Местноанестезирующие средства

 

Прокаин Бензокаин Лидокаин Тримекаин

Артикаин Бупивакаин Ропивакаин

 

К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na⁺ по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии. Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.

Инфильтрационная анестезия–раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).

Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков (эпинефрин или фенилэфрин).

Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Кроме применения этих ЛС для различных видов анестезии их широко используют и в других областях медицины: для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.

Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут

Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмогенное действие, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.

Применяются также Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

 

Вяжущие средства

Растительные	Синтетические
танин кора дуба корневища змеевика, лапчатки, кровохлебки плоды черники, черемухи	висмута субнитрат ксероформ дерматол квасцы

Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы:

1. органические (растительного происхождения)

2. неорганические (синтетические)

К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Входит в состав комбинированных таблеток «Тансал», «Таннальбин».

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат,Ксероформ,Дерматол. Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субнитрат и субцитрат – таблетки Де-нол,Вентрисол), обладают также противомикробным действием.

Входят в состав комбинированных таблеток «Викаир», «Викалин».

Квасцы (калия-алюминия сульфат) – в виде присыпок, растворов применяют для полосканий, промываний, примочек, спринцеваний при воспалении слизистых оболочек, кожи, в виде карандашей – для остановки кровотечений при царапинах, мелких порезах.

 

Обволакивающие средства

 

Растительные	Синтетические
Настой корня алтея Мукалтин Слизь семени льна	Альмагель Крахмал Гастал

 

Это индифферентные вещества, способные образовывать с водой коллоидные растворы. При непосредственном нанесении на ткани при воспалении они образуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую ткани и нервные окончания от раздражения, и этим оказывают противовоспалительное, болеутоляющее действие.

Применяют обволакивающие средства при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Они замедляют всасывание из кишечника, поэтому их применяют при отравлениях. Назначаются также одновременно с лекарствами, обладающими раздражающим действием для защиты слизистой оболочки.

Резорбтивного действия не оказывают.

В качестве обволакивающих средств используют:

Органически е вещества – полисахариды растительного происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.

Настой корня алтея применяют при гастритах, энтеритах и других заболеваниях ЖКТ, обладает также мягчительным отхаркивающим действием. Выпускается также экстракт алтейного корня, сироп, таблетки Мукалтин.

Слизь семян льна назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и других заболеваниях. Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорожника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.

Неорганические вещества – ЛС, содержащие в своем составе алюминия и магния гидроксиды.

«Альмагель» – коллоидный гель во флаконах по 170 мл («Альмагель А" – с добавлением анестезина). Обладает обволакивающим, адсорбирующим, антацидным действием. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах, изжоге. Аналогичным действием обладают лекарственные средства «Фосфалюгель», «Гастал», «Алюмаг» и другие.

 

Адсорбирующие средства

 

Уголь активированный Карболен Карболонг Белосорб

Смекта Полифепан Тальк Крахмал

 

 

Представляют собой мелко раздробленные инертные вещества с большой адсорбционной способностью, не растворимые в воде. Они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют ткани от раздражающего действия (рис.7). При отравлении они адсорбируют токсические вещества, задерживают их всасывание и способствуют удалению из организма.

Адсорбирующие средства применяют при поносах, метеоризме, отравлениях. Противопоказаны при желудочных кровотечениях, язвенных поражениях ЖКТ.

 

Анестетик Вяжущее средство Обволакивающее Адсорбирующее

средство средство

Эээ

 

 

Эпителий

Афферентные

нервы - - вещество

 

 

Рис. 7 Направленность действия веществ, препятствующих возбуждению окончаний чувствительных нервов

 

Уголь активированный – черный порошок без запаха и вкуса. Применяют при диспепсии, метеоризме по 1-3 табл. 3-4 раза в день, при отравлениях – 20-30 г на прием в виде взвеси или промывают желудок.

Выпускают порошок, таблетки, Карболен,Белосорб, Карболонг.

Лекарственное средство белой глины – Смекта – обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими свойствами. Применяют для снятия желудочных болей, острой и хронической диарее. Нежелательное действие: иногда появление запоров.

Полифепан – порошок, полученнный из древесины. Обладает большей адсорбционной способностью, чем уголь активированный. Он адсорбирует на себе примерно 40% желчных кислот, а также кишечные бактерии, токсины, уменьшает метеоризм, общую интоксикацию и диарею.

Адсорбирующим действием обладают также тальк, крахмал, оксид цинка.

Раздражающие средства

 

Горчичники Перцовый пластырь Настойка перца стручкового Капситрин Ментол Меновазин Валидол

Камфорный спирт Камфорное масло Скипидарная мазь Випросал Випратокс Апизартрон Раствор аммиака

 

Это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах. Механизм «отвлекающего» действия связан с подавлением болезненного рефлекса импульсами, возникающими в результате воздействия раздражающего вещества.

Эти вещества могут оказывать и общее действие на организм, например, стимулируют образование и высвобождение энкефалинов и эндорфинов, принимающих участие в регуляции болевых ощущений; стимулируют образование других эндогенных биологически активных веществ.

Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.

Раствор аммиака – летучая жидкость с характерным запахом. Применяется для возбуждении дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают по 5-10 капель в 100 мл воды при опьянении. Обладает антимикробным действием.

