Лекарственные формы для перорального применения

Проблема пролонгирования оральных препаратов является более сложной, чем инъекционных, так как процесс всасывания лекарственных веществ через клеточные мембраны пищеварительного тракта отличается более сложными закономерностями и, в частности, их растворимостью в воде или жирах.

По механизму действия оральные препараты пролонгированного действия подразделяются на две группы: 1) препараты с периодическим освобождением определенных доз лекарственного вещества – препараты повторного действия; 2) препараты с постоянным и равномерным освобождением лекарственного вещества – препараты поддерживающего действия. Большое место среди препаратов поддерживающего действия занимают таблетки

Обычно таблетки с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества (retard) представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.) или с 2-х фазным высвобождением препарата (rapid-retard), a также лекарственные терапевтические системы 24-часового действия (как правило, за счет специальной системы для контролируемого, в течение 24 ч, высвобождения – геоматрикса), также именуемые как таблетки пролонгированного действия (Sustained Action (SA), Long Acting (LA), которым, в свою очередь, аналогичны таблетки с модифицированным высвобождением (где действующее вещество равномерно распределено в объеме гидрофильного матрикса, что обеспечивает его замедленное и практически линейное высвобождение, позволяющее увеличение плато концентрации и обеспечивающее равномерное действие препарата в течение суток).

 

► Задание. Выписать 50 таблеток Метиндол-ретард (индометацин) по 75 мг.

Rp.: Metindol- retard 0,075

Da tales doses N. 50 in tabulettis

Signa: По 1 табл. 1 раз в сутки (вечером) в течение 5–7 дней

 

► Задание. Выписать 20 таблеток-ретард изосорбид динитрата («кардикет») по 60 мг

Rp.: Isosorbidi dinitratis 0,06

Da tales doses N. 20 in tabulettis-retard

Signa: По 1 таблетке в день.

 

► Задание. Выписать 40 таблеток рапид-ретард Адалат SL, содержащих по 20 мг нифедипина (5 мг нифедипина в быстро высвобождающейся форме и 15 мг нифедипина в медленно высвобождающейся форме); назначить по 1 таблетке рапид-ретард 2 раза в сутки.

Rp.: Adalat SL 0,02

Da tales doses N. 40 in tabulettis rapid-retard

Signa: По 1 таблетке 2 раза в сутки.

 

Капсулы пролонгированного действия (retard) выписываются аналогично таблеткам пролонгированного действия.

► Задание. Выписать 20 капсул-ретард дилтиазема по 0,12

Rp.: Diltiazem 0,12

Da tales doses N. 20 in capsulis-retard

Signa: По 1 капсуле в день.

 

Микрокапсулы (microcapsula) —микрочастицы твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ, покрытые тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 до 2000 мкм, содержащей твердые или жидкие или газообразные активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Они могут быть самостоятельными лекарственными формами, а могут входить в состав таблеток, спансул (spansula) –твердая желатиновая капсула, содержащая смесь микродраже или микрокапсул с различным временем растворения лекарственных веществ, что используется для пролонгирования эффекта лекарств.

2.6.2. ПРОЛОНГИРОВАНИЕ ПАРЕНТЕРАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Пролонгирование действия инъекционных лекарств осуществляется, как правило, путем замедления скорости всасывания лекарственного вещества. Замедление всасывания обычно достигается образованием труднорастворимых соединений лекарственных веществ: солей, эфиров, комплексных соединений, аддуктов. Примером могут служить различные соли пенициллина. Так, легкорастворимая калиевая соль пенициллина действует в течение 3-4 ч, труднорастворимая соль с прокаином – в течение 42 ч.

При получении инъекционных препаратов стероидных гормонов замедление всасывания достигается образованием эфиров с жирными кислотами. Комплекс инсулина со щелочным протамином или нейтральным глобулином дает возможность продлить действие чистого инсулина с 4 до 24 ч.

Особый интерес представляют инъекционные препараты в форме микрокристаллических суспензий. Всасывание в этом случае замедляется весьма значительно. Широко известна микрокристаллическая суспензия инсулина, позволившая резко сократить число частых и болезненных инъекций лицам, страдающим хроническим диабетом. Выпускаемая в виде препаратов с различными размерами частиц твердой фазы, эта суспензия обеспечивает длительное пребывание вещества в организме (см. раздел 3.4.3.).

2.6.3. ПЛЕНКИ ИЛИ ПЛАСТИНКИ (MEMBRANULAE ET LAMELLAE)

Полимерные пленки или плпстинки (в.п. ед.ч. – membranulam ophthalmicam et lamellam; в.п. мн.ч. – membranulas transbuccales, membranulas ophthalmicas et lamellas) — твердые дозированные официнальные лекарственные формы, представляющие собой полимерные овальные или прямоугольные с закругленными краями пленки и пластинки, содержащие лекарственное вещество. Включение лекарственного вещества в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта и пролонгированное действие.

Предназначены для прикрепления к слизистым оболочкам полости рта (на внутреннюю поверхность верхней десны над малыми коренными зубами) или глаза (закладывают за край века) с целью пролонгирования действия лекарственных веществ.

 

Глазные лекарственные пленки — стерильны, растворяются в слезной жидкости. Выпускаются в герметически закрытых флаконах. Глазные лекарственные пленки не вызывают раздражения конъюнктивы, не нарушают зрения, имеют длительность действия более 24 часов, позволяют точно дозировать лекарственное вещество и являются более стабильными по сравнению с глазными каплями.

 

Выписывание полимерных пленок

Выписываются в сокращенной форме, как с указанием дозы, так и без ее указания.

1. С указанием дозы. После указания «Rp.:» следует название лекарственной формы с большой буквы в в.п ед.ч., далее после предлога cum (с) следует название лекарственного вещества в тв.п. ед.ч. с большой буквы и его количество в граммах. Указание о выдаче необходимого количества пленок и сигнатура.

 

► Задание. Выписать трансбукальные пленки, содержащие 0,001 тринитролонга (нитроглицирина) n = 10

Rp.: Lamell am cum Trinitrolong о 0,001

Da tales doses N. 10

Signa: Пластинку фиксировать к верхней десне над клыками до рассасывания.

# или

► Задание. Выписать глазные пленки с 0,0027 пилокарпина гидрохлоридом n = 30.

Rp.: Membranul am ophthalmic am cum Pilocarpini
hydrochlorid o 0,0027

Da tales doses N. 30

Signa: Пленку при помощи глазного пинцета помещать за нижнее веко 1 раз в сутки. ◄

#

2. Без указания дозы – аналогично другим твердым лекарственным формам под коммерческим названием.

Rp.: Membranul as ophthalmic as cum Pilocarpini
hydrochlorid o N. 30

Da.

Signa: Закладывать за край нижнего века
1 раз в сутки. ◄