Принципы конкурентного торможения находят применение в медицинской практике

Например, этиловый спирт используется с лечебной целью как конкурентный ингибитор для лечения отравлений этиленгликолем или метиловым спиртом. В обоих случаях проблема часто возникает среди алкоголиков, потребляющих эти алкоголи как дешевый заменитель этанола. Однако, имеются другие ситуации, где может возникать такое отравление. Производители вина добавляют этиленгликоль к своим винам, чтобы придать им внешний вид более дорогих вин. В результате большое количество ничего не подозревающих людей могут потреблять это токсическое соединение. Эти соединения часто потребляются случайно взрослыми и детьми. Животные, главным образом собаки и коты, иногда вылизывают пролитый антифриз из-за его особого вкуса.

В таких случаях этиловый спирт - не яд, а продукт метаболизма. Алкогольдегидрогеназа катализирует образование соответствующего альдегида, который затем превращается в кислоту альдегиддегидрогеназой. Результатом этого процесса является образование формальдегида и муравьиной кислоты из метанола и глиоксаля и щавелевой кислоты из этиленгликоля. Альдегиды – основные токсические вещества, но и кислоты тоже дают нежеланные эффекты. Прежде всего, они могут вызывать ацидоз. Щавелевая кислота может кристаллизоваться в форме соли кальция в почечных канальцах, вызывая механическое повреждение.

Если затормозить эти реакции, метанол и/или этиленгликоль будут выделяться неизменяемыми. В ряде случаев это можно сделать, применяя конкурентный ингибитор. Этиловый спирт - такой ингибитор. Сродство алкогольдегидрогеназы к этиловому спирту примерно в 160 раз выше, чем к этиленгликолю. Задача врача поднять уровень этилового спирта в крови до 0.1 мг/l00 мл, что приведет к вытеснению этиленгликоля из реакции и выведению этиленгликоля с мочой.

Смешанные неконкурентные ингибиторы

Неконкурентный ингибитор связываясь со специальным центром на ферменте, расположенным вдали от активного центра, вызывает конформационные изменения в активном центре. Это несколько напоминает один из типов конкурентных ингибиторов, но в отличие от этого механизма изменения конформации активного центра не препятствуют связыванию субстрата а тормозит проведение реакции и образование продукта..

Классический неконкурентный ингибитор не оказывает влияния на связывание субстрата. Изменения формы активного центра незначительны, хотя сродство к субстрату все же снижается. Такие ингибиторы часто называются смешанными ингибиторами, поскольку они проявляют свойства конкурентных и неконкурентных типов. Фактически классические неконкурентные ингибиторы встречаются очень редко.