Горчичники – листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.

Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Обладает сильным характерным запахом и холодящим вкусом. Не растворяется в воде. Обладает раздражающим, отвлекающим, анестезирующим, антимикробным действием. Рефлекторно снижает тонус сосудов. Выпускают ментоловое масло 1% и 2%, спиртовой раствор ментола 1% и 2%, ментоловый карандаш, порошок. Входит в состав таблеток Валидол, мази «Бороментол», жидкости «Меновазин», мази «Гэвкамен» и др.

Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).

К раздражающим средствам, применяемым при суставных и мышечных болях, относятся ЛС Камфоры (камфорный спирт, камфорное масло), мазь скипидарная, ЛС перцастручковог о (настойка, перцовый пластырь, «Капситрин», линимент «Капсин», мазь «Никофлекс»); ЛС ядов змей и пчел (мази «Випросал», «Випратокс», «Апизартрон»).

К средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и оказывающие рефлекторное действие, относятся также отхаркивающие, рвотные, слабительные, горечи, желчегонные и другие ЛС, о которых будет изложено в соответствующих разделах.

 

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Procainum (Novocainum)	Порошок, флак. 0,25%,0,5% р-р – 200 мл и 400 мл; Амп. 0,25%,0,5%,1%, 2%р-р – 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл Суппозитории 0,1	Инъекции в ткань (инфильтрац. анестезия)   Инъекции по ходу нерва (проводниковая)   В прямую кишку
Benzocainum (Anaesthesinum)	Порошок Табл. 0,3   Суппозитории	В мазях, присыпках По 1-2 табл. 3-4 раза в день В прямую кишку
Lidocainum (Xylocainum)	Амп. 1%, 2%, 10% р-р – 2 мл, 10 мл, 20 мл	Инъекции послойно в ткань по ходу нерва, в вену, мышцу
Trimecainum (Mesocainum)	Амп. 2%р-р – 1мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл	Инъекции послойно в ткань, по ходу нерва, в вену, мышцу
Articainum (Ultracainum)	Амп. 1%, 2% р-р – 5 мл     Амп. 5% р-р – 2 мл	Для инфильтрац., проводниковой анестезии Для спинномозговой анестезии
Tanninum	Порошок	Для приготовления растворов и мазей
Xeroformium	Порошок	В виде мазей, присыпок
Infusum radicis Althaeae	Настой 1:30	По 1-2 стол. ложке 3-4 раза в день
Mucilago seminis Lini	Слизь 1:30	В микстурах
«Almagelum»	Флак. 170 мл	По 1 стол. ложке 3 раза в день до еды и перед сном
Carbo activatus (Carbolenum)	Порошок     Табл. 0,25; 0,5	Внутрь по 2-3 табл. (измельчая) 3-4 раза в сутки (при метеоризме) По 20-30г на 10-15л воды (для промывания желудка)
Belosorbum	Пакеты 23,0	Внутрь содержимое пакета в виде взвеси в воде
Smecta	Пакеты 3,0	Внутрь содержимое пакета в виде взвеси в воде
Solutio Ammonii caustici	Амп. 10% р-р – 1мл Флак. 10% – 10 мл, 40 мл	На вату для вдыхания
Mentholum	Порошок	Втирать (2% спирт р-р или 10% масл. р-р)
Polyphepanum	Пакеты по 10,0	По 1 стол. ложке 3 раза в день на 1 стакан воды

 

Контрольные вопросы

 

1.Каков принцип действия анестезирующих веществ? Виды анестезии.

2.Как изменяется эффект местных анестетиков при введении в воспаленные ткани и почему?

3.С какой целью к анестезирующим веществам добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида?

4.Каков механизм действия вяжущих средств? Их применение.

5.Каков механизм действия угля активированного при отравлениях?

6.Местное и рефлекторное действие раздражающих средств. Их применение.

7.Объясните механизм действия раствора аммиака на дыхание.

 

Тесты для закрепления

 

1. Отметить вещества, применяемые для проводниковой анестезии.

а) Дикаин б) Тримекаин в) Анестезин г) Лидокаин д) Новокаин

 

2. Указать механизм действия вяжущих средств.

а) Блокада рецепторов б) Образование защитного слоя на слизистых оболочках в) Коагуляция белков поверхностных слоев кожи и слизистых оболочек

 

3. Указать группы ЛС, стимулирующих чувствительные рецепторы.

а) Вяжущие средства б) Раздражающие средства в) Горечи

г) Анестезирующие средства д) Обволакивающие средства

 

4. Отметить показания к применению вяжущих средств.

а) Воспалительные заболевания полости рта б) Ожоги в) Кровотечения из десен г) Для растираний при артритах

 

5.Указать раздражающие средства.

а) Раствор аммиака б) Ментол в) Танин г) Новокаин д) Випратокс

 

6.Отметить показания к применению угля активированного.

а) Трещины кожи б) Кровотечения в) Метеоризм г) Отравления

 

Правильные ответы:

1 – б,г,д;

2 – б,в;

3 – б,в;

4 – а,б,в;

5 – а,б,д;

6 – в,г.