфекции на фоне иммунодефицита (12, 16); синегнойная инфекция (11).

Побочные эффекты		Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.

Врач и провизор, помни!		Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторожностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ И МАКРОЛИДЫ

Классификация

Тетрациклины

Макролиды и азалиды*

Особенности Бактериостатические (широкого спектра - Г⁺и Г^-) Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают

группы Хорошо всасываются. Кислотоустойчивы. бактерицидный эффект, проникают в клетки. Кислотоустойчивы.

	Природные	Полусинтетические	Природные	Полусинтетические	Комбинации тетрациклинов и макролидов

Препараты и их синонимы	1. Тетрациклин	2. Метациклин (Рондомицин) 3. Доксициклин(Юнидокс, Вибрамицин)	4. Эритромицин 5. Олеандомицин 6. Джозамицин 7. Мидекамицин (Макропен)	8. Рокситромицин (Рулид) 9. Спирамицин (Ровамицин) 10. Кларитромицин(Кламед) 11. Азитромицин (Сумамед)*	12. Олететрин

	Механизм действия		Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом.

	Спектр действия		Г⁺-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г^--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г⁺-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г^--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5).

	Показания к применению и взаимозаменяемость		Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфекции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10).

	Побочные эффекты		Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фотодерматит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повышение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10).

Врач и провизор, помни!		Тетрациклины несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Тетрациклин и доксициклин уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск маточных кровотечений. Препараты тетрациклинов надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нерастворимых комплексов. Макролиды и азалиды – антагонисты с пенициллинами, цефалоспоринами, линкозамидами, синергисты – с тетрациклинами, стрептомицинами, сульфаниламидами. Макролиды накапливаются в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортируются в очаги воспаления. Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его приготовления. Спирамицин детям назначается только внутрь. Эритромицин несовместим с тетрациклином, ловастатином, аминофиллином, астемизолом. Эритромицин способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ. Рокситромицин несовместим с препаратами спорыньи, бромокриптином, кларитромицин – с астемизолом. До еды: 4, 7, 8, 12. После еды: 1, 2, 3, 5.