Гормонопрепараты гестагенов и их синтетические аналоги

 

Классификация
Производные прогестерона	Производные тестостерона (норстероиды)
С выраженной гестагенной активностью	С выраженной андрогенной, анаболической и антиэстрогенной активностью
Прогестерон Гидроксипрогестерон (Оксипрогестерон) Медроксипрогестерон (Провера). Мегестрол Этистерон (Прегнин)	1 поколение: Диметистерон Норэтистерон (Норколут) Аллилэстренол (Туринал) Левоноргестрел (Постинор) 2 поколение: Дезогестрел Норгестимат Гестоден.	Норэтинодрел Норэтиндрон Линестренол Этинодиол

 

Характеристика

Группа препарата	Применение	Побочные эффекты
Производные прогестерона.	Для заместительной терапии при недостаточ-ности желтого тела, аменорее, преждевремен-ных родах, угрожающем или привычным абортах. При маточных кровотечениях, раке эндометрия и молочных желез в постменопаузе. При бесплодии (после применения эстрогенов) – этистерон.	Гипертензия. Тошнота. Отеки. Тромбоэмболия. Дисменорея. Гипертермия. Депрессия. Увеличение веса. Уменьшение либидо.
Норстероиды с выраженной гестагенной активностью.	Угрожающий аборт. Дисфункциональные маточные кровотечения. ПМС (предменструальный синдром). Эндометриоз, миома матки. Для прекращения и профилактики лактации, гормональной контрацепции (2 поколение, не влияют на липидный профиль крови). Посткоитальная контрацепция – левоноргестрел (постинор).	Нагрубание молочных желез. Отеки (↑ РААС, задержка жидкости). Межменструальные кровотечения. Диспепсия. Головная боль. Утомляемость.
Норстероиды с выраженной андрогенной анаболической и антиэстрогенной активностью.	Для длительного подавления функции яичников (овуляции). Оральная контрацепция. При ускоренном половом созревании у детей. В случаях, когда противопоказаны эстрогены. Дисменорея. Эндометриоз. Гирсутизм. Патологические кровотечения.	«Кровотечения прорыва». Отеки. Диспепсия. Атерогенез. Увеличение массы тела. Депрессия. Тромбоэмболия.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек; рак молочных желез; беременность; органические поражения ЦНС, эпилепсия; депрессия.

 

Фазы менструалного цикла

Фолликулярная	Периовуляторная	Лютеиновая
В ранней стадии – низкий уровень эстрадиола в крови стимулирует высвобождение ФСГ (по принципу обратной связи) и вызывает созревание фолликула.	Высокий уровень эстрадиола стимулирует высвобождение ЛГ (по принципу обратной связи) и вызывает овуляцию.	На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело → прогестерон (под действием ЛГ): вырабатывается с 14-16 дня цикла в течение 10-12 дней если не было оплодотворения → инволюция желтого тела → менструация («слезы разочарованной матки») → увеличивается секреция ФСГ.

 

Гипоталамус
Фоллилиберин	Люлиберин

↓ ↓

Гипофиз
ФСГ	ЛГ

↓ ↓

Яичник
Эстрадиол	Прогестерон
Созревание фолликул   Овуляция   Желтое тело	Желтое тело: Если произошло оплодотворение, гормон секретируется в течение всей беременности (формирует децидуальную оболочку и плаценту)

Гормональные контрацептивы для женщин.

Определение фармакологической группы	Область применения
- оральные, вагинальные, инъекционные, имплантационные, внутриматочные средства, подавляющие овуляцию, оплодотворение, имплантацию.	В акушерстве и гинекологии: для регулирования рождаемости и предупреждения нежелательной беременности (уменьшения числа абортов, гинекологических осложнений и смертности после абортов, уменьшения числа голодных и обездоленных детей). Возможно применение с 14-18 лет, если в течение 2 лет наблюдаются регулярные менструации, через 25-32 дня и нет противопоказаний. С лечебной целью.
Требования: высокая надежность контрацепции, минимальное влияние на метаболизм, хороший контроль менструального цикла, хорошая переносимость.

Классификация

Средства для регулярного (ежедневного) орального применения

Средства пролонгированного действия

Средства для неотложной (экстренной, аварийной) контрацепции

Средства для регулярного (ежедневного) орального приема
КОК -Комбинированные (эстроген-гестагенные) оральные контрацептивы	ЧПК –чисто прогестиновые контрацептивы («мини-пили»)
Монофазные	Секвентициальные (последовательные)
Двухфазные	Трехфазные
- Бисекурин* - Нон – овлон* - Ановлар* - Овидон* - Норетин** - Демулен** - Фемоден** - Силест** - Ригевидон** (Минизистон, Микрогинон) - Марвелон** - Мерсилон*** - Новинет***	- Антеовин	- Триновум - Триноринил (Синфазик) - Три – регол (Тризистон, Триквилар, Триноридол, Логинон) - Милване	- Оврет (норгестрел 0,75мг) - Экслютон (линестренол 0,5мг) - Континуин (этинодиол 0,5мг) - Микронор (норэтистерон 0,35мг) - Микролют (левоноргестрел 0,3мг)

Состав КОК

Препараты	Эстроген	Доза (мг)	Гестаген	Доза (мг)	Таб.
Монофазные Бисекурин * Нон-овлон * Ановлар * Овидон * Норетин ** Демулен ** Диане - 35** Силест ** Фемоден ** Ригевидон ** Марвелон ** Регултон ** Новинет *** Мерсилон ***	Этинилэстрадиол -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//-	0,05 0,05 0,05 0,05 0,035 0,035 0,035 0,035 0,03 0,03 0,03 0,03 0,02 0,02	Этинодиол Норэтистерон -//- Левоноргестрел Норэтистерон Этинодиол Ципротерон (а/андрог.) Норгестимат Гестоден Левоноргестрел Дезогестрел -//- -//- -//-	0,25 0,25 0,075 0,15 0,15 0,15 0,15 0,15	N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1
Двухвазные Антеовин *	-//- -//-	0,05 0,05	Левоноргестрел -//-	0,05 0,125	N11 N10
Трехфазные Триновум **     Триноринил,** Синфазик **   Трирегол,** Триквилар, ** Тризистон,** Триноридол,** Логинон** Милване **	-//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//-     -//- -//- -//-	0,035 0,035 0,035 0,035 0,035 0,035 0,03 0,04 0,03     0,03 0,04 0,03	Норэтистерон -//- -//- -//- -//- -//- Левоноргестрел -//- -//-     Гестоден -//- -//-	0,5 0,75 0,5 0,5 0,05 0,075 0,125     0,05 0,07 0,1	N7 N7 N7 N7 N9 N5 N6 N5 N10     N6 N5 N10

Содержание этинилэстрадиола в составе КОК

* Высокодозированные 50мкг/сут	** Низкодозированные 30-35мкг/сут	*** Микродозированные 20мкг/сут
* не рекомендуются для длительной контрацепции, рекомендуются для лечения заболеваний, требующих высоких доз эстрогенов. ** и особенно *** почти не вызывают осложнений и не требуют учета гормонального профиля женщины.